Подробное описание ингибитора АПФ Тритаце

Одни из самых востребованных препаратов первой линии, применяющихся при лечении артериальной гипертензии, –  ингибиторы АПФ.  Этот класс медикаментов  обладает двойным механизмом действия:  путем блокады ангиотензинпревращающего фермента они способствуют накоплению в организме брадикинина, обладающего защитными свойствами, и угнетают выработку ангиотензина-2, оказывающего обратный эффект. Представителем этой группы лекарств является и Триаце, инструкция по применению которого и будет объектом сегодняшнего разговора.

Состав, цена и лекарственная форма

В аптечную сеть  медикамент поступает в таблетированной форме. Окраска и внешний вид зависят от дозировки:

• 2,5 мг –  желтоватый тон, разделительная черта, овальная форма и  надпись «2,5/HMR»,
• 5 мг –  розоватый  оттенок с примесями на тон темнее или светлее основного, овальная форма, разделительная черта и надпись «5/HMR»,
• 10 мг – белого цвета, овальной формы, с разделительной чертой  и надписью «НМО/НМО».

Упакованы таблетки в блистеры по 14 шт. В картонной пачке можно найти 2 такие пластины.

Базовым компонентом формулы служит рамиприл. В таблетках он присутствует в различной концентрации. Дополняют рецепт лекарства наполнителями: гипромеллозой, крахмалом прежелатинизированным, МКЦ, натрия стеарилфумаратом, различными красящими веществами.

В аптеке лекарство можно приобрести только по рецепту. При стандартных условиях хранения (до 25 градусов тепла, отсутствии сырости, прямого ультрафиолета и детского внимания) производитель гарантирует пригодность лекарства:

• Для таблеток массой 2, 5 мг –  5 лет,
• Для дозы  10 мг – 3 года.

На Тритаце цена зависит от дозировки: за 28 таблеток по 10 мг надо заплатить 1250-1350 руб. Аналогичную  пачку Тритаце с дозой 5 мг предлагают по цене  950-1060 руб..

Фармакодинамические характеристики

Рамиприлат,  метаболит базового компонента рамиприла, образуется при взаимодействии с ферментами печени. Ингибитор АПФ с пролонгированным эффектом  ускоряет в кровотоке трансформацию нейтрального ангиотензина I в агрессивный по отношению к сосудам ангиотензин II. Параллельно он способствует  кумуляции в организме брадикинина, обладающего защитными функциями.

Триаце, таким образом, помогает расширить сосуды и  восстановить нормальное давление. Стимуляция  функций калликреин-кининовой  группы усиливает кардиопротективные и эндотелиопротективные возможности медикамента путем  увеличения продукции простагландиновой системы (ПГ), способствующей продукции  NO (окиси азота).

Ангиотензин II усиливает  продукцию альдостерона. Угнетая его  функции,  Тритаце уменьшает его выработку и  поднимает уровень калия в  сыворотке. При низком уровне ангиотензина II проходит его негативное воздействие на продукцию ренина. Есть предположение, что появление некоторых непредвиденных последствий типа сухого кашля имеет отношение к повышенному накоплению  брадикинина.

У гипертоников кровяное давление после приема Тритаце снижается независимо от позы (стоя, сидя или лежа) и без компенсирующего скачка ЧСС. Препарат уменьшает ОПСС, не задевая  работоспособности почек. Антигипертензивный результат фиксируют спустя 1-2ч. после употребления одной порции лекарства. Пиковые показатели проявляются через 3-9ч.  Результат после одной дозы удерживается 24 часа. Медикамент обладает накопительными свойствами – если принимать его курсово, то к концу первого месяца показатели АД будут постепенно снижаться. Результат сохраняется надолго. Резкая отмена препарата на результатах АД не сказывается.

