Бета-блокаторы впервые были получены в 60-х годах прошлого столетия, но и сегодня эта группа лекарств широко применяется в лечении сосудистых патологий. Принцип действия основан на том, что они оказывают непосредственное влияние на симпатическую систему. Благодаря замедлению некоторых механизмов снижается артериальное давление и уменьшается нагрузка на сосуды.
Бета-блокаторы относятся к лекарствам первостепенной необходимости, и практически всегда входят в курс лечения больных гипертонией.
Принцип действия
В нашем организме постоянно функционирует несколько систем. Работоспособность многих из них, в том числе сосудистой системы, регулирует гормон адреналин и катехоламины. Если адреналина в крови становится в избытке, то он усиливает передачу импульса к миокарду. Обычно это происходит при физических нагрузках, а также выполнении большинства активных действий.
Основной принцип Бета1-адреноблокаторов основан на том, что происходит угнетение рецепторов, которые передают возбуждение. Таким образом, сердце больного будет защищено от негативного воздействия адреналина. За счет этого эффекта значительно сокращается число сердечных сокращений. При курсовом применении бетаблокаторов сокращается частота приступов стенокардии и риск появления ИБС.
Другие положительные эффекты:
Уменьшение концентрации ренина в плазме,- Снижение тонуса сосудов,
- Перенастройка барорецепторных импульсов,
- Снижение АД,
- Уменьшение нагрузки на периферическую систему,
- Снижение выброса окиси азота в кровеносное русло.
Бета–блокаторы являются как бы защитным барьером при атеросклерозе и болезнях сердца. На фоне их применения можно отсрочить дальнейшее прогрессирование болезни.
Защита миокарда обеспечивается также тем, что уменьшаются гипертрофические процессы в левом желудочке. Кроме того, значительно снижаются болевые ощущения и аритмия.
Беталок: фармакологические свойства
Данный препарат относится к кардиоселективным β1-адреноблокаторам. Основной его принцип действия основан на подавлении стимулирующего действия катехоламинов на сердечно-сосудистую систему, также заметно выражено мембраностабизирующее действие.
При соблюдении дозировок происходит снижение числа сердечных сокращений без появления общей слабости. На фоне этого уменьшается сердечный выброс и значительно снижается сократимость миокарда. По сравнению с неселективными блокаторами адренорецепторов он оказывает меньшее гипотензивное действие.
Клинические исследования подтверждают тот факт, что активный компонент лекарственного средства в меньшей мере оказывает влияние на метаболизм углеводов (незначительное повышение значений уровня триглицеридов и уровня жирных кислот в плазме не происходит), а также высвобождение инсулина. Этот эффект очень важен, поскольку на фоне гипогликемии воздействие Беталока на сосудистую систему будет менее заметно.
В реанимационной практике Беталок вводят внутривенно, благодаря чему уменьшается выраженность болевых ощущений при инфаркте миокарда.
У больных значительно снижается частота трепетаний предсердий и фибрилляция желудочков. Такой эффект помогает избежать негативных последствий, в том числе распространение некроза.
В некоторых случаях целесообразно назначение Беталока при обструктивных заболеваниях легких, когда невозможна нормальная дыхательная функция и возрастает нагрузка на сердце. Обычно в данной ситуации назначается комплексная терапия с применением бета2-адреномиметиков.
Фармакокинетика
Если ЛС вводится внутривенно, то распределение в плазме происходит уже через 10 минут. Процесс распада активного компонента происходит в печени с образованием метаболитов, которые не оказывают какого-либо действия на сосуды. Период полувыведения лекарства может составлять до 5 часов с учетом общего метаболизма больного и болезней печени.
Общая биодоступность препарата высокая и не зависит от нарушения функции почек. У лиц преклонного возраста фармакокинетика соответствует стандартной группе. У больных с патологией почек может удлиняться период выведения неактивных метаболитов, но на биодоступность самого препарата не влияет. Степень связывания с белками плазмы низкая.
Показания к применению
Беталок и его аналоги назначают при различных сосудистых патологиях. Особенно это касается комплексной терапии. Благодаря такому лечению можно значительно сократить смертность у лиц с нарушением функции сосудов и коронарного кровообращения. Также Беталок является отличным профилактическим средством от инсультов.
