Общаясь с пожилыми людьми, страдающими коронарными заболеваниями, либо болезнями, связанными с нарушением обмена веществ, часто можно слышать фразу «высокий холестерин». То есть уровень концентрации этого вещества в крови больного превышает норму в пределах от 3,1 до 5 ммоль на один литр. Превышение указанной концентрации ведет, в том числе, к нарушению проходимости кровеносных сосудов из-за отложения «плохого» холестерина на их интиме.
В медицинской практике с такой ситуацией ассоциированы следующие стойкие расстройства здоровья:
- Атеросклероз коронарных артерий,
- Инсульт головного мозга,
- Ангиопатии периферических сосудов,
- Диабет,
- Артериальная гипертензия (гипертония).
Среди препаратов фармакологического спектра существует обширная группа гиполипидемических лекарственных средств, призванных противостоять развитию атеросклеротических изменений в васкулярной части сердечно-сосудистой системы, в первую очередь – развитию ишемии сердца. Общее название этих гиполипидемиков – статины.
Впервые статины созданы в США компанией Merck Sharp and Dohme в конце70-х годов прошлого века. На сегодня в терапии и кардиологии применяют уже четыре поколения этих препаратов. Об особенностях одного из представителей III поколения этих гиполипидемиков пойдет речь в этой статье.
Общие сведения
Название препарата: Новостат. Английское написание: Novostat. Имея коммерческое название «Новостат», это лекарственное средство на международном рынке более известно как Аторвастатин (Atorvastatin).
По принятой международным медицинским сообществом анатомо-терапевтической химической классификации лекарств это средство имеет код С10АА05, предполагающий наличие в ЛС аторвастатина в качестве действующего вещества.
На территории Российской Федерации получил официальное разрешение Минздрава России к применению как лекарственное средство, в связи с чем прошел Государственную регистрацию и занесен в базу ЛС под номером ЛСР-005205/08.
Является гиполипидемиком, то есть, препаратом, понижающим уровень липопротеидов. Как и любой официальный препарат, Новостат исчерпывающе описывает предложенная производителем инструкция по применению этого ЛС.
Мы в этой популяризованной версии инструкции коснемся как медико-фармакологических особенностей, так и таких важных показателей, как цена на Новостат, изучим отзывы на препарат специалистов и пациентов, сравним имеющиеся на фармакологическом рынке аналоги.
Показания к применению
Основными показаниями к применению Новостата являются такие нозологические единицы:
- Гиперхолистеринемия первичной формы. Гетерозиготная семейная (СГХС) гиперхолистеринемия: аутосомное заболевание, передающееся по доминантному гену, определяемое отсутствием специфических рецепторов к липопротеидам низкой плотности. ОХС составляет 350-550 мг. Наследует пораженные гены двух родителей. Гомозиготная форма отличается гораздо более резко повышенным уровнем холестерина ЛПНП по сравнению с формой гетерозиготной в два раза. Обязана своим появлением дефектному гену лишь одного из родителей. Именно эта, гомозиготная, форма индифферентна по отношению к любым лекарственным формам, кроме аторвастатина.
- Смешанная гиперлипидемия II-a,b согласно классификации Фредриксона. Тип II-а, возникающий в результате неправильного способа питания или унаследованный от родителей, характеризуется повышением ЛПНП. Тип II-b несет в себе повышенную концентрацию входящих в состав ЛПОНП триглицеридов (ТГ).
- Приводящая к образованию
атеросклеротических бляшек, к подагре и ожирению дисбеталипопротеинемия. Причина этих рисков – повышение концентрации ЛППП. - Семейная гипертриглицеридемия эндогенного типа, при которой по аутосомно-доминантному механизму передается повышенное содержание ЛПОНП и триглицеридов (липидов, представляющих собой эфиры глицерина и жирной кислоты).
Следует обратить внимание на то, что гиперхолистеринемия не подлежит диагностике по внешним признакам, а выявляется лабораторным путем.
Чаще всего применение Новостата, как и остальных статинов, обусловлено тем, что немедикаментозные методы лечения не привели к нормализации уровня холестерина и триглицеридов. К таким методам относятся диета, изменение образа жизни, повышение физической активности.
Свойства аторвастатина позволяют применять его в качестве профилактического средства противодействия васкулярным патологиям. К таким профилактическим мероприятиям относят первичную профилактику ишемии у пациентов группы риска, в том числе – при сопутствующей дислипидемии.