Метаболит  приостанавливает гипертрофию миокарда и сети сосудов.  При ХСН сокращается  постнагрузка на  миокард, растет пропускная способность венозной системы. Давление в левом желудочке падает, как и преднагрузка на весь орган. Увеличивается сила  выброса, а вместе с ней – и выносливость при физнагрузках. При нефропатии любой формы метаболит профилактирует дисфункции почек.  Необходимость в гемодиализе и пересадке почки уменьшается.Вначале заболевания препарат сокращает симптомы альбуминурии. У категории  из группы риска по ССС из-за сахарного диабета с отягощающими факторами (гипертония,  высокий уровень «плохого» холестерола и низкий – «хорошего», курение)  или поврежденных сосудов (ИБС, инсульт, облитерирующие патологии периферических сосудов в анамнезе) добавление в терапевтическую схему Тритаце сокращает статистику тяжелых осложнений – риска смертности сосудистых катастроф.

Если приступ уже произошел, на первой неделе назначение рамиприла  сокращает  смертность на 27%,  риск внезапного летального исхода на 30%, прогрессирование ХСН – на 27%. У диабетиков, гипертоников и других категорий  пациентов Триаце  профилактирует микроальбуминурию и нефропатию.

Фармакокинетический профиль

После одной дозы в быстром темпе, но лишь на 60%, препарат  всасывается из желудка. Параллельное поступление в желудок пищи ухудшает темпы, но не  сказывается  на объемах абсорбции. Метаболизм у рамиприла активный: пресистемная активация путем гидролиза происходит в печени.  В итоге будет синтез рамиплата.  Возможности активного метаболита в плане угнетения функций АПФ в 6 раз превосходят способность базового препарата к ингибированию фермента. Кроме рамиприла,  при  трансформации появляется и нейтральный  аналог дикетопиперазин.  Рамиплат  в итоге преобразуется в дикетопиперазиновую кислоту.

Бидоступность Тритаце зависит от дозы: для 2,5 мг – 15%, для 5 мг – 28%. Для рамиприлата при пероральном применении – 45% (по отношению к в/в  инъекции в аналогичной дозировке).

Максимальная концентрация базового вещества фиксируется через 1 ч. и 2-4 ч.  Изменение  этого уровня можно разделить на  фазы: распределение и элиминация с  Т1/2 – 3 часа, потом – промежуточная фаза – 15 ч. и заключительный,  с минимальным содержанием метаболита, – 4-5 дней. Продолжительность последней фазы объясняется замедленным высвобождением метаболита из прочной связки с рецепторами АПФ. При разовом (за 1 день)  употреблении 2,5 мг ЛС, даже при такой продолжительной завершающей фазе, оптимальный уровень  фиксируется через 4 дня. Если лечиться курсом, то Т/2 составляет 13-17 ч.

В контакт с кровяными белками базовый компонент вступает на 73%,  рамиприлат связывается только на 56%. Объем распределения обоих соединений при в/в  инъекциях составит 90 л для рамиприла и 500 л для рамиприлата.

При пероральном  употреблении помеченный радиоактивными маркерами рамиприл выводится на 39% с помощью кишечника, 60% з – при участии почек.

При в/в  инъекциях 50-60% нормы рамиприла фиксируют в моче.

Опыты с животными подтвердили способность рамиприла преодолевать биологические барьеры. Следы его метаболитов обнаружены в молоке самок.

При  дисфункциях почек с КК до 60 мл/мин.  элиминация базового компонента и его метаболитов будет  затормаживаться, автоматически повышая уровень этих веществ в кровотоке.

При  отклонениях со стороны печени употребление  дозы от 10 мг провоцирует угнетение процессов трансформации  базового компонента в рамиприлат и его своевременной эвакуации.  Участники экспериментов с нормальным АД и  существенного накопления рамиприла в сыворотке не продемонстрировали.  Исследования проводились  14 дней.  Обследования  добровольцев с ХСН в таких же условиях выявили 1,5-1,8-кратное увеличение исследуемых параметров.

