Эффективное средство Исрадипин от гипертонии

Большинство препаратов, для понижения артериального давления направлены на блокировку химических элементов, которые способствуют сужению сосудов. Например, стартовыми гипотензивными средствами считаются бета-адреноблокаторы, которые связываются с рецепторами адреналина, не давая этому мощному сосудосуживающему гормону, воздействовать на организм.

Также популярны медикаменты, влияющие на процессы образования ангиотензина-2, который не только сужает элементы кровеносной системы, но и способствует выработке и распаду других веществ, приводящих к возрастанию показателей на тонометре. Однако не всегда эти варианты оказываются достаточно эффективными и безопасными. В этом случае больному могут назначаться препараты, которые не воздействуют напрямую на гормоны, выделяющиеся при повышении давления.

Такие средства можно отнести к лекарствам от гипотензии второго ряда. Ведь их часто используют в комбинации с блокаторами АПФ, ингибиторами ангиотензина-2 и бета-блокаторами.

К лекарствам, которые способствуют расслаблению сосудистых стенок, и нормализации давления относятся блокаторы кальциевых каналов. Они не воздействуют на ренин-ангиотензиновую систему, но обладаю мощным гипотензивным действием. Одним из представителей данной группы медикаментов относится Исрадипин.

Общие сведения о препарате

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор медленных канальцев кальция. При его приеме кальций начинает в меньшем количестве проникать в сосудистые стенки, благодаря чему происходит их расширение и нормализация интенсивности кровообращения.Исрадипин

Таким образом, происходит снижение давления. Поэтому средство активно используется при гипертонии всех степеней.

Действующим компонентом Исрадипина является одноименное вещество. Его количество зависит от формы выпуска препарата. Стоит отметить, что это средство выпускается не только в виде таблеток, но и в форме инъекций.

Исрадипин широко распространен в Европе. Однако в нашей стране лекарство с таким названием найти очень сложно. Препарат с таким «рабочим» ингредиентом, в странах бывшего СНГ выпускается под торговым названием «Ломир.»

Исрадипин, если рассматривать его именно как действующее вещество, представляет собой желтый парашек. Он является производным дигидропиридина.

Существует большое количество противников данного блокатора кальциевых каналов. Некоторые врачи уверенны в его небезопасности и считают, что вред от такого средства значительнее пользы. Однако не все ведущие специалисты не согласны с этими утверждениями. Именно поэтому Исрадипин не пользуется большой популярностью в фармакологической практике.

Средство обладает пролонгированным действием. Однако его принимают дважды в день.

Хранить Исрадипин нужно в недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности лекарства составляет три года от даты производства. Использование препарата по истечению этого времени может быть небезопасно.

Отпускается Исрадипин исключительно по рецепту врача. Это связанно с большой вероятностью возникновения побочных эффектов при его приеме. Средство прошло клинические испытания. Однако многие считают их результаты достаточно спорными.Средство прошло клинические испытания

Формы выпуска лекарства

Лекарство выпускается в трех формах. Они различаются не только по дозировке, но и по способу применения.

Формы выпуска средства:

  1. Таблетки с насечкой для перорального применения. Данная форма содержит 2,5 мг действующего компонента.
  2. Капсулы в оболочке для перорального применения. Эта разновидность средства содержит 5 мг исрадипина.
  3. Ампулы для инъекций. Средство вводится внутривенно. Содержит 1 мг действующего вещества.

Данные формы выпуска больше относятся к препарату Ломир. Так как именно под таким названием выпускается Исрадипин в нашей стране.

На западе можно найти и препарат Исрадипин. Его производят в виде капсул и таблеток по 2,5 и 5 мг. Такие таблетки продаются в пластиковых баночках по 100 штук в каждой.

Фармакодинамика средства

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор кальциевых каналов. Он представляет вещество, которое является «последователем» дигидропиридина.

Препарат обладает выраженными антиангинальным и противогипертензивным действиями. Кроме того, это средство обладает и некоторым диуретическим эффектом. Поэтому его применение возможно не только при гипертонии, но и при стенокардии.Исрадипин

Действующее вещество препарата начинает взаимодействовать с рецепторами дигидропиридина. Создавая с ними прочные связи, он препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные сосудистые стенки, а также миокардиоциты.

Такие действия подавляют мышечную способность к сокращению. При этом действие Исрадипина имеет более выраженное воздействие на стенки элементов кровеносной системы, нежели на миокард.

При уменьшении количества ионов кальция в гладкомышечных тканях сосудов приводит к расширению артерий и артериол. Благодаря чему происходит нормализация кровообращения. Особенно выражено сосудорасширяющее действие  препарата по отношению к коронарным артериям мозга и мышц скелетного типа.

