О медицинском термине «холестерин» сегодня слышал каждый. Его часто связывают с таким серьезным заболеванием, как атеросклероз сосудов. По этой причине на сегодняшний день разрабатывается все больше методик, которые направлены на нормализацию жирового обмена. Особенно это актуально в том случае, когда применения одной диеты недостаточно. Чаще всего с этой целью используют гиполипидимические средства – статины.
Какая связь холестерина и атеросклероза
Холестерин представляет собой вещество, которое относится липидам и по своему строению является производным стероидов. Также сюда включают жирные кислоты, фосфолипиды и триглицериды. На самом деле не весь холестерин несет вред здоровью, поскольку он также является строительным материалом в нашем организме, и в этом ему помогают фосфолипиды.
Без участия этого липидного вещества невозможен синтез половых гормонов, обмен жирных кислот, а также нормальная работа иммунной системы. В этом процессе участвуют липопротеиды высокой плотности, которые являются разновидностью холестерина. За образование же атеросклеротических бляшек отвечают липопротеиды низкой плотности. Они отличаются по размеру молекул и, попадая в кровоток, не могут передвигаться и оседают на стенках сосудов.
Врачи с целью профилактики многих сосудистых заболеваний, в том числе и атеросклероза, советуют придерживаться диеты, которая должна содержать сниженное количество жиров. На самом деле это не всегда эффективно, ведь есть наследственные формы неправильного обмена веществ, когда гиперхолестеринемия прогрессирует независимо от питания и носит название первичной.
Вторичная дислипидемия развивается при:
- Неправильной работе щитовидной железы,
- Сахарном диабете,
- Недостаточности надпочечников,
- Хронических патологиях печени.
Если болезнь развилась на фоне неправильного питания, переедания и ожирения, то она также может приобретать постоянный характер, особенно если сопровождается другими вредными привычками либо стрессами. Независимо от причин развития гиперхолестеринемии для этой категории людей были разработаны такие препараты, как Правастатин.
Фармакологические свойства
Гиполипидимический препарат из группы статинов. Это химическое соединение относится к блокаторам ГМГ-КоА-редуктазы. Принцип действия его основан на том, что он блокирует в печени фазу, ответственную за синтез холестерина, подавляя рецептор коэнзима А.
Ингибирование основного фермента приводит к тому, что приостанавливается целая цепочка химических реакций, следствием чего является компенсаторное увеличение деятельности ЛПНП-рецепторов. При систематическом применении отмечается ускоренный катаболизм холестерола. Снижение уровня ЛПНП происходит дозазависимо от количества принимаемого лекарства.
Проведенные клинические исследования подтверждают тот факт, что в среднем после первого месяца приема Правастатина уровень ЛПВП увеличивается в плазме на 10%. При этом даже длительный курс препарата не влияет на активность панкреатических ферментов и печеночных липаз.
Кроме нормализации жирового обмена препарат улучшает функцию эндотелия, что является важной профилактикой атеросклероза сосудов. Правастатин обладает незначительным антипролиферативным и антиоксидантным свойством, что позволяет улучшить реологические свойства крови и укрепить сосудистую стенку.
Фармакокинетика
После перорального применения
лекарство быстро всасывается. Общая биодоступность Правастатина составляет 20%, при этом максимальная концентрация в плазме достигается спустя несколько часов. Основной прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание активного вещества. Концентрация в крови Правастатина напрямую зависит от дозы введенного препарата.
Связывание с белками плазмы составляет 50%. При этом химическое соединение попадает во все физиологические жидкости, в том числе в грудное молоко.
Метаболизм ЛС происходит преимущественно в печени с образованием двух активных соединений: 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, именно они и участвуют в ингибировании коэнзима А. Другие неактивные метаболиты катализируются в процессе окисления, после чего они выводятся преимущественно через кишечник и почки.
Период полувыведения может возрастать при наличии нарушений со стороны функции печени и почек. Также у этих пациентов может отмечаться увеличение в крови концентрации Правастатина. Активные метаболиты при этом могут сохранять ингибирующую активность в течение 20 часов.
Показания к назначению
Препарат используют в составе комплексной терапии при лечении первичной семейной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии. Он назначается всегда в качестве дополнения к основной диете.
В качестве профилактики эффективен при:
- Ишемической болезни сердца,
- Нестабильной стенокардии,
- Инфаркте миокарда,
- Сахарном диабете,
- Ожирении,
- Атеросклерозе сосудов.
Побочные реакции
Наиболее часто изменения со стороны органов проявляются при наличии хронических заболеваний, а также при индивидуальной непереносимости статинов. Обычно побочные реакции отмечаются со стороны опорно-двигательного аппарата в виде миопатий и рабдомилиоза. В таком случае проводят контроль над состоянием больного и при необходимости отменяют препарат.
Со стороны ЦНС побочные
реакции могут быть в виде повышенной тревожности, головной боли, полинейропатии, головокружения. У больных, склонных к астении, наблюдаются бессонница и депрессивные состояния.
Изменения со стороны ЖКТ:
- Диспепсия,
- Панкреатит,
- Отсутствие аппетита,
- Гепатит,
- Диарея.
У лиц, склонных к аллергическим реакциям, могут быть отеки слизистых оболочек, синдром Стивенса-Джонсона, экзема и кожный зуд. Также возможна пурпура и васкулит.
При проведении лабораторных исследований диагностируются изменения в картине крови. Часто отмечаются гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения и эозинофилия. Также возможно повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и ЩФ.
Изменения со стороны мочеполовой системы незначительны. Проявляться они могут в основном у лиц почечной недостаточностью. На фоне приема препарата некоторые больные отмечали снижение либидо и потенции.