Препарат показан при:
- Аритмии,
- Всех формах стенокардии,
- Вегетососудистой дистонии,
- Приступах тахикардии,
- Атеросклерозе сосудов,
- После инфаркта миокарда,
- Некоторых формах сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Расчет дозировки зависит от состояния больного и самой патологии. Если препарат назначается для профилактики ишемической болезни сердца, то вводится внутривенно в начальной дозировке 5 мг. В тяжелых случаях может потребоваться несколько интервалов для введения Беталока. Максимальная суточная доза у больных не должна превышать 15 мг.
При наджелудочковой форме тахикардии скорость введения препарата должна составлять 2 мг/мин. Общая дозировка будет 10 мг, промежуток между интервалами введения составляет 5 минут. На фоне введения препарата обязательно отслеживают состояние больного, чтобы не допустить резкого снижения кровяного давления.
Пациентам с гипертонической болезнью назначается 100 мг препарата и проводится контроль за уровнем кровяного давления. Принимают таблетки два раза в день, запивая большим количеством воды. В редких случаях при эссенциальной форме гипертонии суточная доза может составлять 200 мг.
При профилактике приступов мигрени, а также гипертиреозе общая суточная доза будет составлять 200 мг. Обычно делят ее не несколько приемов на утреннее и вечернее время.
Побочные явления
Лекарственное средство довольно хорошо переносится больными разной возрастной категории. Появляющиеся побочные реакции обычно имеют размытую клиническую картину.
Со стороны ЦНС могут отмечаться головная боль, обморочные состояния, головокружение, нарушение координации и сна. В некоторых случаях могут развиваться депрессивные состояния, спутанность сознания и судороги.
Со стороны сердечной функции часто встречаются замедление пульса, озноб конечностей, боль в груди. У больных с нарушенной функцией почек могут нарастать отеки.
Аллергические высыпания и зуд – также нередкое явление после приема ЛС. Обычно с ними сталкиваются пациенты, у которых уже в анамнезе были выраженные аллергические реакции, вплоть до шокового состояния.
Со стороны дыхательной системы могут быть побочные явления в виде отдышки, ринита и сухого кашля. Другие негативные проявления – нарушение зрения, шум в ушах, повышенная слабость. У мужчин также были зафиксированы случаи появления эректильной дисфункции.
Передозировка ЛС
При увеличении допустимых доз препарата обычно отмечается усиление побочной симптоматики. Наиболее часто встречаются бронхоспазмы, спутанность сознания, синусовая брадикардия и резкое снижение кровяного давления. Также значительно ухудшить состояние могут алкогольные напитки и барбитураты.
Лечение в таком случае будет симптоматическим. При замедлении функции сердца и развитии сердечной недостаточности назначают введение допамина и β1-стимуляторов.
Если состояние больного критическое, то вводится норадреналин. Также независимо от основной терапии назначается промывание желудка.
Противопоказания к назначению Беталока
Лекарственное средство нельзя применять, если у больных есть повышенная чувствительность к компонентам ЛС, а также к производным β-адреноблокаторов. Если уже проводится терапия препаратами из данной лекарственной группы, то нельзя назначать антагонисты «медленных» кальциевых каналов.
Нельзя использовать Беталок у больных с:
- Пороками сердца,
- Клинические значимой синусовой брадикардией,
- Пониженным АД,
- Синдромом отсрочки синусового узла,
- Шоковыми состояниями.
Противопоказано назначение препарата в детском возрасте.
Также нужно быть острожными при выборе лекарственного средства больным сахарным диабетом и тяжелой формой почечной недостаточности. В некоторых случаях отмечалось усиление приступов стенокардии, а у лиц с нарушенным кровообращением возрастал риск распространения гангрены.
Применение Беталока в период беременности
ЛС нельзя прописывать при вынашивании ребенка. Назначение Беталока возможно только в том случае, если потенциальная польза для здоровья женщины превышает возможный риск для будущего ребенка. При проведении клинических исследований на крысах отмечались такие явления, как замедление сердечного ритма и аритмия.
В период кормления грудью назначение Беталока возможно в минимальных терапевтических дозах. В грудное молоко попадает незначительное количество активного компонента препарата.
Особые рекомендации
При применении β1-адреноблокаторов может значительно снижаться влияние на углеводный обмен, тем самым нет эффекта «маскировки» гипогликемии. Если на фоне приема Беталока у больного развилась выраженная брадикардия, то рекомендовано снижение вводимой дозы.