При приеме данного средства снижается нагрузка на сердце. Кроме того, препарат обладает способностью к вазодилатации.

Однако такие эффекты препарата вызывают выраженную тахикардию. И это неприятное явление маскирует отрицательное инотропное действие.

Исрадипин улучшает кровообращение в области миокарда. При этом действие одинаково выражено и в здоровых и в ишемезированных зонах этого органа. Такое воздействие не ведет за собой эффект «обкрадывания».Улучшает кровообращение в области миокарда

Препарат не оказывает действия на сократимость миокарда, а также АV  и SA проводимость.

Также Исрадипин обладает диуретическим действием. Он способствует выведению излишков жидкости, и некоторому уменьшению концентрации натрия в организме. Это свойство медикамента усиливает его гипотензивные свойства. Однако принцип возникновения мочегонного действия при приеме Исрадипина пока не ясен.

Исрадипин обладает некоторым бронхолитическим действием. Однако этот его эффект выражен не очень сильно. Описываемый медикамент не оказывает существенного влияния на показатели уровня углеводов и холестерина в крови. Поэтому его можно использовать при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях.

Фармакокинетика медикамента

После приема вовнутрь средство быстро всасывается из желудка и кишечника в кровеносную систему. Абсорбция препарата равняется 95%.

Стоит отметить, что при приеме пищи вместе с Исрадипином скорость его абсорбции значительно снижается. Однако уровень абсорбции не изменяется.Прием пищи вместе с Исрадипином

Заметное действие препарата наблюдается через три часа после его приема. При этом продолжается оно минимум в течение 12 часов. Исрадипин не является средством, которое можно назвать «скорой помощью». Оно оказывает достаточно выраженное действие лишь спустя месяц его регулярного приема.

Биодоступность препарата невысокая. Она составляет всего 20%. При этом средство обладает эффектом первого прохождения через печень.

Исрадипин на 95% связывается с элементами крови. Поэтому при его передозировке не эффективен гемодиализ. Период выведения препарата делится на две фазы. Первая занимает 2 часа, а вторая 8. Исрадипин метаболизируется в печени. При этом выделяется 6 метаболитов.

70% препарата выводится почками в метаболизированном виде. Оставшееся количество средства обнаруживается в каловых массах в неизмененной форме. Препарат может просачиваться через плацентарный барьер. Также его небольшое количество обнаруживается в грудном молоке.

Биодоступность препарата может возрастать у пожилых людей. Поэтому в данном случае может потребоваться корректировка дозировки.

Принцип действия Исрадипина

Исрадипин – это препарат, который обладает достаточно ограниченным спектром действий. Поэтому его принцип воздействия на организм понятен даже непосвященным.

Принцип действия средства:

  1. Исрадипин связывается с рецепторами, которые являются проводниками кальция. Благодаря этому кальций уже не может проникнуть в клетки гладкомышечных тканей сосудов.
  2. Благодаря снижению концентрации калия сосудистые элементы утрачивают свою способность к спазмированию. Благодаря этому они расслабляются и расширяются.
  3. Такие действия приводят к нормализации кровообращения. И давление снижается.
  4. Благодаря снижению давления, а также расширению давления улучшается снабжения кислородом сердца и мозга. Также снижается нагрузка на «насос» нашего организма.
  5. Препарат также обладает мочегонным эффектом. Он способствует уменьшению концентрацию натрия в организме и выведению лишней жидкости. Благодаря этому устраняются отеки, и уменьшается объем циркулирующей крови. Это также способствует увеличению сосудистого просвета и снижению давления.
  6. Препарат обладает и бронхолитическим действием. Однако это его свойство слабо выражено.Устраняются отеки

Показания к приему средства

Описываемый препарат наиболее часто применяется именно для лечения гипертонии. При этом его эффективность доказана для всех степеней этого заболевания.

Однако это средство может также применяться и для борьбы со стенокардией стабильного течения. При этом стоит отметить, что есть более эффективные и безопасные медикаменты ля этих целей.

Преимущества и недостатки медикамента

Исрадипин – это высокоэффективный препарат. Его редко назначают кардиологи в нашей стране, но он активно используется европейскими специалистами. У описываемого средства имеется достаточно большое количество достоинств. Поэтому его уважают на западе.

