Эффективность Амлодипина при лечении артериальной гипертензии

В классической медицине сегодня активно используются медпрепараты, которые объединяет одно название – блокаторы кальциевых каналов (БКК). Это фарм-группа, представляющая гетерогенный класс лечебных составов. Применяются данные медпрепараты около трех десятков лет, первым представителем данной категории стал Верапамил.

БКК: принцип действия

Полный список лекарств этой группы состоит примерно из 20 наименований, и у каждого вещества свои особенности влияния на биологические ткани человеческого организма. Применяются эти лекарства в терапевтической области, неврологии, гинекологии и кардиологии.Амлодипин

Несмотря на разницу эффектов, все имеющиеся на сегодняшний день БКК схожи общим принципом фарм-действия. А он заключается в блокировке ионного тока Са внутрь клетки через такие называемые медленные каналы. Это L-каналы, они входят в клеточные мембраны гладкомышечной ткани сосудов, кардиоцитов (сократительных), а также сарколемм мышц скелета. Видят их еще в нейронных мембранах мозговой коры.

БКК присуще конкурентно ингибировать рецепторы L-типа, вследствие чего трансформируется внутрицеллюлярная концентрация кальция. Это сбивает сократительные процессы, связанные с мускулатурой, ослабляет контракцию – невозможным становится полноценный контакт миозиновых и актиновых цепей белков мышц.

В атипичных кардиомиоцитах БКК могут угнетать их автоматизм, поэтому достигается антиаритмический эффект.

Самый широкий список БКК – это дигидропиридины. Эти компоненты часто применяются вследствие спазмолитической активности. У резидента второго поколения производных дигидропиридина более всего дженериков.

Самый, пожалуй, популярный – амлодипин. Более чем два десятка фармацевтических компаний производят это средство под разными названиями. От чего помогает амлодипин? Это, прежде всего, состав для лечения артериальной гипертензии, а также некоторых видов стенокардии.Артериальная гипертензия

Амлодипин: описание

Само вещество представляет собой кристаллический белый порошок, малорастворимый в воде. Выпускается лекарство в таблетированном виде: есть порции по 5 мг, а есть – по 10 мг. Базовое вещество правильно называется амлодипина бесилат.

В роли вспомогательных, формообразующих ингредиентов используют лактозу, повидон, крахмал картофеля, целлюлозу, стеарат Mg. Сами таблетки беловатого оттенка с легкой мраморностью (но могут быть и без нее).

Фармакодинамическая характеристика

Как уже говорилось, главный компонент причисляют к БКК (второго поколения). Демонстрирует он ангигипертензивное и антиангинальное действия. Вступает в связь с дигидропиридин-рецепторами, выводит из строя каналы Са, занижает трансмембранный ток ионов Са в клеточное пространство.

Антиангинальный фактор сопряжен с расширением коронарных, а еще периферических артерий/артериол. При имеющейся стенокардии компонент понижает ишемическую выраженность расширяя артериолы периферии, он понижает ОПСС. Доказано, что ингредиент минимизирует преднагрузку на сердечную мышцу, а еще понижает кислородный запрос миокарда.

Веществу присуще расширять основные коронарные артерии/артериолы в не измененных областях миокарда, а также тех, что подверглись ишемии, что позволяет избежать прогрессирования констрикции артерий.

Базовый компонент показывает продолжительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Его можно объяснить прямым вазодилатирующим действием в отношении сосудистой гладкомышечной ткани. При АГ разовая порция дает клиническое значимое понижение давления в течение суток. Быстрого падения АД не провоцирует, но и не добивается занижения толерантности к физнагрузке, а также фракции левожелудочкового выброса.Быстрого падения АД не провоцирует

Компонент позволяет уменьшить степень левожелудочковой гипертрофии, может выступать как средство кардиопротекторного и антиатеросклеротического действия при ишемии сердца.

На миокардовой сократимости и проводимости амлодипин не сказывается, не оборачивается он и рефлекторным изменением ЧСС. Он замедляет агрегацию тромбоцитов, поднимает скоростные показатели клубочковой фильтрации, ему свойственно натрийуретическое действие (хоть и слабое). Не сказывается он отрицательно на метаболизме и липидах плазменной части крови.