Особую осторожность следует проявлять при наличии у пациента метаболического ацидоза, тяжёлой формы сердечной недостаточности, а также нарушения периферического мозгового кровообращения.
Если планируется хирургическое вмешательство, то необходимо уведомить врача-анестезиолога о приеме Беталока. Лицам, страдающим феохромоцитомой, на фоне приема ЛС назначают α-адреноблокаторы. Также с осторожностью назначается препарат при плохой переносимости антигипертензивных лекарств.
При длительной терапии Беталоком следует избегать резкого прекращения приема препарата. Чтобы не получить «эффект отмены», дозировка уменьшается на протяжении двух недель. Людям, страдающим ишемической болезнью сердца, назначение ЛС проводится только под контролем врача.
На период лечения желательно оказаться от управления транспортным средством. Связано это с тем, что у больных отмечались приступы головной боли и головокружения. Такая же рекомендация касается и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими ЛС
Раствор и таблетки Беталока при совместном применении с барбитуратами дольше распадаются в печени на неактивные метаболиты. Такие препараты как флуоксетин и тербинафин значительно повышают концентрацию в крови действующего вещества.
Совместно использование Беталока и таблеток Верапамила может спровоцировать приступ брадикардии. В таком случае показана корректировка дозы под наблюдением кардиолога. Нельзя назначать одновременно Беталок и Пропафенол, поскольку значительно усилится антигипертензивное действие.
Препараты, направленные на стабилизацию сердечного ритма, могут увеличивать общий инотропный эффект. Амиодарон может стать причиной развития выраженной синусовой брадикардии. То же самое касается совместного применения Беталока с Эпинефрином, а также сердечными гликозидами.
Если показано лечение НПВС, то нужно учитывать что гипотензивное действие Беталока будет ослаблено.
Рифампицин также усиливает распад активного вещества, что значительно уменьшает содержание его в крови.
Лекарство Беталок: условия хранения и лекарственная форма
Препарат отпускается по рецепту. Форма выпуска Беталока – раствор для внутривенного введения и таблетки. Код АТХ: C07AB02. Активный действующий компонент препарата – метопрола тартрат, который относится к бета1-адреноблокаторам.
Срок годности ЛС составляет 5 лет с момента выпуска и указан на упаковке. Хранить Беталок необходимо в защищенном от света месте вдали от детей. Температура хранения должна быть не выше 25 °C.
Беталок: аналоги и цена
Лекарственное средство можно приобрести в любой аптечной сети. Поскольку реализуется препарат в разной фасовке и имеет несколько аналогов, то стоимость его может существенно отличаться.
Аналоги Беталока:
- Атеналол,
- Эгилок,
- Беталол,
- Сердол,
- Метозок,
- Метолол,
- Эмзок.
Беталок: отзывы
Поскольку препарат предназначен как для перорального, так и внутривенного введения, то имеет довольно широкий спектр его применения. В связи с этим отзывы могут быть самыми различными, но негативные чаще всего касаются появления побочной симптоматики.
Игорь Николаевич. К сожалению, с возрастом все чаще стали беспокоить боли в сердце. Когда прошел обследование, то выяснилось что у меня стенокардия и атеросклероз сосудов. Чтобы облегчить состояние и немного уменьшить боли, врач назначил Беталок. Препарат этот я принимаю курсами совместно с Циннаризином, уже чувствую себя немного лучше.
Ольга Ивановна, врач-терапевт. Сосудистые патологии сегодня – одна из самых частых причин обращения в больницу. Полностью вылечить гипертонию или сердечную недостаточность невозможно, поэтому нужно по-максимуму улучшить качество жизни больных. В составе комплексной терапии я часто назначаю Беталок. Этот препарат мне нравится тем, что очень хорошо переносится и дает положительную динамику.
Ксения. У меня проблемы с сердцем с самого детства. Уже перепробовала кучу лекарств, в этот раз мне назначили Беталок. К сожалению, особого эффекта я не заметила.
Беталок используют для лечения, как гипертонической болезни, так и для нормализации сердечной функции. Поскольку препарат является кардиоселективным блокатором, то при тяжелых формах сердечной недостаточности он будет малоэффективен. Дозировку и курс лечения подбирает только квалифицированный специалист после сбора анамнеза.
Беталок и алкоголь: совместимость.
(Пока оценок нет)
Загрузка...