Преимущества Исрадипина:

  • Препарат обладает пролонгированным действием. Его нужно принимать всего 1-2 раза в день.
  • Исрадипин имеет несколько форм выпуска. Поэтому больному не составит труда подобрать нужную ему дозировку и способ приема.
  • Средство оказывает на организм диуретическое действие. Оно способно выводить излишки жидкости и натрия из организма, устраняя отечность. Это несвойственно для других блокаторов кальциевых каналов.
  • Исрадипин не оказывает влияния на уровень холестерина и глюкозы в крови. Поэтому описываемое средство может использоваться даже больными диабетом.Больные диабетом

Несмотря на имеющиеся достоинства, Исрадипин обладает и некоторыми недостатками. Именно поэтому он редко используется в нашей стране.

Какие недостатки имеет Исрадипин:

  1. Препарат обладает отрицательным инотропным действием. Оно не сильно выражено, но может оказывать негативное влияние на организм.
  2. Исрадипин имеет большое количество опасных побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто. Противники Исрадипина считают, что риск возникновения негативных влияний препарата гораздо значительнее пользы от его приема.
  3. Исрадипин, как и его абсолютный аналог, достаточно трудно найти в аптеках стран бывшего СНГ. Поэтому его нужно заказывать заранее.
  4. Препарат имеет достаточно высокую цену. Он стоит дороже многих других блокаторов кальциевых каналов.
  5. Существует всего один аналог с исрадипином в качестве действующего вещества. И найти его достаточно сложно.
  6. Препарат часто вызывает приступы тахикардии. В начале лечения им могут возникать и другие крайне неприятные ощущения.Приступы тахикардии

Какие негативные последствия могут возникнуть при приеме Исрадипина

Исрадипин считается небезопасным средством. И это не зря! Ведь он имеет достаточно большой спектр побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто.

Негативные явления, которые могут возникнуть при приеме Исрадипина:

Группы органов Негативные воздействия Исрадипина
Органы сердечно-сосудистой системы Приступы стенокардии, острая гипотензия, брадикардия,  анемия разной этиологии, лейкопения, тромбоцитопения, инфаркт, болевые ощущения в области груди, пурпура, покраснение лица, чувство приливов.
Нервные отделы Головокружения, болевые ощущения в голове, повышенная утомляемость, постоянные смены настроения, беспричинное беспокойство, парезы,
Органы чувств Изменение вкусового восприятия, проблемы со зрением, боль в глазах, посторонние звуки в органах слуха, конъюнктивит.
Мочеполовая система Отечность, увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, болезненность мочеиспускания, нарушение потенции у мужчин и гинекомастия.
Желудок, кишечник и печень Болевые ощущения в области живота, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, несварение, отсутствие аппетита или повышенный аппетит, ксеростомия, сбои в функционировании печени, гепатит, изменение концентрации печеночного фермента.
Легкие и другие дыхательные органы Боль в области груди, отек легких отдышка, ринит, сильный кашель, бронхиальный спазм.
Иммунная система Крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, кожный зуд, экзема,  пурпурит, ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Другие проблемы Усиленное потоотделение, артралгия,  холодный пот, увеличение концентрации печеночных ферментов, гиперплазия десен, возрастание веса тела, гипергликемия.
Мышцы, кости и суставы Артроз, миалгия, мышечные судороги.

Наиболее часто при приеме препарата возникают приступы стенокардии. На них жалуется большая доля людей, принимавших Исрадипин. Нередко такое явление является причиной для корректировки лечения.

Также нередко при таком варианте лечения наблюдаются головные боли, тошнота, рвотные позывы, нарушения стула. Особенно часто такие негативные явления возникают именно в начале лечения. Известны случаи, когда в результате приема средства возникал инфаркт миокарда. Однако такая проблема случается нечасто.

При возникновении любых неприятных ощущений при приеме Исрадипина необходимо приостановить лечение и обратиться к врачу. Ведь в данном случае невнимательность к сигналам своего организма может стать причиной летального исхода.

Кому запрещено принимать Исрадипин

Противопоказания к применению препарата:

  • Негативная реакция организма на любые компоненты препарата,
  • Негативная реакция организма на другие производные дигидропиридина,
  • Серьезные патологии почек, в особенности тяжелая недостаточность,
  • Дети, не достигшие совершеннолетия,
  • Гепатит и другие серьезные печеночные патологии,
  • Стенокардия нестабильного течения,
  • Период вынашивания ребенка,
  • Кормление грудью,
  • Период прохождения курса гемодиализа.Кормление грудью

Помимо абсолютных противопоказаний, существуют случаи, в которых применение Исрадипина должно производиться с особой осторожностью. При наличии таких проблем средство назначают лишь в тех случаях, когда польза от его приема  выше риска.

Относительные противопоказания к приему препарата:

  • Стеноз аортального клапана,
  • Недостаточность сердечных функций в стадии декомпенсации,
  • Синдром слабости синусового узла.

