Немногие знают, что именно означает понятие гиперхолестеринемия и как бороться с данным состоянием. Первое, что в такой ситуации назначает врач – специальную диету. Но, к сожалению, такие меры не всегда полностью эффективны, и все равно требуется медикаментозная терапия. Особенно это касается тех случаев, когда есть врожденные заболевания, связанные с липидным обменом.
Чем опасна гиперхолестеринемия
При этом заболевании отмечается повышение уровня холестерина в крови. Некоторым эта болезнь может показаться самым обычным состоянием, на самом же деле, если его не лечить, то последствия могут быть самыми негативными.
Возможные осложнения гиперхолестеринемии:
- Атеросклероз сосудов,
- Ишемическая болезнь сердца,
- Желчнокаменная болезнь,
- Сахарный диабет,
- Гипертоническая болезнь.
Но все же наибольшему негативному воздействию подвергается сердечно-сосудистая система. Чтобы не допустить нарушения кровообращения и не получить необратимые изменения в сосудах, болезнь нужно начинать лечить вовремя.
Наиболее частой причиной развития
гиперхолестеринемии считают избыточное поступление с пищей жиров и их последующий недостаточный распад в организме. В некоторых случаях болезнь могут спровоцировать изменения гормонального фона и сбой в работе ЦНС.
За избыточное накопление холестерина в клетках отвечают липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Из-за рыхлой структуры и относительно больших размеров им тяжело передвигаться по кровеносному руслу, поэтому они оседают на стенках сосудов. Постепенно на их поверхности откладывается кальций и формируется атеросклеротическая бляшка.
На самом деле не весь холестерин опасен для здоровья. Липопротеины высокой плотности (ЛПВП) выполняют совсем иную функцию в организме и способны очищать сосуды от «нехороших» отложений. Эти мелкие и полезные частицы захватывают клетки липидов и транспортируют их в гепатоциты, после чего запускается целый ряд физиологических реакций.
Важные биологические функции холестерина:
- Регулирование проницаемости клеточных стенок и их защита от воздействия токсических соединений,
- Укрепление цитоплазменной мембраны,
- Участие в синтезе половых гормонов и глюкокортикостероидов,
- Регулирование процесса производства витамина Д и желчных кислот.
Чтобы все обменные процессы работали без сбоев, важен баланс между липопротеинами. Если же содержание в крови «плохого» холестерина возрастает, то «хороший» уже не справляется со своей функцией. При терапии также нужно учитывать, что этому могут способствовать врожденные патологии. В таком случае метаболизм липидов нарушен с самого рождения.
Первичная форма гиперхолестеринемии передается по наследству и обусловлена наличием генов, которые отвечают за данный дефект. Если они были переданы от обоих родителей, то болезнь может протекать в тяжёлой форме. Ставится же диагноз гиперхолестеринемия, если уровень в крови липидного соединения достигает 5,18 ммоль/л. В таком случае подбирается комбинированная терапия, в которую обычно включают такие препараты, как статины.
Фармакологические свойства Зокора
Этот гиполипидемический лекарственный препарат получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Зокор относится к группе фармпрепаратов, которые называют статинами.
Применяют данные медикаменты в составе комплексной терапии для снижения в крови уровня холестерина. Благодаря действию статинов блокируется работа фермента, отвечающего за синтез холестерина. Лекарственная терапия позволяет в среднем снизить его содержание на 30% в плазме.
Зокор после приема внутрь подвергается активному химическому распаду в печени, в результате чего образуются такие соединения как бета-гидроксикислотные производные. Данные вещества блокируют наиболее важную стадию, отвечающую за синтез холестерина.
Клинические исследования подтверждают высокую эффективность действия Зокора в отношении липопротеинов низкой плотности, а также триглицеридов. Высокое содержание в крови последних также повышает риск развития атеросклероза. Препарат данной группы показывает высокую эффективность в том случае, когда диеты недостаточно.
