В лечении сердечно-сосудистых недугов медики используют несколько фармакологических групп, одна из них носит название – сартаны. Другое наименование, чаще встречаемое в медицинских публикациях, – блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА).
Эти лекарства обычно применяют в той ситуации, когда у больного диагностирована не только артериальная гипертензия, но и вместе с ней сопутствующие патологии. Среди них метаболический синдром, левожелудочковая гипертрофия, ХСН, протеинурия и т.д.
Группа БРА, в свою очередь, включает в себя четыре подгруппы, одна из них называется небифениловые производные тетразола. Яркий представитель этой подгруппы – таблетки Телмисартан.
Описание
Телмисартан выпускается строго в таблетированном виде, активное вещество так и называется – телмисартан. В одной порции-таблетке его 40 мг либо 80 мг (есть два варианта дозировки). Ряд формообразующих ингредиентов представлен гидроксидом натрия, повидоном, меглюмином, маннитолом, стеаратом магния, тальком.
Сами таблетки белые либо беловатые с едва заметными примесями, круглые, по форме плоскоцилиндрические. Вариации расфасовки таблеток порций разные – от 10 штук в контуре-упаковке до 98 в банке.
Фармакодинамический профиль
Телмисартан относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Эффективность свою он проявляет при внутреннем приеме. Отличает действующий компонент высокое подобие к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (через них отображается функция ангиотензина II). Связь эта носит долговременный характер. Близость к иным рецепторам ингредиенту не присуща, определенные фарм-связи, возможные в данной ситуации, не изучены.
Но выявлено, что телмисартан понижает показатель альдостерона в биологической жидкости, не угнетает он ренин в плазменной части крови, не закрывает он и ионные каналы.
Телмисартан не ингибирует АПФ, тот самый фермент, что разрушает брадикинин. Потому не ожидается тех негативных реакций, которые связаны с разрушением брадикинина. Доказано, что лица, принимающие этот сартан в дозировке 80 мг, могут надеяться на полную блокировку гипертензивного действия ангиотензина II. И начало этого действия отмечается на протяжении 3 часов после первой принятой таблетки. Общее действие сохраняется сутки, а значимым остается 2 суток.
У лиц с гипертонической болезнью телмисартан снижает САД и ДАД, не воздействует он на ЧСС. Если резко отметить лекарство, давление плавно вернется к привычным показателям, синдрома отмены не прогнозируется.
Фармакокинетический профиль
Лекарственный состав из ЖКТ скоро всасывается. Биологическая доступность его равна 50%. Концентрация вещества в плазме будет ровной через 3 часа после приема, и это не соотносится с приемами пищи. Статистика показывает, что плазменные концентрации у мужчин/женщин различаются, у последних – выше. Но существенной клинической разницы все равно не наблюдается.
С плазменными белками основной компонент связывается на 99,5 %. Метаболизму свойственно конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Метаболиты клинически важной активности не демонстрируют. Период элиминации равен 20 часам. Выходит компонент кишечным путем, в первоначальном виде. Почками эвакуируется меньше, чем 2% от выпитой дозы.
В отношении пожилых гипертоников (65+) коррекция доз не нужна – фармакокинетический индекс ингредиента не отличим у разновозрастных больных. Лица с почечной недостаточностью (ПН) тоже не нуждаются в замене дозы. У больных же с гепатопатологиями дозировка не может превысить 40 мг.
Кому показан
В инструкции по применению Телмисартана указано всего два допустимых повода для назначения средства. Первый и основной – артериальная гипертензия. Сартаны относятся к популярным средствам, задействованным в лечении этого хронического заболевания.
Лекарство не работает по принципу обезболивающего: чтобы добиться стойкой динамики, чтобы давление не беспокоило долгое время, медпрепарат нужно пить длительным курсом, не пропуская дней приема.
Другой повод для назначения – снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями, а также снижение летальности у пациентов старше 55 лет с высоким риском ССЗ.
Кому нельзя пить
Инструкция Телмисартана отмечает, что лекарство не прописывается беременным и кормящим. Если женщина планирует ребенка и пьет данное средство, ей нужно заменить его чем-то более мягким (но только по совету врача).
К другим противопоказаниям относят:
- Сверхчувствительность к основному компоненту или любому из формообразующих составляющих,
- Тяжкие гепатопатологии,
- Обструктивные болезни желчевыводящих путей,
- Параллельный прием Телмисартана-С3 с алискиреном (касается пациентов-диабетиков либо пациентов с ПН),
- Детский и подростковый возраст.