У молодых и здоровых участников эксперимента  фармакокинетика медикамента оказалась идентичной  пациентам зрелого возраста без признаков гипертонии, ХНС, почечных дисфункций.

Кому  рекомендуют медикамент

Спектр применения Тритаце достаточно широкий:

• Классическая гипертензия (эссенциальная форма),
• ХСН (возможна комбинация с гипотензивными ЛС),
• Нефропатия (в любой форме, в комплексе с АГ),
• Профилактирование сердечно-сосудистых ситуаций,
• ИБС, инфаркт миокарда, коронарное шунтирование и ангиопластика,
• Инсульт,
• Окклюзионные повреждения сосудов,
• Сахарный диабет с сопутствующими осложнениями (АГ, микроальбуминурией, высоким уровнем холестерола, курением),
• СН как следствие перенесенного инфаркта (первые 9 суток).

Кому нельзя лечиться Тритаце

Противопоказания для ЛС бывают абсолютными и относительными. В первом  варианте медикамент не назначают при:

• Непереносимости компонентов формулы,
• Ангионевротической отечности,
• Стенозе почечных артерий,
• Гипотонии (если АД до 90 мм рт. ст),
• Выраженном стенозе митрального клапана,
• ГОКМП,
• Гиперальдостеронизме,
• Почечных дисфукциях (КК до 20 мл/мин.),
• Гестации и лактации,
• Декомпенсированной ХСН,
• Возрасте до совершеннолетия.

При острой фазе инфаркта миокарда  (ИБС, СН, желудочковой аритмии ) Триаце  также не назначают.

Повышенного внимания требует  использование  медикамента при состояниях, когда перепады АД опасны:

• Атеросклерозе,
• Росте РААС,
• Выраженной АГ,
• ХСН (тяжелой форме) в комплексе с антигипертензивными ЛС,
• Стенозе почечной артерии,
• После мочегонных средств,
• При водно-электролитном дисбалансе (диспепсия, чрезмерная потливость, диарея),
• Печеночных патологиях,
• Почечных дисфункциях (КК от 20 мл/мин),
• После пересадки почки,
• Патологиях соединительных тканей (красная волчанка, склеродермия),
• Сахарном диабете (есть вероятность гиперкалиемии),
• Возрастным пациентам (риск скачка АД),
• Гиперкалиемии.

Триаце при беременности

Преодолевая плацентарный барьер, медикамент угнетает формирование почек у ребенка, снижает его АД, аналогичные проявления наблюдают и у новорожденного. Есть угроза повреждения и других органов: гиперкалиемии, контрактуры конечностей, гипоплазии и деформации черепа, гипоплазии легких.

Очевидно, что препарат противопоказан уже на стадии планирования  ребенка. Женщинам детородного возраста при лечении Тритаце  рекомендуют защищенный секс. Если зачатие в этот период все-таки произошло, чтобы свести к минимуму риск повреждения зародыша, необходимо срочно отменять препарат. Замену врач подберет с учетом всех особенностей гестационного периода.

Непредвиденные явления

При определении частоты нежелательных реакций ориентировались на следующие критерии:

• Часто – 1-10%,
• Иногда – 0,1-1%,
• Редко – 0,1-0,01%.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Анафилактические  последствия  возможны при комбинированной терапии Тритаце с прочными отрицательно заряженными мембранами, которые используют для гемодиализа.

Соли калия и калийсберегающие мочегоные ЛС усиливают концентрацию калия в крови  – необходим постоянный мониторинг этих показателей.

Гипотензивные медикаменты  в комплексе назначают  осторожно – возможно усиление гипотензивных свойств. Необходим контроль натрия.

Анестетики  и седативные средства – спровоцируют резкое падение АД.

Симпатомиметик эпинефрин сокращает гипотензивные возможности рамиприла – требуется мониторинг АД.

ЛС, влияющие на гематологическую картину, (аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодеперессанты) в сочетании с рамиприлом провоцируют лейкопению.