При систематическом приеме Зокора заметный терапевтический эффект отмечается уже через 2 недели. Стойкое же действие наблюдается через один месяц при условии поддержания постоянной дозировки. Но если курс лечения прерывается, то показатели холестерина возвращаются к исходному значению.
Немаловажное значение имеет то,
что Зокор дает возможность повысить содержание в крови липопротеинов высокой плотности. Это позволяет улучшить терапевтическое действие, что способствует профилактике различных заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Последние исследования, которые проводились при контроле плацебо, подтверждают тот факт, что регулярный прием статинов позволяет снизить смертность до 30%. Что касается профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца, то улучшение самочувствия наблюдалось у половины больных.
Зокор позволяет уменьшить вероятность оперативного вмешательства по нормализации коронарного кровообращения. Особенно это актуально у той группы лиц, которые в анамнезе имеют сахарный диабет. Что касается инсультов, то риск их возникновения снижается на 30% при систематическом приеме медикамента.
Еще одно многоцентровое исследование проводилось с целью оценки коронарного кровообращения. В контрольной группе принимало участие 400 пациентов, у которых был диагностирован прогрессирующий коронарный атеросклероз. По сравнению со стандартной, ранее проводимой терапией, эффект от лечения Зокаром был заметен практически сразу и облегчал течение болезни.
Фармакокинетика
Активный компонент ЛС после попадания в кровь распадается на несколько производных бетагидроксиацида. Максимальная концентрация в плазменной жидкости достигается через 2 часа. Если же общий метаболизм снижен, то терапевтическое действие может быть заметно спустя 4 часа.
Препарат работает в течение 12-ти часов после попадания в кровеносное русло, после чего происходит медленное снижение его действия. При поддержании терапевтической дозы отмечается постоянная концентрация активных метаболитов в крови. Линейная зависимость отмечается при стандартной дозе 20 мг.
После приема внутрь Зокор быстро всасывается в тонком кишечнике. Средняя биодоступность препарата составляет 80%. Активные компоненты при распределении показывают наибольшую активность в печени. Выведение медикамента производится преимущественно желчными кислотами, остальная часть выходит через кишечник.
Одновременный прием пищи и ЛС на фоне гипохолестериновой диеты не влияет на всасывание и концентрацию Зокора в крови. Фармакокинетические показатели показывают, что даже при длительной терапии активные компоненты лекарства не накапливаются в плазме. У лиц с почечной недостаточностью однократный прием медикамента вызывает повышение в крови фермента редуктазы в 2 раза.
Препарат Зокор: показания к назначению
Препарат показан для лечения
первичной формы гиперхолестеринемии, а также при дислипидемиях. Наилучший терапевтический эффект достигается только при сочетании с ограничением жиров в питании и другими немедикаментозными способами лечения. Также Зокор назначается для постоянного применения лицам, страдающим наследственной формой гомозиготной гиперхолестеринемии.
Препарат показан для профилактики:
- Сердечно-сосудистых заболеваний,
- Атеросклеротических изменений сосудов,
- Нарушении коронарного кровотока у больных с сахарным диабетом.
Противопоказания
Как и любое ЛС Зокор имеет ряд ограничений к назначению. Нельзя использовать медикамент при печеночной недостаточности и гепатите. С осторожностью применяют его при наличии непереносимости компонентов ЛС или других препаратов группы статинов.
Пациенты, которые в анамнезе имели рабдомиолиз, не должны принимать статины. Связано это с тем, что может наблюдаться усиление побочных реакций, в том числе обострение миопатии и почечной недостаточности. В таком случае оценивается возможный риск и целесообразность проведения такого лечения.
Если предстоит оперативное вмешательство и в этот период проводится терапия Зокором, то ее необходимо прервать не позднее, чем за 5 дней. В послеоперационном периоде необходимо тщательное наблюдение за пациентом.
Нельзя использовать Зокор в период беременности и кормления грудью. Также ограничением является детский возраст до 10-ти лет.