Во время беременности прием описываемого средства находится под запретом. Дело в том, что оно может приводить к нарушению развития плода. Ведь оно не только блокирует нужный для развития ребенка кальций, но и проникает через плацентарный барьер. И, несмотря на то, что  не было произведено достаточное количество опытов касательно применения Исрадипина в период вынашивания ребенка, известно, что он может стать даже причиной выкидыша.Стеноз аортального клапана

Также это средство способно проникать в грудное молоко. Поэтому, если есть необходимость его применения в период лактации, кормление ребенка грудью нужно прекратить.

Передозировка медикамента

Очень важно принимать Исрадипин согласно инструкции по применению. Ведь если его принять в чрезмерно большой дозе, могут возникнуть неприятные последствия, опасные для жизни.

О наличии передозировки препаратом будет свидетельствовать ряд неприятных симптомов.

Симптомы передозировки:

  1. Болевые ощущения в голове, груди и животе,
  2. Тошнота и рвотные позывы,
  3. Острая гипотензия,
  4. Неясность сознания,
  5. Медикаментозная кома,
  6. Возрастание венозного давления центрального типа,
  7. Головокружение,
  8. Мидриаз, при котором сохраняется реакция организма на свет,
  9. Гипергликемия,
  10. Ацидоз метаболического типа.Болевые ощущения в голове

При подозрении на передозировку необходимо принять абсорбент и произвести промывание желудка. Данные методы эффективны в первые полчаса после приема средства.

При выраженном снижении артериального давления может понадобиться внутривенное введение солевого раствора. Это необходимо для нормализации кровяного объема в организме. Также чтобы нормализовать состояние, можно использовать глюконат кальция.

Дальнейшее лечение производится в условиях стационара. Методика выбирается в зависимости от симптоматики. Гемодиализ при этом не эффективен.

Совместимость блокатора кальциевых каналов с другими препаратами

Исрадипин может использоваться в качестве единственного медикамента терапии или применяться в комбинации с другими медикаментами. Во втором случае необходимо обращать внимание на то, что данный медикамент при сочетании с другими веществами может давать искаженное воздействие на организм.

Совместимость Исрадипина с другими веществами:

Группы препаратов Возможные последствия их комбинации с Исрадипином
Циметидин Такая комбинация приводит к замедлению метаболизма препарата в печени. При этом повышается его концентрация в плазме крови. Следовательно, его действие становится более  выраженным.
Нестероидные противовоспалительные средства Снижают гипотензивное действие Исрадипина. Усиливается негативное влияние препарата на почки, увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.
Симпатомиметики Эти средства также снижают гипотензивные свойства препарата. Однако его негативное воздействие на почки не увеличивается.
Медикаменты, содержащие кальций Ослабевает действие препарата. В этом случае ионы кальция будут проникать в клетки гладкой мускулатуры.
Адреноблокаторы, блокаторы АПФ, блокаторы ангиотензина-2 Усиливается гипотензивное свойство средств. Вероятно развитие острой гипотензии.
Верпамил и нитраты Увеличивается противогипертензивная способность препарата и его отрицательное инотропное действие. Может развиться острая гипотензия.
Антидепрессанты Усиливается способность препарата снижать давление. Возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.
Диуретики Повышается гипотензивная способность средств. Может развиться гипонатриемия и обезвоживание.
Средства для общей анестезии Такое сочетание может привести к очень сильному и резкому снижению давления.
Индукторы печеночных ферментов микросомального типа Концентрация в организме Исрадипина снижается. Следовательно, уменьшается эффективность препарата.
Средства, содержащие в составе литий Такое сочетание может стать причиной интоксикации литием.
Хинидин и прокаинамидин Усиливается отрицательное инотропное действие средств. Повышается их концентрация и удлиняется период полувыведения.

Как принимать Исрадипин

Исрадипин и его аналог выпускается в виде таблеток и капсул, а также ампул для инъекций. Инструкция по применению  средства зависит от его формы выпуска.

Таблетки принимаются перорально. Их необходимо принимать во внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством чистой воды.Таблетки принимаются перорально

Для лечения артериальной гипертензии используется схема, предполагающая постепенное увеличение дозировки препарата. Начинают лечение с приема 2,5 мг препарата дважды в день. Также можно выпить одну таблетку 5 мг один раз в день. Вариант приема средства выбирается в зависимости от состояния организма больного, а также ощущений, которые он испытывает при приеме медикамента.