Факторы риска:
- Артериальная гипертензия,
- Возраст, превышающий границу в 55 лет,
- Курение и употребление алкоголя,
- Заболевание сахарным диабетом,
- Генетическая обусловленность.
Вторичная профилактика Новостатом проводится при заболеваниях ИБ сердца для снижения общей смертности от ассоциированных заболеваний: таких, как инфаркт, оперативная реваскуляризация, инсульт и повторная госпитализация, связанная со стенокардией.
Противопоказания
Противопоказания, при которых лекарство Новостат неприменимо, незначительны:
- Острая фаза либо стойкий регресс в заболеваниях печени, в том числе – болезни этого органа-мишени, хронически имеющие диффузный характер,
- Рост активности трансаминазы, троекратно превысивший верхнюю границу нормы, установленную для этого печеночного фермента,
- Повышенная аллергическая реакция пациента к аторвастатину,
- Беременность на всем ее протяжении, включая период, охватывающий минимум месяц до планового зачатия ребенка,
- Период, в течении которого ребенка вскармливают грудным молоком,
- Лечение пациентов, не достигших восемнадцатилетия.
Фармакологические свойства
Фармакологически активное действующее
вещество таблеток Новостат – аторвастатин. Он является селективным конкурентным ингибитором, который воздействует на гидроксиметилглутарил-КоА редуктазу на уровне синтеза мевалоната, тем самым угнетая необратимую реакцию образования холестерина.
Цепь реакций, запущенных угнетением гидроксиметилглутарила, приводит к падению содержания внутриклеточного ХС. Это, в качестве компенсаторного противодействия, приводит к повышению активности рецепторов низкоплотного липопротеина и ведет к катализации процесса катаболизма холестерина липопротеидов этого типа.
Именно с этими процессами связан дозозависимый экспоненциальный гиполипидемический эффект от применения аторвастатина.
Проявляемые ингибирующие свойства аторвастатина по отношению к указанной редуктазе на 70% прямо связаны с фармакологической активностью его циркулирующих метаболитов.
Следует понимать, что понижение концентрации ТГ аторвастатином опосредствовано и происходит в связи с основным действием этого вещества: понижением концентрации низкоплотного холестерина.
Какого-либо влияния ни на фармако-биологическую активность, ни на синтез несвязанных жирных кислот, ни на активность липо-и гепатических липаз при этом не происходит.
Аторвастатин обладает выраженными противоокислительными (антиоксидантными) свойствами и способен противостоять пролиферации разрастающихся опухолевых клеток.
Препарат Новостат вызывает ремиссию интимы сосудов, благотворно влияет на атерому, закупорившую протоки сальной железы, повышают гемореологическую функцию крови.
Фармакокинетические особенности
В организме проявляет высокую степень абсорбции. Вещество, попадая в кровь перорально, своей максимальной концентрации достигает через1-2 часа. Женщинам свойственна несколько более высокая скорость достижения Cmax. Гендерная разница в этих показателях составляет, в среднем, 20%.
Максимальная концентрация аторвастатина зависит от сопутствующих заболеваний печени: алкогольный цирроз печени повышает ее в 16 раз. Прием пищи никоим образом не влияет на процесс понижения холестерина. Тем не менее, абсорбция при этом замедляется на четверть от ее обычной скорости. Максимальная концентрация в организме значительно выше в вечерние часы и на 30% превышает аналогичный показатель для утреннего времени.
Биодоступность невысока и составляет всего 14%. Такой показатель связан с метаболизмом первого прохождения, который представляет собой проходящую в просвете кишечника биотрансформацию вещества до его поступления в кровоток. Системная биодоступность – 30%. Связи с белками плазмы образует почти стопроцентно: в 98% случаев.
Метаболиты аторвастатина, имеющие значимую фармакологическую активность, возникают преимущественно под действием цитохрома типа CYP3A4 в печени. Именно активные метаболиты в 70% случаев определяют способность аторвастатина селективно угнетать действие редуктазы гидроксиметилглютарил-кофермента-А, сохраняя это качество более суток: до 30 часов.
Биологический период полувыведения вещества, в течении которого теряется половина фармакологических свойств аторвастатина, составляет не более 14 часов.