Форма выпуска и условия хранения
ЛС выпускается в форме таблеток, которые покрыты защитной оболочкой. В каждой из них содержится 10 мг либо 20 мг активного компонента симвастина. В картонной упаковке будет 2 блистера по 14 таблеток в каждом.
Срок годности Зокора составляет 2 года. В этот период лекарство должно храниться в защищенном от детей и света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Зокор: инструкция по применению и дозировка
Препарат предназначен для
перорального использования. Таблетки следует принимать в одно и то же время, запивая большим количеством воды. Суточную дозу необязательно разбивать на несколько приемов.
Первоначальная дозировка может быть абсолютно различной и обычно зависит от степени гиперхолестеринемии. Подбором дозы медикамента занимается врач, поскольку она может быть в пределах 10-80 мг в день. Последующая корректировка назначения проводится не ранее, чем через месяц терапии.
В период лечения важно контролировать уровень липидов в крови. Если больной страдает ишемической болезнью сердца, то начальная дозировка будет составлять не более 40 мг в стуки. При легкой форме гиперхолестеринемии в начале терапии назначают 10 мг лекарства Зокор и оценивают состояние больного в течение двух недель.
При наличии врожденной формы гиперхолестеринемии на фоне длительной диетотерапии средняя доза составляет 40 мг в день. При тяжелом течении заболевания врач может поднять ее до 80 мг с условием разделения приема на 2 раза. В подростковом возрасте суточный прием не должен превышать 40 мг.
При почечной недостаточности Зокор назначают с осторожностью. Максимальная суточная доза в таком случае не должна превышать минимальное назначение. В качестве дополнения в таком случае к основной терапии могут добавлять секвестранты желчных кислот.
Побочные реакции
Зокор, как и другие препараты группы статинов, достаточно хорошо переносится. В среднем побочные реакции наблюдаются не более чем у 2% пациентов. Наиболее часто отмечаются изменения в работе ЖКТ. К ним относятся метеоризм, запор, диспепсия.
Поскольку действие Зокора захватывает функцию сосудов, то также иногда отмечаются реакции со стороны ЦНС. У некоторых больных были диагностированы приступы астении, головокружения и головные боли.
Особое внимание при лечении Зокором следует уделять состоянию опорно-двигательного аппарата и мышечной системы. У отдельной группы лиц при проведении исследований при сравнении с плацебо отмечалось развитие миопатии. Длительность терапевтического курса в таком случае составляла 4-5 лет.
Другие побочные реакции на фоне приема ЛС:
- Миалгия,
- Рабдомиолиз,
- Панкреатит,
- Гепатит,
- Судорожные подергивания,
- Кожный зуд и пожелтение покровов,
- Артралгии.
При лечении Зокором важно систематически проводить контроль функции печени. Для этого оценивают биохимический анализ крови с уровнем трансаминаз и щелочной фосфатазы, поскольку возможно увеличение этих значений. Отклонения со стороны функции почек наблюдаются редко.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение Зокора с антикоагулянтами приводит к увеличению риска развития разного рода кровотечений. Одновременный прием с цитостатиками повышает риск развития миопатии, в том числе рабдомиолиза. Такой же эффект наблюдается и при лечении иммунодепрессантами и антибактериальными средствами.
Одновременная терапия совместно с секвестрантами желчных кислот повышает терапевтическое действие Зокора. Совместное же назначение с колестирамином и колестиполом, наоборот, уменьшают биодоступность активных метаболитов препарата.
При одновременном приеме кумариновых антикоагулянтов и Зокора отмечается увеличение показателя протромбинового времени. По этой причине в начале проведения терапии следует контролировать состояние больного. При необходимости прием ЛС следует проводить с большим временным интервалом.
Особые указания
При наличии у больного заболеваний мышечной системы, таких как миастения и миалгия, перед назначением оценивают возможные риски. Связано это с усилением побочных эффектов, особенно при длительном приеме.
