В настоящее время атеросклероз является одним из самых распространенных патологий сердечно-сосудистой системы. Это заболевание возникает вследствие оседания на сосудистых стенках липопротеидов низкой и очень низкой плотности. Такие вещества образуют холестериновые бляшки, сужая просвет различных артерий.
Одними из основных медикаментов, назначаемых для нормализации уровня липидного спектра крови, служат фибраты – препараты, применяющиеся в комплексе с другими медикаментами, например, статинами.
Фибраты – это производные компоненты фиброевой кислоты. Такие препараты начали выпускаться в начале 16-ых годов прошлого века. Согласно Регистру лекарственных средств (РЛС), фибраты выпускаются в капсульной и таблетированной формах, и насчитывают более десяти видов.
В своем составе они имеют липопротеинлипазу, которая, попадая в кровь, транспортируется в печеночные клетки и уменьшает продукцию «плохого» холестерина.
Механизм действия
Фибраты – это гиполипидемические вещества, снижающие уровень атерогенных липидов, то есть тех, которые непосредственно участвуют в образовании холестериновых бляшек.
Механизм действия фибратов основывается на следующих свойствах:
- Активизация липопротеинлипазы, которая способствует расщеплению липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), триглицеридов,
- Повышение продукции печеночных рецепторов, захватывающих и расщепляющих липопротеины низкой плотности (ЛПНП),
- Усиление выделения холестерина с желчью.
Благодаря таким свойствам сохраняется эластичность стенок артерий, в них сохраняется нормальный кровоток, уменьшаются клинические проявления атеросклероза.
Помимо этого, у фибратов имеется еще один большой плюс – они повышают уровень «хороших» жиров – липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Таким образом, концентрация в крови ЛПНП снижается, а ЛПВП увеличивается. Такое изменение содержания липидных веществ предупреждает прогрессирование заболевания, а также снижает риск возникновения его последствий – ИБС, инфаркта миокарда или головного мозга.
Также фибраты уменьшают уровень фибриногена, участвующего в образовании тромбов, мочевой кислоты, нормализуют содержание печеночных ферментов – ГГТ и щелочной фосфатазы.
Медикаменты быстро транспортируются в кровь из органов ЖКТ, выводятся из организма преимущественно через почки.
Взаимодействие с другими средствами
Пациенты должны с осторожностью относиться к одновременному приему фибратов со следующими медикаментами:
- Другие гиполипидемические средства. Одновременный прием Гемфиброзила со статинами может усилить их побочные действия. Риск возникновения нежелательных эффектов при одновременном приеме статинов и Фенофибрата значительно ниже.
- Антикоагулянтные препараты. Одновременный прием фибратов и антикоагулянтов (препаратов, снижающих свертываемость крови) повышает риск развития кровотечения.
- Иммунодепрессанты. Препараты, подавляющие иммунитет, и фибраты при одновременном приеме неблагоприятно воздействуют на работу почек.
Перед приемом любых лекарственных средств совместно с фибратами рекомендуется проконсультироваться у специалиста.
Список лучших препаратов
Классификация фибратов предлагает их разделение по времени создания и частоты применения в клинической практике. На сегодняшний день существуют три основные группы:
- Препараты 1-го поколения: Клофибрат.
- Препараты 2-го поколения: Гемфиброзил, Безафибрат.
- Препараты 3-го поколения: Фенофибрат, Холина фенофибрат, Ципрофибрат.
В аптеках фибраты могут находиться под различными торговыми названиями.
Рассмотрим подробнее основные препараты, обладающие гиполипидемическим действием.
Клофибрат
Является гиполипидемическим медикаментом 1-го поколения. Активно назначался в конце 20-го века для лечения атеросклероза мозговых и периферических артерий, форма выпуска – капсулы по 0,25 и 0,5 г. Клофибрат является одним из первых и самых слабых по эффективности фибратов, имеет множество противопоказаний и побочных явлений.
В настоящее время в медицинской практике практически не применяется. Клофибрат способствует развитию онкологических болезней ЖКТ, желчно-каменной болезни, расстройству нервно-мышечной системы (миозитов, миалгий).
Пациентов, принимающих этот препарат, часто мучает общая слабость, снижение трудоспособности, признаки интоксикации.
В аптеках Клофибрат можно встретить под следующими торговыми названиями: «Амотрил», «Липамид», «Мискелон», «Липавлон».
