Медикаментозная терапия нарушений жирового обмена направлена на нормализацию уровня холестерина и других липидов в крови. Именно эти соединения сегодня считаются главными виновниками развития сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза. Для снятия симптомов гиперхолестеринемии обычно применяют гиполипидимические средства, которые блокируют синтез холестерина, тем самым снижая нагрузку на сосуды и кровеносную систему.
В чем заключается терапевтический эффект
Наиболее эффективными гиполипидимическими средствами являются статины. Их принцип действия основан на том, что они блокируют фермент 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы. Благодаря этому ингибируется фаза, ответственная за синтез холестерина, в частности липопротеидов низкой плотности. На этом фоне значительно возрастает чувствительность клеток печени к липопротеидам высокой плотности, которые ответственны за синтез гормонов и обмен желчных кислот.
Кроме нормализации жирового обмена статины помогают снизить уровень С-реактивного белка и значительно подавляют агрегацию тромбоцитов. При регулярном использовании препаратов также заметно снижение тонуса гладкой мускулатуры и воспалительных процессов в сосудистых сплетениях.
Сатины позволяют снизить:
- Риск развития атеросклероза сосудов,
- Число летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний,
- Развитие ишемической болезни сердца.
Сами же больные при этом дополнительно
должны придерживаться диеты с низким содержанием жиров. Благодаря этому нормализация уровня холестерина в плазме будет происходить быстрее.
Фармакологические свойства
Рустор является гиполипидимическим средством, которое является избирательным ингибитором фермента, ответственного за синтез холестерола. При попадании в организм он блокирует реакцию ГМГ-КоА-редуктазы, что приостанавливает катаболизм ЛПНП. В среднем терапевтический эффект достигается спустя 2 недели после начала приема, стабильное же действие отмечается через месяц приема.
Медикамент не влияет на активность гепатических и липопротеиновых ферментов и не участвует в катаболизме жирных кислот. При этом отмечается повышение концентрации ЛПВП дозазависимо. Аддитивный эффект усиливается, если Рустор назначают совместно с фенофибратом.
Показания к назначению
Лекарство показано при всех формах гиперхолестеринемии, в том числе в качестве дополнения к питанию с низким содержанием жиров. Эффект от лечения без комплексного подхода будет не таким выраженным, поэтому важно подключать все методы, направленные на снижение массы тела.
Рустор назначают при:
- Первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону,
- Атеросклерозе сосудов,
- Гипертриглицеридеми,
- Ожирении,
- Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии.
Медикамент может использовать как в качестве терапии, так и как профилактический препарат, направленный на замедление прогрессирования ИБС, гипертонии, стенокардии. Его применяют как дополнение к основной терапии после инфаркта миокарда, инсульта. При острых воспалительных процессах Рустор эффективен для снижения показателей С-реактивного белка. Также его назначают при отягощенной наследственности и курении.
Клинические данные
Использование лекарства необходимо
у лиц как с наследственной формой гиперхолестеринемии, так и в качестве профилактического средства. Активный компонент действует независимо от пола и возраста больного, в том числе у лиц с гомозиготной наследственной дислипидемией.
Более чем половины больных терапия Рустором дает положительный результат уже в первый месяц.
Проведенные клинические исследования показали значительное улучшение общего самочувствия, снижение уровня холестерина в крови у больных с ишемической болезнью сердца и атеросклерозом сосудов. Среднесуточная дозировка препарата при этом составляла 40 мг, а курс лечения был не менее двух лет. У всех пациентов отмечалось замедление прогрессирования дегенеративных процессов в миокарде и улучшение питания сосудов.
Результаты других исследований в сфере фармакологии указывают на тот факт, что длительная терапия статинами, в том числе Рустором, позволяет снизить риск развития сердечно-сосудистых патологий почти вдвое. Также на этом фоне снижается частота приступов при стенокардии и ишемической болезни сердца. Лучший результат был среди тех пациентов, которые в анамнезе имели выраженную гиперхолестеринемию.
Лица, которые страдают гомозиготной семейной формой заболевания, при проведении долговременных исследований показали динамику снижения уровня ЛПНП на 20%. При этом у трети больных удалось добиться полной нормализации показателей. Больным с гипертриглицеридемией в лечебных целях назначается максимальная доза препарата.