Большинство ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы при совместном приеме с препаратом Зокор повышают риск развития дисфункции почек и рабдомиолиза. Особенно выражена такая реакция при наличии тяжелой формы гипотонии и нарушений со стороны обмена веществ. Поэтому всем пациентам во время курса лечения нужно сразу сообщать о появлении мышечных болей.
При заболеваниях печени раз в 6 недель выполняют лабораторный анализ по контролю уровня печеночных трансаминаз. В старшей возрастной группе может также потребоваться общий анализ крови и контроль функции почек.
Прием Зокора и большинства
противогрибковых средств может нарушать выделительную функцию печени. При необходимости на этот период лечение прерывают. Такое же действие наблюдается при приеме грейпфрутового сока, который влияет на активность цитохрома P450 3A4. В некоторых случаях концентрация в плазме активных метаболитов увеличивалась в несколько раз.
Значительно возрастает риск развития миопатии у больных, которые параллельно получают Дилтиазем. Особенно такой эффект может быть заметен при регулярном приеме максимальной дозы препарата. В таком случае показано снижение дозировки и контроль состояния больного.
Что касается управления сложными механизмами и автотранспортным средством, то ограничений по приему Зокора как таковых нет. При совместной терапии с другими ЛС возможно ухудшение концентрации внимания.
Передозировка ЛС
Особых случаев относительно передозировки препаратом зафиксировано мало. Даже при повышении дозы до 3,6 г в сутки не было выявлено заметных изменений в организме. При наличии же побочных эффектов терапия будет паллиативной с целью облегчения состояния больного.
Как и при отравлении другими лекарственными средствами больному показано промывание желудка. Параллельно могут использоваться разного рода сорбенты, такие как активированный уголь.
Зокор цена в аптеках и аналоги
Зокор отпускается по рецептурному назначению врача. Официальный производитель препарата Мерк Шарп и Доум, США. Лекарство относится к препаратам средней ценовой категории. Его стоимость в зависимости от фасовки составляет 170-350 руб.
Зокор и его аналоги:
- Овестатин,
- Симвакор,
- Зоватин,
- Симвор.
Все вышеуказанные средства в своем составе содержат активное вещество Симвастатин.
Зокор: отзывы пациентов и врачей
На сегодняшний день среди врачей и пациентов нет однозначного мнения относительно эффективности ЛС. Данная группа препаратов не так давно нашла себе применение в кардиологической практике, поэтому данных относительно длительных исследований не так уж и много. Кроме того, лечение статинами не меняет требований относительно соблюдения диеты с низким содержанием жиров.
Ольга «,Зокор моему отцу назначали из-за атеросклероза сосудов и ожирения. Также врач ему рекомендовал соблюдать диету, иначе особого эффекта от лечения мы не увидим. Отец пьет Зокор уже месяц, но каких-либо изменений он не ощутил.»,
Кирилл «,У меня врожденная форма гиперхолестеринемии. Кроме приема разного рода лекарств, я стараюсь придерживаться здорового образа жизни и правильного питания. Статины мне приходится пить постоянно с целью профилактики закупорки сосудов, в этот раз в назначение включили Зокор. Эффект от него сложно оценить, потому что это лекарство мне просто необходимо.»,
Катерина Ивановна «,Зокор я принимаю уже 3 года при постоянной дозировке 20 мг. Улучшение самочувствия заметила уже через 2 месяца, потому что повысилась выносливость да и запоминать стала все лучше. Я считаю, что препарат работает, но главный минус такого лечения заключается в том, что таблетки придется пить постоянно.»,
Зокор применяют для лечения всех форм гиперхолестеринемии. Также он показан в составе комплексной терапии при сердечно-сосудистых заболеваниях. Параллельно для улучшения терапевтического действия больной должен придерживаться гиполипидимической диеты и полноценной физической активности.
(Пока оценок нет)
Загрузка...