Пройдя цикл энтерогепатической
циркуляции, аторвастатин в неизменном виде либо в виде его метаболитов доставленный из печени с помощью активных транспортных систем либо пассивным способом, выводится из организма с желчью, в составе каловых масс. Концентрация вещества и его метаболитов в урине не превышает двух сотых от максимума.
Терапевтические дозы и передозировка
Применение Новостата для решения терапевтических задач обычно начинают со стандартных доз по 10 мг/сутки. Принимают препарат в такой дозе одноразово. Терапевтический эффект проявляет себя спустя 14 суток. Своего максимума он достигает через 4 недели применения.
Коррекция применяемой дозы возможна с шагом не менее 28 суток, сопровождая применение лабораторным контролем. Допустимая суточная доза аторвастатина, которая является потенциально безопасной, не должна превышать 80 мг/сутки.
Побочные эффекты
Исчерпывающий список сопутствующих нежелательных действий, вызываемых приемом аторвастатина, представляет официальная инструкция.
Ниже приведем наиболее вероятные негативные проявления:
- НС чаще всего реагирует расстройствами сна, дистрофическими поражениями периферических нервов, головной болью, расстройствами памяти,
- Органы чувств теряют способность различать вкус, падает способность хрусталика к аккомодации, происходят расстройства слухового восприятия, поражения обонятельных луковиц,
- Сердце и сосуды подвержены нарушениям ритма, сужению просвета сосудов, гипотензии в ортостатической форме, гипертензии,
- В системе кроветворения возможны падение уровня гемоглобина, увеличение лимфатических узлов, падение уровня тромбоцитов, ведущее к нарушению процесса остановки кровотечений,
- Органы дыхательной системы подвергаются бронхиту, нарушению ритма и глубины дыхания, воспалению легких,
- Со стороны органов
пищеварения отмечаются тошнота, расстройства стула, эрозии слизистой оболочки, гепатит, воспаление поджелудочной железы, - Мышечно-костная ткань на аторвастатин иногда реагирует воспалением суставных оболочек и внутрисуставной жидкости, воспалением сухожильных тяжей, мышечными болями и рабдомиолизом,
- Мочеполовая система в качестве побочных эффектов испытывает половые дисфункции, подвергается различным урогенитальным инфекциям, воспалениям почек и расстройствам мочеиспускания,
- Многочисленные дерматологические реакции представлены процессом выпадения волос, повышением работы потовых желез, экземами и подобными проявлениями,
- Эндокринная система в ответ на атаку аторвастатином проявляет такие побочные эффекты, как фибрoзнo-кистoзное дoбрoкачественнoе разрастание ткани молочной железы и ее ненормальная секреция,
- Нарушения обмена веществ, вызванные приемом Новостата, приводят к патологическому увеличению массы тела. Иногда возможно нарушение пуринового обмена белков (подагра),
- Аллергические реакции представлены различной формой дерматитов, ангионевротическим отеком Квинке, анафилактическим шоком, злокачественной экксудативной эритемой.
Лабораторным путем при лечении Новостатом иногда выявляют такие реакции на препарат, как превышение нормы содержания в организме глюкозы, иногда – падение уровня глюкозы, рост содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Производитель, состав и форма выпуска препарата
Новостат производителем выпускают в форме непрозрачных желатиновых капсул в твердой темно-коричневой оболочке. Помимо аторвастатина, в состав капсулы входят вспомогательные вещества. Основное действующее вещество, содержащееся в капсулах, имеет эквивалент в 10, 20, 40 либо 80 мг.
Упакованы капсулы или в
традиционные для медпрепаратов контурные пластинки из алюминия и ПВХ или в пластиковые баночки. Количество капсул различно и может составлять 10, 20, 30, 40, 50, 60 либо 100 штук в упаковке. Производит Новостат фармакологическая российская фирма ООО ОЗОН.
Особенности приобретения и хранения
Как и любой препарат группы статинов, Новостат потребует для своего приобретения официального рецепта врача. На минимальное количество капсул с наименьшей дозировкой, то есть на 30 штук по 10 мг, в аптеках Москвы цена составит 300 российских рублей.
Сколько в аптеках вашего города стоит Новостат, можно узнать в интернете.