Соли лития – усиливают концентрацию лилия в крови, оказывают кардио и нейротоксический эффект.

Пероральные гипогликемические ЛС (бигуаниды и производные сульфанилмочевины), инсулин – усиление гипогликемического воздействия (из-за повышения чувствительности к гормону инсулину).

Сочетание с НПВС ослабляет возможности рамиприла, провоцирует дисфункции почек.

Гепарин повышает уровень калия в сыворотке.

Натрия хлорид сокращает возможности Тритаце, особенно при ХСН.

Этанол усиливает вазодилизацию. Рамиприл в свою очередь – неблагориятное влияние алкоголя на здоровье.

Эстрогены – задерживают жидкость, угнетают возможности  Тритаце.

При  повышенной восприимчивости к яду насекомых десенсибилизирующая терапия провоцирует анафилактический шок.

Как применять

Таблетку проглатывают в целом виде, запивая водой  (достаточно полстакана). К приему пищи график не привязан. Дозировку подбирает врач с учетом результатов лечения и реакции организма на препарат. Медикамент разработан для продолжительного лечения, конкретные сроки обсуждаются с врачом. Если доктором не  разработаны другие правила применения, инструкция рекомендует следующие нормы.

1. Эссенциальная гипертония. Стартовая норма – 2,5 мг. Кратность – 1р./сут. Если за три недели лечения по такой схеме не удалось взять под контроль

АД, дозу удваивают. Следующее титрование возможно через 2-3 недели (при необходимости). Максимальная норма – 10 мг/сут. Как альтернативный вариант рассматривается комплексное лечение (5 мг Триаце плюс  мочегонные, БКК и  прочие гипотензивные ЛС).

2. ХСН. Стартовая дозировка – 1,25 мг, кратность – 1р./сут. Титрование дозы – через  1-2 недели. Если  норма достигла 2,5 мг, ее можно принять сразу или распределить на 2 раза. Максимум не должен превышать 10 мг/сут.
3. Нефропатия. Стартовая доза – 1, 25 мг с кратностью 1р./сут. Ее можно корректировать до 5 мг/сут. Для других дозировок доказательной базы нет.
4. Профилактика инфаркта и ССС. Стартовая норма – 2,5 мг (разово). Удвоить норму при необходимости можно спустя 7 дней. В течение последующих 20-ти дней можно доводить порцию до 10 мг/сут., оставляя оптимальную дозировку в качестве поддерживающей. Другие варианты доз не изучались.
5. СН при  инфаркте миокарда (острая форма).  Стартовая  норма – 5 мг, ее желательно распределить на 2 приема. Если такое количество препарата вызывает резкое падение показателей АД, дозу рекомендуется уменьшить вдвое. После адаптации организма порцию лекарство постепенно (с шагом в 1-3 дня) можно увеличивать. Впоследствии суточную порцию, которую ранее делили на 2  раза, можно принимать однократно. Максимальная дозировка и в этом случае не может превышать 10 мг.
6. При почечных дисфункциях. Стартовая доза – полтаблетки (1,25 мг) на  день. При титровании надо учитывать, что предельная норма препарата – 5 мг. Аналогичные схемы лечения предлагаются  лицам, которые до этого принимали диуретики, гипертоникам на последних стадиях болезни, возрастным пациентам, когда резкое снижение АД  может стать несоразмерной нагрузкой на организм.
7. При печеночных дисфункциях. Реакция тонометра на лечение Тритаце непредсказуема: уровень АД может расти (рамиплат элиминируется медленно) или падать ( инертный рамиприл так же медленно трансформируется в активный рамиплат). Потому мониторинг жизненно важных показателей обязателен. Максимальная норма ЛС – 2, 5 мг/сут.