Эффекта нужно ждать два-четыре часа, общая же длительность действия одной порции – сутки.

Фармакокинетическая характеристика

После того, как вы приняли порцию амлодипина, он медленно всасывается из ЖКТ. Его усредненная биологическая доступность равна 64%, предельной концентрации в сывороточном компоненте крови нужно ждать через шесть-девять часов. Еда никак не сказывается на всасываемости вещества. Больший процент ингредиента (порядка 95%) вступает в связь с плазменными кровяными белками.

Другие важные свойства:

  1. Экстенсивный (90%) метаболизм небольшой скорости ожидает вещество в печени, при этом образуются неактивного порядка метаболиты,
  2. Не обходится без эффекта первичного печеночного прохождения,
  3. Период элиминации будет от 31 до 48 часов, новый прием отодвигает этот маркер до 45 часов,
  4. Примерно 60% порции экскретируется в составе урины практически полностью в метаболитическом виде,
  5. Около 10% эвакуируется в начальном виде с той же мочой,
  6. Около 25% выходит кишечным путем.Выходит кишечным путем

У лиц 65+ выведение действующего компонента несколько замедлено – около 60 с лишним часов, но клинического значения эта разница не имеет.

У больных с печеночной дисфункцией также возможно удлинение этого показателя. Почечная недостаточность особого воздействия на фармакокинетику вещества не имеет. Состав проходит ГЭБ, гемодиализ без эффективности.

Кому показан

В инструкции по применению Амлодипина расписаны случаи, когда его назначение уместно. Первым в этом списке идет артериальная гипертензия. Фармпрепарат может быть задействован в монотерапии, а может прописываться в связке с прочими антигипертензивными лекарствами.

Также прописать БКК доктор может при стенокардии напряжения,  вазоспастической стенокардии.

Кому нельзя принимать

Противопоказания Амлодипин тоже имеет. К ним, стоит отметить, нужно причислить сверхчувствительность к самому амлодипину или формообразующим составляющим. Если у вас ранее отмечалась такая же реакция к иным производным дигидропиридина, то это тоже можно трактовать как запрет к использованию.

Среди иных противопоказаний:

  1. Значимая гипотензия артериальная,
  2. Коллапс,
  3. Кардио-шок,
  4. Нестабильного типа стенокардия (не касается стенокардии Принцметала),
  5. Гестация, ГВ,
  6. Возраст несовершеннолетия.Возраст несовершеннолетия

Но есть у медпрепарата и относительные противопоказания. Это патологии, которые не являются строгим запретом к применению средства, но все же некоторым образом ограничивают его использование, требуют осторожности в назначении.

К таковым относят гепатопатологии, СССУ, ХСН в декомпенсаторной стадии, аортальный/митральный стенозы, обструктивного типа гипертрофическая кардиомиопатия, острый ИМ (период восстановления), диабет, возраст гипертоника 65-70+ лет, нарушения по части липидного профиля.

Дозировка амлодипина и способ приема

Так как это таблетки, то любой иной вариант приема, кроме как внутрь, исключается. Не нужно их разламывать, размельчать и растворять в воде. Просто берете порцию, проглатываете целиком, запиваете водой. Стартовая дозировка при гипертоническом недуге – 5 мг 1/24. Максимальной дозой будет удвоение стартовой, которая, в случае такого назначения, принимается также один раз в день.

Поддерживающая доза при АГ – 5 мг. С такой же дозировки начинают и терапию стенокардии.

Врач оценивает антропометрические данные пациента: если больной худощавый, невысокий, то терапию начнут с 2,5 мг. То же относится и к пожилым гипертоникам, и к людям со сбоями печеночной функции. Дозокоррекция не нужна, если Амлодипин рекомендуют в связке с тиазидными мочегонными, бета-адреноблокаторами, а также совокупно с ингибиторами АПФ. Лицам с почечной недостаточностью замена дозы тоже не нужна.Дозировка Амлодипина

Что делают при передозировке

Симптоматика превышения дозы подразумевает значительное снижение АД, порой – до критических показателей. Также свойственна передозировке тахикардия, а еще – усиленная периферическая вазодилатация.