Фармакокинетика
После перорального применения максимальная концентрация в крови препарата достигается спустя 5 часов. Общая биодоступность лекарства низкая и составляет всего 20%. Распределение и связываемость с белками ( в частности – с альбумином) равна 90%.
Активный распад лекарства происходит в печени. Для метаболизма необходимы изоферменты системы цитохром Р450. Для образования активных метаболитов также нужны и другие изоферменты, но они в меньшей степени необходимы для распада Рустора. В блокировке синтеза холестерина участвуют такие активные метаболиты, как лактоновые соединения и N-десметилрозувастатин.
Около 90% лекарства покидает
организм в неизменном виде преимущественно с помощью кишечника, оставшаяся часть – через мочевыделительную систему. Период полувыведения составляет 19 часов. При нарушении функции печени и почек это время может возрастать. Плазменный средний клиренс составляет 20% или 50 л/час.
Особые указания
Рустор применяют с осторожностью у лиц, которые склонны к развитию миопатий, в том числе рабдомилиоза. Это связано с тем, что все статины могут оказывать токсическое воздействие на мышечную систему. Особенно в группу риска могут попадать лица старше 65-ти лет, а также страдающие алкоголизмом.
Под особым наблюдением находятся больные при наличии тяжелых заболеваний печени, метаболических нарушений, а также сбоев баланса электролитов. В некоторых случаях тяжелая артериальная гипертензия может быть ограничением к приему лекарства.
При длительном курсе терапии всем больным необходимо периодически проводить контроль печеночных ферментов и КФК. При увеличении этих показателей лечение приостанавливается. У больных с почечной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Если в начале терапии отмечены признаки протеинурии, то обычно это явление уходит самостоятельно.
При появлении первых признаков миозита и мышечной слабости может потребоваться дополнительное наблюдение врача. При первичной форме гиперхолестеринемии дозировка может снижаться, но лечение не отменяется. Дополнительно учитывается, какие в это время препараты принимает больной.
В период гипохолестериновой терапии нельзя принимать алкоголь, поскольку усиливается интоксикация организма. Что касается управления транспортными средствами, то желательно ограничить себя от вождения автомобилем на время лечения.
Противопоказания
Рустор нельзя назначать при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Если у больного в анамнезе есть тяжелые нарушение со стороны функции печени, то медикамент назначать нельзя, такое же ограничение касается тяжелой формы почечной недостаточности. Нельзя использовать Рустор при миопатии.
Что касается периода беременности, то нет точных данных относительно безопасного применения таблеток в это время. Поскольку активные компоненты препарата проникают во все физиологические жидкости, то может оказываться негативное влияние на развитие плода. Ограничением также является детский возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Нельзя принимать Рустор одновременно с Циклоспорином. В таком случае возможно значительное увеличение концентрации лекарства в плазме. На фоне применения Варфарина отмечается возрастание протромбинового времени. Если же отмена медикамента невозможна, то необходим контроль показателей крови. Рустор одновременно с Гемфиброзилом может давать усиленный терапевтический эффект.
Одновременное применение антацидов ослабляет действие лекарства. Такой же эффект наблюдается при использовании эритромицина и других антибактериальных средств. Прием Флуконазола и Клотримазола усиливает токсическое действие Рустора.
Большие дозы никотинамида
и фибраты повышают гиполипидимический эффект, но увеличивает риск развития миопатии и рабдомилиоза. Секвестранты желчных кислот могут снижать концентрацию в плазменной жидкости Рустора, но при этом нормализуют липидный обмен. В таком случае корректировку дозировки проводит врач.
Полностью механизм воздействия ингибиторов ВИЧ протеазы при использовании Рустора неизвестен. В некоторых случаях отмечалось, что их одновременный прием приводил к увеличению концентрации в плазме гиполипидимического средства. У некоторых добровольцев наблюдалось повышение показателей в несколько раз, поэтому не рекомендуется принимать эти препараты совместно.
Что касается приема пероральных контрацептивов, то нет исследований относительно сохранения гормонального эффекта в этот период. По этой причине с достоверностью нельзя сказать, что на период лечения не потребуются дополнительные методы контрацепции.
Побочные реакции
Наиболее часто побочные явления могут появляться со стороны костно-мышечной системы. Это связано с активностью препарата и его воздействием на опорно-двигательный аппарат. При длительном приеме Рустора у больных отмечаются миопатия, миалгия, реже артрит, ишиас и рабдомилиоз.