Гемфиброзил
Препарат относится ко второму поколению фибратов. Гемфиброзил является менее опасным, но не уступающим в эффективности Клофибрату. Он способствует снижению продукции липидных веществ и уменьшению их концентрации в крови. Форма выпуска – капсулы по 0,3 г или таблетки по 0, 45 г.
Суточная дозировка начинается с двух таблеток. Для улучшения всасывания препарата из ЖКТ его следует принимать за полчаса до еды. В случае регулярного применения лечебный эффект достигается через 7-14 дней.
Среди побочных действий выделяют сонливость, снижение работоспособности, тошноту, головокружение, возможны аллергические реакции.
Препарат запрещено принимать в период беременности и лактации, в детском возрасте, при тяжелых печеночных и почечных патологиях.
Коммерческие названия – «Лопид», «Нормолип».
Безафибрат
Фибрат второго поколения, предпочтительно назначающийся при неэффективности гипохолестериновой диеты. В отличие от других лекарств он в большей концентрации транспортируется в печень и быстро выводится из организма человека.
Форма выпуска – таблетки по 200 мг. При отсутствии противопоказаний назначается курсом на 4 недели с таким же перерывом.
Среди побочных явлений часто выделяют диспепсические симптомы (тошнота, изжога, боли в животе, перистальтические нарушения), холестаз, аллергические реакции, у мужчин – снижение потенции.
Противопоказаниями являются нарушения со стороны работы печени и почек.
На аптечном рынке встречается под названиями «Оралипин», «Цедур», «Безифал».
Фенофибрат
Один из новых медикаментов, относящихся к третьему поколению. На сегодня является наиболее часто назначаемым препаратом для лечения атеросклероза. Помимо основного гиполипидемического свойства, Фенофибрат обладает следующими действиями:
- Антиагрегантное действие – предупреждает скопление тромбоцитов, значительно снижая риск тромбоэмболических осложнений.
- Снижение содержания мочевой кислоты в крови – предупреждает риск возникновения подагры.
- Предупреждение развития осложнений сахарного диабета – снижает риск возникновения полинейропатий, патологий глазной сетчатки, почек.
Фенофибрат обладает гораздо меньшим количеством побочных действий.
Допустимая суточная дозировка – по 1 таблетке 145 или 200 мг. В отличие от других гиполипидемических препаратов, он принимается во время еды, что обеспечивает наиболее эффективное всасывание его из ЖКТ.
В аптечной сети Фенофибрат встречается под названиями «Трайкор», «Эсклип», «Липантил», «Нолипакс».
Холина фенофибрат
Этот препарат является пролекарством, то есть химическим соединением, преобразующимся в организме в действующее вещество – фенофиброевую кислоту.
Холина фенофибрат принимается независимо от приемов пищи. Максимальная дозировка составляет 135 мг в сутки. С осторожностью следует принимать при гипотериозе, алкоголизме, наличии в анамнезе заболеваний мышечной системы.
Среди побочных действий выделяют головную боль, диспепсические явления, миалгию, аллергические реакции, редко – анемию, тромбоэмболию.
А аптеке препарат предлагается под торговым названием «Трилипикс».
Ципрофибрат
Относится к фибратам третьего поколения. Выпускается в форме желатиновых капсул по 100 мг. Назначается людям, страдающим атеросклерозом или имеющим высокий риск его возникновения.
Препарат следует с осторожностью принимать людям, страдающим гипотериозом, имеющим патологии со стороны печени и почек. Среди побочных эффектов выделяют миалгию, усталость, головные боли, редко – снижение потенции, холестаз с последующим развитием желтухи.
Суточная дозировка препарата составляет 100 мг. Принимать капсулы рекомендуется в одно и то же время, запив достаточным количеством воды.
В аптечной сети встречается под названием «Липанор».
Инструкция по применению
Назначение фибратов целесообразно в следующих случаях:
- Количество триглицеридов в крови выше 10 ммоль/л,
- Гиперлипидемия III типа (наиболее редко встречающийся вид заболевания),
- Гиперлипидемия ІІа, ІІб, ІV, V типов (классификация по Фредкинсону) при неэффективности диетотерапии.
Из-за недостаточной эффективности в отношении снижения концентрации ЛПНП фибраты назначаются в составе комплексной терапии заболевания совместно со статинами.
Назначение Фенифибрата, Гемфиброзила целесообразно пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом, так как они значительно снижают риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов.