Как это лечить? Ситуация требует желудочного промывания, назначения адсорбентов, поддержания функциональности сердца и сосудов, мониторинг работы легких и сердца. Больной должен находиться в положении с возвышением ног. Медики контролируют ОЦК и диурез.

Чтобы восстановить сосудистый тонус, применяются сосудосуживающие лекарства (если к приему таковых нет противопоказаний), чтобы устранить последствия блокады КК – больному внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ, как уже говорилось, не будет методом сколь-нибудь эффективным.Промывание желудка

Каковы побочные действия Амлодипина

Лекарство, в основном, переносится хорошо. Негативные эффекты чаще встречаются у людей, которые нарушают схему приема, а также пьют медпрепарат, несмотря на явные противопоказания. Но могут проявиться негативные реакции и вне зависимости от этого.

Они могут выражаться:

  • Сердце и сосуды. Пациент может ощущать усиленное, кажущееся очень громким, сердцебиение. Его может мучить одышка, а также обморочное состояние, сопровождаемое выраженным понижением АД. Не исключены васкулит и отечность (на стопах и лодыжках). Может отмечаться и лицевая гиперемия. Изредка проявляются сбои РС. Может возникнуть загрудинная боль, а также возникнуть ортостатическая гипотензия. В крайне редких ситуациях развивается/усугубляется сердечная недостаточность, возникает экстрасистолия.
  • ЦНС. Часто она на прием медикаментов отвечает головной болью и кружением головы. Может больной жаловаться на излишнюю сонливость. Кого-то же, напротив, мучает бессонница. Сетуют пациенты и на перепады настроения. Может проявиться судорожный синдром. В редких случаях отмечаются потери сознания. Так же нечасто встречаются гипестезия, утрата чувствительности, тревожность, тремор, вертиго. Редко возникает астения, утомляемость, депрессивные состояния, странные, пугающие сновидения. Крайне редко фиксируется ажитация и амнезия.
  • ЖКТ. Часто ответом будут рвота и тошнота. Могут после приема появиться и эпигастральные боли. Редко отмечается повышение показателя активизации печеночных трансаминаз, а также желтуха (они объясняются холестазом). Может проявляться панкреатит, вздутие живота, непривычная сухость во рту, десенная гиперплазия. Встречаются нечасто расстройства пищеварения. Очень редко проявляется гастрит, необъяснимое усиление аппетита, анорексия и превышение норм билирубина.
  • Мочеполовой профиль. Редко возникают дискомфортные и даже болезненные позывы к мочевыведению, никтурия/поллакиурия, нарушения в плане сексуального влечения с эректильной дисфункцией. Крайне редко ситуация осложняется полиурией и дизурией.
  • Дерма. Очень редко у лиц, принимающих Амлодипин, встречаются алопеция и ксеродермия, дерматит и пурпура, а также изменение дермального оттенка.
  • ОДА (опорно-двигательный аппарат). Редко возникает артралгия, мышечная боль, артроз, крайне редко отмечается миастения.
  • Аллергические ответы. Они стандартны – сыпь на коже и зуд, но чаще проявляются у людей, склонных к таким реакциям. В очень редких случаях не исключается ангионевротический отек.
  • Другое. Редко можно встретиться с таким негативным сценарием на лечение: гинекомастией, ростом/снижением массы тела, лейкопенией и тромбоцитопенией, расстройствами слуха и зрения, спинной болью, болью глазной, эпистаксисом, гипергидрозом и жаждой. В крайне редких случаях больной жалуется на липкий и холодный пот, насморк и непроходящий кашель, нарушение вкуса привычных блюд, сбои аккомодации, ксерофтальмию.Боль в спине

Не так важна выраженность негативной реакции, даже если она незначительна, все равно нужно сообщить об этом доктору. Лечащий врач подумает, чем заменить Амлодипин.

Как действует с другими лекарствами

Доказано, что гипотензивный эффект медикамента могут ослабить лекарства из фарм-группы НПВС. В частности, замечен в этом индаметацин – это происходит вследствие задержки Na и почечной блокады простогландинового синтеза. Также ослабят гипотензивный статус альфа-адреностимуляторы, эстрогены и симпатомиметики.