Способ применения и дозировка
Правастатин принимают один раз в сутки, желательно перед сном. Запивать таблетки следует большим количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность, но лекарство желательно принимать перед едой. Начальная доза медикамента в среднем составляет 10-20 мг.
Спустя один месяц терапии при контроле липидного обмена возможно повышение дозировки медикамента. Суточная доза Правастатина не должна превышать 40 мг, иначе может возрасти риск развития рабдомилиоза. У больных с первичной гиперхолистеринемией привычная дозировка составляет 20 мг в сутки на фоне специальной диеты.
Особые указания
Препарат назначают с осторожностью при почечной недостаточности и патологиях печени. Нельзя принимать Правастатин совместно со спиртсодержащими напиткам. При лечении пациентов с отягощённым анамнезом обязательно проводится контроль не только липидного обмена, но и других показателей жизнедеятельности.
При комплексной терапии показано соблюдение гипохолестериновой диеты. Всем больным рекомендуют увеличить физическую активность, а также придерживаться других указаний лечащего специалиста. Относительно лиц старшей возрастной группы терапевтический эффект в данном случае не меняется, как и дозировка ЛС.
Взаимодействие с другими медикаментами
Совместный прием с другими гиполипидимическими средствами может требовать корректировки дозы. При склонности к рабдомилиозу и миопатиям другие статины не назначают. Секвестранты желчных кислот и антациды могут влиять на концентрацию Правастатина в крови, что будет снижать общий гиполипидимический эффект.
Нельзя во время лечения принимать
такие препараты, как Гемфиброзил и Миансерин. Это связано с тем, что были описаны случаи развития рабдомилиоза. Орлистат способствует повышению концентрации в плазме Правастатина. Такое же ограничение касается Циклоспорина.
Большинство противогрибковых средств, таких, как Кетоконазол и Флуконазол противопоказаны, поскольку увеличивают токсичность препарата. Дигоксин не влияет на всасываемость медикамента. При совместном приеме с гипогликемическими средствами проводят контроль липидного обмена раз в месяц, также в некоторых случаях на фоне приема Правастатина отмечалось повышение уровня глюкозы в плазме.
Противопоказания
Правастатин не назначается при повышенной чувствительности к статинам, а также предрасположенности к миопатиям. Склонность к аллергическим реакциям и гиперчувствительность к компонентам лекарства также может стать ограничением к назначению. Серьезные нарушение со стороны печени, увеличение активности печеночных трансаминаз недопустимо для приема медикамента.
Правастатин противопоказан в период беременности и лактации. Детский возраст также является ограничением, поскольку нет клинических данных относительно безопасности препарата.
Нефротический синдром и печеночная недостаточность могут быть противопоказанием к назначению. Такое же ограничение касается пациентов, перенесших трансплантацию печени и других органов. Решение о приеме препарата в таком случае принимает врач с учетом состояния больного.
Передозировка
На сегодняшний день нет данных относительно приема больших доз Правастатина. Лечение в таком случае будет направлено на снятие побочных симптомов, параллельно могут назначаться сорбенты. Гемодиализ в такой ситуации малоэффективен.
Форма выпуска и условия хранения
Активный компонент медикамента – правастатин натрия. Отпускается Правастатин только по рецепту врача. Таблетки выпускают с дозировкой 10 и 20 мг. Фасовка препарата может быть различной. Большие упаковки содержат по 100 таблеток.
Срок годности медикамента указан на упаковке и обычно составляет 3 года. Хранить Правастатин необходимо в защищенном от ультрафиолета и детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Правастатин: аналоги
Официальные производители препарата: Валента Фармацевтика (Россия) и Сандоз (Словения). К аналогам Правастатина относятся другие ингибиторы CoA редуктазы – Аторвакор, Праваксол, Сторвас и Вазоклин.
Правастатин: цена в аптеках
На сегодняшний день препарат редко применяется в кардиологической практике. Правастатин также имеет торговое название Липостат. Приобрести его в аптечной сети практически невозможно, поэтому нет точных данных относительно его стоимости.
Правастатин: отзывы пациентов и врачей
Препарат относится к новому поколению фармгруппы статинов. На сегодняшний день очень мало данных об его использовании, как врачами, так и пациентами. Но общие побочные эффекты, как и терапевтический эффект, такие же, как у других ингибиторов CoA редуктазы.
Ольга Ивановна. Мне Липостат привозила моя дочь, где она его заказывала, не знаю. Но тогда я попала в больницу с инфарктом миокарда. Курс лечения у меня был длительный, как и сложная реабилитация. Полностью восстановиться после этого мне не удалось, теперь приходится постоянно принимать лекарства и сидеть на диете.
Олег Андреевич, кардиолог. Именно с этим лекарством я не знаком, но часто назначаю другие медикаменты со схожим принципом действия. Главный их минус заключается в том, что длительный прием может привести к осложнениям со стороны мышечной системы и опорно-двигательного аппарата. По этой причине я назначаю периодически обследования на уровень триглицеридов и ЛПНП в крови. Если состояние больного стабилизируется, я прерываю курс.
Николай. Искал этот препарат в разных аптеках, но так и не нашел. Приобрел в качестве замены Ловастатин.
Статины могут применяться как в составе комплексного лечения при нарушении жирового обмена, так и как профилактическое средство. Обычно их назначают при риске развития сердечно-сосудистых заболеваний. Терапевтическое действие от этих медикаментов усиливается, если параллельно соблюдается гипохолестериновая диета.
(Пока оценок нет)
Загрузка...