Дозировка каждого лекарственного средства зависит от действующего вещества:
- Гемфиброзил – 2 раза/сутки по 600 мг,
- Безафибрат – 3 раза/сутки по 200 мг,
- Фенофибрат 1 раз/сутки по 200 мг,
- Ципрофибрат – 1 раз/сутки по 100 мг.
Препараты, принимающиеся 1 раз в день, рекомендуется принимать в утреннее время. Лекарство запрещается толочь, жевать, растворять, вскрывать капсулу.
Для повышения активности фибратов их прием рекомендуется совмещать с диетотерапией, занятиями спортом, отказом от пагубных привычек, избеганием стрессовых ситуаций.
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные действия фибратов обычно минимальны и имеют кратковременные проявления. Наиболее часто среди них встречаются диспепсические симптомы, головные боли, аллергические реакции.
Реже при приеме препаратов встречаются такие осложнения:
- Патологии со стороны печени – гепатит, холестаз, развитие желчно-каменной болезни, калькулезного холецистита,
- Патологии со стороны ЖКТ – тошнота, метеоризм, перистальтические нарушения, панкреатит,
- Патологии со стороны мышечной системы – миалгии, миозиты, миопатии,
- Патологии со стороны почек – почечная недостаточность.
Наиболее редко возникают аритмии, рабдомиолиз, снижение либидо.
Перед назначением фибратов учитывается ряд противопоказаний к их применению:
- Детский возраст,
- Период беременности и лактации,
- Индивидуальная непереносимость компонентов, гиперчувствительность,
- Тяжелые патологии печени и почек,
- Алкоголизм,
- Панкреатит в анамнезе, протекающий хронически.
Во избежание возникновения побочных действий и развития осложнений применение фибратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Он назначит прием лекарственного средства с учетом противопоказаний и индивидуальных особенностей организма.
Преимущества и недостатки
Фибраты получили широкое распространение благодаря многим положительным свойствам:
- Способствуют стимуляции метаболизма, активизации обмена веществ – это положительно влияет не только на уровень холестерина в крови, но и сахара, стабилизируют массу тела, общее состояние человека, улучшая качество его жизни.
- Оказывают противовоспалительный, некоторый седативный эффект.
- Предупреждают утолщение и снижение эластичности стенок сосудов.
- Снижают свертываемость крови, предупреждая осложнения со стороны сосудов и сердца.
Среди недостатков можно выделить частые побочные эффекты – диспепсические симптомы, головные боли.
Отмечено, что Фенофибрат может вызвать повышенную чувствительность к солнечным лучам. Для профилактики таких нежелательных осложнений людям, принимающим этот препарат, рекомендуется использовать солнцезащитные крема, носить одежду, прикрывающую значительную часть тела, не находиться на прямом солнечном свету.
Фибраты и статины – что лучше
Задаваться вопросом «что лучше – фибраты или статины» не совсем целесообразно. Дело в том, что это совершенно разные группы медикаментов, имеющие различный механизм воздействия, в некоторых случаях – и показания.
Основными отличиями статинов от фибратов являются:
- Механизм действия статинов заключается в блокировке продукции холестерина печенью, в то время как фибраты попросту снижают скорость его образования.
- Статины применяются для уменьшения уровня холестерина, ЛПНП, фибраты же направлены на снижение содержания в крови триглицеридов и нормализации уровня ЛПВП.
- Статины производят положительный эффект на миокард, сохраняя его структуру и функции – это снижает риск гипертрофии сердечной мышцы.
Исходя из различных механизмов действия и избирательного эффекта на липидные вещества, можно сделать вывод, что фибраты, совместно со статинами, назначаются в качестве вспомогательного компонента комплексной терапии атеросклероза.
Список литературы
- Регистр лекарственных средств России, 2000-2019 год.
- Лекарственный справочник Гэотар, 2008-2019 год.
- Справочник лекарственных препаратов Видаль, 2016 год.
- Современные перспективы применения фибратов, Махмутходжаев Сайдумар, 2013 год.
- Вестник КазНМУ, Современные взгляды на профилактику и лечение атеросклероза Фенофибратом
- Г.Ж. САДЫРХАНОВА, Э.Д. ИСКАНДИРОВА, Г.А. ШАГИЕВА, Б.О. САХОВА, Л. ЕС, 2017 год.
(Пока оценок нет)
Загрузка...