Это строгие противопоказания, отмеченные в аннотации Телмисартана. Но есть еще и относительные, это те диагнозы, которые требуют осторожного назначения сартанов.
К таким болезням и состояниям относят двусторонний стеноз артерий почки, сбои печеночной и почечной функции, снижение ОЦК, гипотнатриемию, гипокалиемию, состояние посттрансплантационное после почечной пересадки (из-за отсутствия клинического опыта), ХСН, стеноз аортального/митрального клапанов, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, первичный альдостеронизм, а еще гемодиализ.
Подробнее о гестации и ГВ: почему Телмисартан пить нельзя
Как уже писалось выше, этот медпрепарат воспрещен во время гестации, как и аналоги Телмисартана. Особенно опасно данное средство в первой трети беременности. Если беременность обнаружилась на фоне приема лекарства, таблетки нужно срочно отменить. По необходимости предписывается альтернативная терапия – подбираются лекарства иных фарм-групп, условно разрешенных во время беременности.
Второй и третий триместр также являются поводом для выбора иного лечения. Доклинические исследования обнаружили фетотоксичность компонента. Она, в свою очередь, проявляется снижением почечной функции, олигогидроамнионом, замедлением черепной оссификации. Отмечается также и неонатальная токсичность – та же ПН, гипотензия, гиперкалиемия.
Как уже говорилось, пациентки, планирующие беременность, должны отказаться от Телмисартана в пользу более подходящих для этого периода медпрепаратов. Если же беременная все же принимала сартаны, ей нужно дополнительное УЗИ для оценки функций почек плода, а также состояния его черепа.
Период лактации – еще одно табу для Телисартана. А вот исследовательские труды относительно фертильности и влияния на нее лечебного состава, пока не проводились.
Как применять
Пьется средство, как и другие таблетки, внутрь, без измельчения и разжевывания, запивать нужно водой. Прием Телмисартана не привязан к графику еды.
При АГ стандартные назначения следующие:
- 1 порция 1/24 – если прогнозируемый эффект не виден, доза может быть поднята с 40 мг /сут. до 80 мг/ сут.,
- Решая вопрос о коррекции дозы, важно помнить, что предельного антигипертензивного эффекта приходится ожидать 1-2 месяца с момента начала лечения.
С целью снижения ССЗ лекарство также принимается 1/24, но сразу в дозировке 80 мг. Для стартового периода лечения рекомендована вспомогательная коррекция АД.
Негативные реакции
Те случаи, которые имели место в практике наблюдений, никак не коррелируются ни с полом, ни с возрастом, ни с расовой принадлежностью больных.
Каких негативных действий можно ожидать:
- Инфекции. Нечасто встречаются инфекции мочеполовых путей (и цистит в их перечне), инфекции ВДП С неопределенной частотой – сепсис.
- Кроветворная система и лимфосистема. Нечасто фиксируют анемию, редко – тромбоцитопению, с неопределенной частотой – эозинофилию.
- ЦНС. Нечасто отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, вертиго. Редко возникает синдром беспричинной тревожности, обморочное состояние.
- Зрение. Зрительные дефекты – нечасто.
- ССС. Не очень часто фиксируют брадикардию, значительное понижение давления, ортостатическую гипотензию. Реже отмечается тахикардия.
- Дыхание. Нечасто обнаруживается как негативная реакция кашель, одышка.
- Пищеварение. Нечасто диагностируют болезненность в эпигастрии разной выраженности, диспепсию, расстройство пищеварения, рвоту, вздутие живота. Редко появляется сухость в ротовой полости, желудочный дискомфорт, гепато-дисфункции.
- Аллергореакции. Нечасто они проявляются кожным зудом, разной выраженности сыпью, усилением потливости. Редко они выражаются сверхчувствительностью, экземой, ангионевротическим отеком, лекарственной и токсической сыпью.
- ОДА. Нечасто возникает мышечная боль, спинная, мышечные спазмы. Редко появляется артралгия и болезненность в ногах. С неопределенной частотой появляются сухожильные боли.
- Почки и пути мочевыведения. Нечасто отмечаются нарушения почечной деятельности (с включением острой ПН).
- Другие. Не так часто возникает боль за грудиной, общая утомляемость, вялость и слабость. Редко отмечается фиксация гриппоподобного синдрома.
- Лабораторный профиль. Не очень часто находят гиперкалиемию, повышенный показатель креатинина в моче. Редко отмечают повышенное содержание мочевой кислоты в биожидкости, рост активизации ферментации печени, рост активности КФК, сниженный гемоглобин, гипогликемию у диабетиков.