Для хранения Новостата производителем определены такие внешние условия: температура окружающей среды не выше 25 тепла по Цельсию. Воздействие солнечных лучей и влаги следует исключить. Срок хранения составляет три года.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Применяемые на фоне аторвастатина Верапамил, Дилтиазем и прочие блокаторы кальциевых каналов, а так же применение Новостата с Интраконазолом может привести к существенному превышению концентрации аторвастатина в крови, сопровождаемому повышением реальных рисков развития первичных нервно-мышечных заболеваний.
Эритромицин, сохраняя выраженную способность к повышению опасности появления первичных миопатий, крайне незначительно влияет на повышение концентрации аторвастатина. Веществами, которые провоцируют повышение концентрации аторвастатна, выступают антивирусные ингибиторы протеаз.
На концентрацию статинов в сторону ее уменьшения оказывает действие применение с Новостатом таких препаратов, как Колестипол, различных антацидных веществ, фибратов, антигрибковых ЛС и никотиновой кислоты.
Применяя одновременно с новостатом гормональные контрацептивы (Норэтиндрон, Норэтистерон, Этинилэстрадиол), следует помнить о возможности роста концентрации последних.
Аналоги препарата
Наиболее полно соответствуют Новостату лекарственые средства, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин.
К ним относят:
- Аторвастатин, производимый как отечественными, так и зарубежными производтелями. Цена на это ЛС обычно на 200 рублей дешевле, чем на Новостат.
- Чуть ниже в рейтинге популярности стоит препарат Тулип, но цена на него тоже ниже, чем у Новостата: в среднем, на 115 рублей.
- Липримар, выпускаемый рядом солидных зарубежных фармакологических компаний, стоит на 300 рублей дороже, чем Новостат.
Отзывы
Кардиолог из Краснодара Зафираки Виталий Константинович, врач 1-й категории, к.м.н., пишет: «Считаю, что аторвастатин и розувастатин, входящие в состав ЛС соответствующих групп, наиболее полно по сравнению с однотипными препаратами отвечают поставленным задачам. Дешевыми быть не могут, так как являются высокотехнологичными препаратами. Среди лекарственных средств, для которых аторвастатин является действующим веществом, выбирал бы лекарства проверенных серьезных фирм. Лично я отдаю предпочтение оригинальному Липримару. Подлинность гарантирует и качество, и эффективность, и отсутствие побочных эффектов по сравнению с дженериками»,.
Пациент Евгения, возраст – 55 лет, о Новостате рассказывает так: «Дожила до 50 лет, заработала гиперхолистеринемию. Естественно, начала сильно набирать вес. Никогда до этого ни правильному питанию, ни физнагрузкам внимания особо не уделяла. Терапевт прописал Новостат. Два месяца пила циклом, холестерин таки упал. Жаль, но теперь этот препарат до конца жизни пить придётся. Задумываться стала о здоровом образе жизни».
Екатерина, 46-летняя жительница Гомеля, пишет: «От родителей унаследовала предрасположенность к атеросклерозу сосудов. Как только заподозрила, что звучат первые звонки от этой болезни, побежала к врачу. Прописали Новостат. Пью себе спокойненько, чуть меньше года. Холестерин в норме или чуть-чуть повышается. Никаких побочных эффектов не испытываю. Считаю, что Новостат – классные таблетки для понижения холестерина».
Вывод, основанный на изучении контента, говорит о том, что Новостат является одним из эффективных гиполипидных препаратов, представленных легендарным аторвастатином. Препарат легализован, что означает соответствие медицинским нормам по качеству и эффективности. Цена не высокая. Новостат наиболее востребован в дозировке по 10 и по 20 мг.
Отзывы пациентов и врачей
в целом положительны. Побочные эффекты незначительны. По отношению к беременным и кормящим грудью женщинам применение не рекомендовано, как и применение в отношении детей. По сравнению с препаратами IV поколения статинов, Новостат, содержащий аторвастатин, зависим от приема пищи.
Розувастатин более эффективно снижает уровень холестерина. Новостат является жирорастворимым препаратом, а статины-IV водорастворимы. Частота побочных эффектов одинакова.
Новостат является более демократичным качественным препаратом, не менее эффективно применяемым в терапии гипрехолистеринемии, так как стоимость его вдвое ниже, чем у розувастатина и синонимов.
Производитель препарата – достаточно авторитетная на отечественном рынке компания.
Видео, содержащее обзор действующего вещества Новостата аторвастатина, дополняет эту статью.
(Пока оценок нет)
Загрузка...