Увеличивают гипотензивный/антиангинальный эффекты:

  • Петлевые и диазидные мочегонные медикаменты,
  • Бета-адреноблокаторы,
  • Ингибиторы АПФ,
  • Нитраты.Ингибиторы АПФ

Не проявляет амлодипин влияния на фарм-активность варфарина и дигоксина. Циметидин не сказываетя на фармакокинетике амлодипина.

Если же принимать Амлодипин вместе с медпрепатами лития, то вполне вероятно увеличение их нейротоксичности. А проявляется это, между тем, рвотой/тошнотой, расстройством пищеварения, атаксией, ушным шумом и тремором.

Занижают эффект БКК медпрепараты Са, что вполне ожидаемо. Что же до грейпфрутового сока, которым не советуют запивать лекарства, то он действительно способен несколько снижать концентрацию основного вещества в крови, но снижение это столь мало, что действия лекарства фактически не меняет. Хотя старайтесь все же запивать средство водой, чтобы потом не перепутать случайно и не запить соком грейпфрута лекарство, которое категорически нельзя запивать этим напитком (а таковых очень много).

Важные замечания

Период терапии подразумевает контроль веса пациента и контроль потребления соли. Больному могут назначить специальную диету, которой действительно стоит придерживаться. Также важно для пациентов особое поддержание гигиены зубов в эти дни, стоматолога придется посещать чаще. Это связано с тем, что прием амлодипина в некоторых случаях чреват болезненностью и кровоточивостью десен, а также десенной гиперплазией.

У БКК отсутствует так называемый синдром отмены, но все же остановка лечения должна быть плавной. Понижение доз нужно делать постепенным. Амлодипин не сказывается на плазменных показателях глюкозы, на значениях общего холестерина, а также мочевой кислоты, креатинина.Синдром отмены

До сей поры не имеется информации о том, что амлодипин влияет на качество управления авто либо работу на сложных механизмах. Но в начале терапии, когда определенная реакция организма на средство все же возможна, не стоит садиться за руль, выполнять какую-то сверхсложную работу и т.д.

Риск минимален, но он все же есть.

Аналоги Амлодипина: варианты

Заменить лекарство с таким названием можно Нормодипином или Эланаприлом, Вазотеком, Рениталом, Ренитеком и Ноприленом. Самостоятельная замена недопустима, даже если вы видите фактически идентичные составы двух лекарств, заменять одно другим должен только специалист (и только по показаниям).

Сколько стоит это лекарство? На Амлодипин цена – порядка 35-45 рублей. Аналоги есть той же стоимости, есть и дороже.Нормодипин

Отзывы

Достаточно информативны многие отзывы о Амлодипине, но их все же нельзя приравнивать по объективности материала к официальной аннотации к лекарству. Потому не принимайте информацию, что имеется в отзывах, как рекомендацию, руководство к действию. Она все же носит субъективный характер.

Более того, если вы сами пишете отзыв, обязательно указывайте обстоятельства приема, диагноз, длительность терапии и т.д. И стоит ли писать отзывы, если в них все равно невозможно указать контекста приема средства: подобные описания все же должны составлять медики.

Анна Ивановна, Калуга: Для меня Амлодипин – идеальное средство. Во-первых, более чем устраивает цена. Хватает и других болячек, чтобы на каждое тратить ползарплаты. Во-вторых, эффект быстрый и стойкий. Наконец, никакой побочной реакции, а ведь до этого я лечилась израильскими таблетками, которые резко снижали давление – до 110/70, что просто неприемлемо для меня.

Таисия, Тверская обл.: Я отказалась от Амлодипина, как только побывала в подмосковном санатории. Мне врач четко и понятно объяснила – есть таблетки нового поколения, а это уже вчерашний день. Конечно, новые и стоят дороже, да и прилично дороже. Но Амлодипин все-таки далек от идеала.

Помните, что каждое лекарство – это медикамент, а не БАД, не витамины. Нельзя его «прописывать» себе самостоятельно. Можете спрашивать у врача, чем аргументирован такой выбор. Старайтесь не нарушать схемы приема, не пропускать дней приема.

Видео – Амлодипин.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Проект о лечении болезней, восстановление и реабилитация, первая медицинская помощь