Изменения в работе ЦНС проявляются в виде головных болей, головокружения, невралгий. В самом начале терапии возможно развитие бессонницы, слабость, приступы паники. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются повышение кровяного давления, стенокардия, тахикардия.
У 1% больных после начала приема препарата развивается канальцевая протеинурия, при использовании максимальной дозы она диагностируется чаще. Другие изменения в работе мочеполовой системы связаны с появлением отеков, повышенного диуреза, снижения либидо.
У некоторых пациентов отмечается нарушение функции ЖКТ. Обычно диагностируются диспепсия, боли в животе, рвота, снижение аппетита, обострение гастрита. Аллергические реакции наиболее всего выражены в виде высыпаний на коже, дерматита, экземы.
Со стороны дыхательной системы у пациентов возможны фарингит, ларинготрахеит, сухой кашель. В редких случаях на фоне снижения иммунитета возможна пневмония.
Другие побочные явления:
- Астенический синдром,
- Анемия,
- Гриппоподобные состояния,
- Повышение печеночных трансаминаз.
Способ применения и дозы
Лекарство принимают внутрь и запивают небольшим количеством воды. Начальная дозировка Рустора при терапии гиперхолестеринемии составляет 10 мг. После одного месяца терапии ее увеличивают в зависимости от показателей липидного обмена и самочувствия больного.
Максимальная доза медикамента составляет 40 мг и назначается при тяжелых формах наследственной гиперхолестеринемии. В таком случае лечение проводится под врачебным контролем. При нормализации уровня холестерола и триглицеридов в крови дозировку снижают до 20 мг. Всем больным дополнительно показана низкожировая диета.
Передозировка
На сегодняшний день не было зафиксировано случаев передозировки Рустором. Если отмечается усиление симптомов при увеличении дозы препарата, то терапия в таком случае будет паллиативной. Применение гемодиализа не дает должного результата. Как и при отравлении другими медикаментами может назначаться промывание желудка и сорбенты.
Форма выпуска и условия хранения
Лекарственная форма Рустора – таблетки, активный компонент – розувастатин кальция. Фасовка препарата различная и может содержать от 7 до 30 драже в каждой упаковке. Пачки с лекарством картонные.
Медикамент должен храниться в защищенном от света месте, подальше от детского внимания. Температура хранения составляет не выше 25°С. Срок годности 2 года, он указан на упаковке.
Рустор: цена и аналоги
Медикамент выпускается в Московской области на ФП Оболенское. По стоимости препарат относится бюджетной категории и имеет множество аналогов из группы статинов. Самым дешевым из них является Симвастатин, самым дорогим – Акорта.
Другие аналоги:
- Тевастор,
- Розувастатин,
- Роксера.
Отпускается ЛС независимо от фасовки и производителя по рецептурному назначению.
Рустор таблетки: отзывы
Лекарство является недорогим препаратом из группы статинов, поэтому часто назначается врачами для терапии сосудистых заболеваний. Обычно его рекомендуют только совместно с диетой, иначе результат от лечения оказывается минимальным.
Галина Николаевна. Я стараюсь внимательно относиться к своему здоровью, поэтому придерживаюсь всех рекомендаций своего терапевта и стараюсь соблюдать все курсы лечения. У меня атеросклероз и гипертония, поэтому приходится постоянно пить сосудистые средства, а особенно от головной боли. Рустор, как мне сказали, помогает снизить холестерин, а он у меня по анализам высокий. Вот, пью его уже 4 месяца, шумы в голове стали меньше.
Алексей. Так уж получилось, что у меня наследственная гиперхолестеринемия. Я постоянно сижу на диете и даже привык, дополнительно занимаюсь плаваньем. В качестве поддерживающей терапии принимаю Рустор, благодаря чему анализы держатся в пределах нормы.
Татьяна Ивановна, кардиолог. Сегодня холестерин считают виновником многих сосудистых болезней, поэтому, если больной обратился на прием с соответствующими жалобами, ему назначают курс статинов. Я их выписываю в комплексе с другими препаратами, длительность курса корректирую в каждом случае индивидуально.
Рустор является гиполипидимическим средством и показан для нормализации липидного обмена. Его можно применять как в лечебных целях, так и в качестве профилактики. Самостоятельно назначать себе эти таблетки запрещается, и тем более принимать длительным куром.
Рустор таблетки и его аналоги – на видео
(Пока оценок нет)
Загрузка...