Постмаркетинговый период приема Телмисартана обнаружил, что редко у больных возникает интерстициальная легочная болезнь – причин, почему так происходит, не отмечено.
Не обнаружено на практике и случаев передозировки описываемым средством. Но прогнозируемые симптомы будут заключаться в выраженном снижении АД, нарушений РС. Лечение будет заключено в симптоматической терапии, гемодиализ эффективности не проявит.
Лекарственные комбинации
Телмисартану присуще повышать гипотензивное действие иных средств того же профиля.
Иные же виды взаимодействий с клинической значимостью телмисартан плюс:
- Литий и медпрепараты с литием – прогнозируется увеличение значений последнего в крови с присущим токсическим действием, но только в редких ситуациях (у ингибиторов АПФ такая связь гораздо опаснее и встречается чаще),
- НПВС – не отрицается развитие острой ПН у лиц с обезвоживанием,
- Медпрепараты РААС – синергический эффект.
Лица, что получают НПВС и телмисартан, сначала проходят мониторинг ОЦК (объем должен быть восстановлен), затем проводится контроль почечной функции.
Угроза развития гиперкалиемии растет, если пить телмисартан вместе с ингибиторами АПФ, иммуносупрессорами, калийсберегающими мочегонными медикаментами, триметопримом, калийсберегающими добавками к пище. Нужен постоянный контроль К в сывороточной части крови.
Важные замечания
При определенных комбинациях составов у отдельных пациентов нарушается почечная функция. Потому терапевтическая схема с двойной блокадой РААС должна иметь только индивидуальный характер, мониторинг почечных функций обязателен.
У пациентов-диабетиков с дополнительной сердечно-сосудистой угрозой сам прием лекарств, воздействующих на артериальную гипертензию, повышает риск острого ИМ или смертности, связанной с сердцем и сосудами.
У некоторых больных с сахарным диабетом ишемия сердца может протекать бессимптомно, потому не всегда она диагностирована. Потому если диабетику доктор хочет назначить телмисартан, обязательна предварительная диагностика (в ее числе и проба с физнагрузкой).
Не исключена комбинация телмисартана с диуретиками (тиазидными), которые совокупно окажут нужный гипотензивный эффект. Если пациент на начало приема сартанов имеет сниженный ОЦК, если проведена накануне диуретическая терапия, если ограничен объем соли в пище, если актуальна рвота и диарея, может возникнуть АГ (симптоматическая). Особенно часто это случается как эффект первой дозы.
Чем заменить
Препарат отличает хорошая переносимость, но в некоторых случаях лечебный продукт предписано заменить. А заменить его можно Миокардисом, Тезео, Телмистой, Твинстой, Прайтором.
Многие аналоги препарата Телмисартан дешевле. Но это не значит, что замена должна быть самостоятельной: спросите доктора, почему он вам прописал именно это средство, имеет ли смысл найти вариант дешевле, почему конкретно Телмисартан не стоит менять и т.д.
Цена Телмисартан очень высока, самая большая упаковка обойдется в несколько тысяч (5-6 по разным данным). И такую высокую цену нужно заплатить за российский медикамент. А, например, индийский аналог Телсартан, лекарство с тем же базовым компонентом, стоит порядка 500 рублей за 28 штук по 80 мг.
Отзывы
Телмисартан отзывы собирает не так активно, как многие другие фармпрепараты, – наверное, дело в его цене. Пациенты активно ищут аналоги. Но советуем вам найти врача, которому вы будете полностью доверять и не оспаривать его назначения.
Ирина, Курган: Этим лекарством я лечилась полгода, оно совсем не из дешевых, но, как мне сказал мой врач, будет эффективнее многих. Принимала только его, никаких больше комбинаций. Давление стабилизировалось на второй неделе приема. Пить нужно длинными курсами, не забывать о приеме.
Сергей, Курск: Когда я прочитал аннотацию, то список побочных эффектов посеял во мне сомнения. Я волновался, я же аллергик. Но доктор успокоил, сказал, что будем наблюдать, что все нормально. Никакого негатива не было – спокойно пил, давление становилось на место. Лекарство не из дешевых, потому покупал в дни акций сразу две упаковки.
Все медпрепараты, что вы принимаете длительно, курсами, должны быть назначены именно вам. Не нарушайте той схемы, что предписал вам доктор. При любом отрицательном действии, ухудшении самочувствия, обращайтесь к врачу внепланово.
Видео – Фармпрепараты нового поколения в лечении гипертонической болезни.
(Пока оценок нет)
Загрузка...