Через месяц приема средства, если стартовая дозировка не была эффективна, а побочные эффекты не возникли, ее можно увеличить до 5 мг дважды в день или 10 мг один раз в сутки.

Еще через месяц можно снова увеличивать дозировку препарата. Максимальная доза в этом случае будет 20 мг, разделенные на два приема.

Прием препарата в дозировке большей, чем максимально допустимая, не увеличивает его эффективность. Однако в этом случае возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.

Пациентам пожилого возраста, а также людям, имеющим относительные противопоказания, назначают стартовую дозировку, равную 1,25 мг дважды в день. Через месяц количество препарата можно будет увеличить при неэффективности минимальной дозы и отсутствии побочных эффектов.

Инъекционное введение препарата назначают крайне редко. В этом случае используется короткая терапия в стационаре.Инъекционное введение

Длительность лечения средством подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. При этом учитываются все особенности организма пациента.

Советы по использованию средства

Даже при правильном приеме средства возможно возникновение побочных эффектов. Чтобы снизить вероятность возникновения проблем, а также повысить эффективность препарата, нужно учитывать несколько нюансов его использования.

Советы по применению средства:

  1. Желательно проводить лечение ежедневно в одно и то же время. В этом случае увеличится эффективность средства.
  2. При приеме препарата необходимо регулярно контролировать состояние почек и печени. Также очень важно отправлять регулярно кровь мочу на анализ.
  3. Грейпфрутовый сок нельзя сочетать с блокаторами кальциевых каналов. Он может сильно увеличить период полувыведения средства и увеличить вероятность возникновения побочных эффектов.
  4. При сочетании Исрадипина с алкоголем увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Однако на фармакокинетику и фармакодинамику препарата это не влияет.
  5. Курение снижает эффективность средства.
  6. Исрадипин не влияет напрямую на способность больного управлять автотранспортом. Однако в начале его приема очень часто возникают побочные действия, снижающие концентрацию внимания. Поэтому желательно на ранних этапах лечения отказаться от вождения автомобиля.
  7. Людям, находящимся на гемодиализе, желательно избегать лечения данным средством. Такие процедуры не понизят эффективность препарата, но увеличат риск возникновения побочных эффектов.Люди, находящимся на гемодиализе

Отзывы пациентов, принимавших Исрадипин

Исрадипин имеет достаточно спорные отзывы. О его эффективности и безопасности спорят врачи и пациенты.

Отзывы о препарате:

Анастасия, Иркутск. Я использовала Исрадипин по назначению врача. Долго искала именно Исрадипин, но в итоге приобрела другой препарат, с одноименным действующим веществом в составе. В начале приема средства часто возникало ощущение тошноты и головокружение. Также присутствовало учащенное сердцебиение. Однако со временем эти проблемы исчезли. Принимаю препарат дважды в день по 2,5 мг. Эффективностью довольна. Стоит отметить, искать его достаточно проблематично.

Андрей, Москва. Мне Исрадипин также назначил врач. Заказал этот препарат в Америке. Пил по 5 мг дважды в день, в качестве средства от гипертонии 2 степени. Однако заметил, что когда принимаю это средство, сталкиваюсь с приступами стенокардии. Пришлось прекратить лечение. Также при его приеме меня тошнило. 

Алиса, Киров. Я принимала Исрадипин каждое утро по 5 мг. Никаких побочных действий от его приема не заметила. Давление понижает отлично. Однако купить его можно далеко не в каждой аптеке. Это очень неудобно, так как приходится покупать сразу несколько недешевых упаковок впрок.

Цены на лекарственное средство

Исрадипин в нашей стране не продают. Поэтому его цену в рублях озвучить сложно.  Но его аналог Ломир приобрести можно.

Стоимость Ломира зависит от его формы выпуска. В среднем его можно купить за 500 рублей. Однако в некоторых аптеках эта цифра может достигать и 700 рублей.

Чем можно заменить Исрадипин

Исрадипин имеет всего один аналог, который продается в нашей стране. Он называется Ломир. Это связанно с тем, что такой препарат не пользуется популярностью. Кардиологи предпочитают использовать менее спорные аналоги кальциевых каналов.Ломир

Исрадипин – это блокатор кальциевых каналов, который  применяется для лечения гипертонии на разных стадиях. Однако он имеет достаточно большое количество побочных эффектов. У этого средства много противников, поэтому кардиологи в нашей стране предпочитают использовать более безопасные варианты.

Исрадипин нельзя назвать совершенно безопасным препаратом, поэтому чаще врачи назначают другие средства от гипертонии. Какие они бывают, можно посмотреть в этом видео:

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Проект о лечении болезней, восстановление и реабилитация, первая медицинская помощь