Помощь при передозировке

Распознать состояние можно по характерным признакам:

• Вазодилатации с перепадами АД, шоком,
• Резком замедлении сердцебиения,
• Водно-электролитных отклонениях,
• Дисфункциях почек (острая форма),
• Ступоре.

Первая помощь пострадавшему будет эффективной, если с момента попадания в организм лишних таблеток не прошло  и получаса. В этом случае больному дают много воды, промывают желудок и закрепляют эффект адсорбентами. Если давление уже существенно снизилось, для нормализации ОЦК и водно-электролитного равновесия вводят еще дофамин, норэпинефрин, ангиотензинамид. При рефрактерной АГ для медикаментозной терапии замедленной ЧСС  на время устанавливают искусственный водитель ритма.

Параллельно проводится мониторинг концентрации электролитов и креатинина в  плазме.

Дополнительные рекомендации

Если  выявлены гипонатриемия и гиповолемия, их симптомы надо устранить до  нового курса терапии.

Когда рамиприл пациент  принимает параллельно с  мочегонными,  их надо отменять или хотя бы скорректировать дозу с учетом реакции организма на лечение. Особое внимание (в первые 8 часов после начала  терапии Тритаце) уделяют  больным с ХСН.

Злокачественная АГ и острая СН требуют коррекции ингибиторами АПФ только в стационарных условиях.

При  ХСН медикамент  резко снижает АД, провоцируя  патологии почек, олигурию, азотермию и т.п.

У возрастных пациентов  повышается  восприимчивость к ингибиторам АПФ. В начале курса  рекомендован контроль состояния почек.

Больным,  которым резкие перепады АД  создают серьезный риск (как при атеросклерозе), начало  курса лечения должно проходить под контролем специалистов. Физнагрузка,  летний зной, провоцирующие повышенную потливость и дегидратацию, способствуют снижению АД, ОЦК,  дефицит натрия.

Не совместим медикамент и с алкоголем.

Если давление стабилизировано, можно продолжить курс  терапии рамиприлом. Если гипотензия непреходящая,  средство придется заменить или титровать дозу до минимальной.

Если больной ранее  лечился ингибиторами АПФ, у него может развиваться отечность губ, век, гортани, языка, глотки. При таких симптомах препарат срочно отменяют, так как отеки могут быть опасны для жизни.

Перед операцией врач-хирург должен знать о том, что пациент принимает  Тритаце, так как не все лекарства с ними совместимы.

Если беременная принимала Тритаце, повышенное внимание уделяют новорожденному. Возможно развитие гипотензии, олигурии и гиперкалиемии, нервные расстройства.

Чем заменить Тритаце

Есть у Тритаце аналоги как по базовому компоненту, так и по терапевтическому эффекту.  В первом случае Тритаце можно заменить Пирамилом, Вазолонгом, Хартилом, Дилапрелом. По результатам воздействия идентичными будут:

• Энап,
• Пренеса Периндоприл,
• Липрил Лизиноприл,
• Диротон Лизиноприл.

Какой бы ни была причина замены препарата, выбор аналога – зона ответственности лечащего врача.

Оценка препарата пользователями

На Тритаце отзывы скорее положительные, чем нейтральные. Все отмечают эффективность лекарства, смущают побочные эффекты и цена.

Настя, 34 года: «Перед первой таблеткой Тритаце внимательно изучала отзывы на форумах, так как инструкция  пугала огромным списком побочных реакций. Лично у меня никаких негативных последствий не наблюдалось. Дозировку меняла легко, первую дозу перенесла тоже без последствий. Недели две мое давление оставалось прежним, но врач настаивал на курсовом лечении. Сейчас моя гипертония под контролем, препарат меня вполне устраивает, а его цена вполне соответствует качеству».

Станислав, 62 года: « К новым лекарствам я привыкаю долго, и Тритаце – не исключение. С каждой таблеткой боли в желудке усиливались и до следующего приема не проходили. Вообще-то я терпеливый, но тут уже и не знал: сердце мне поддерживать или желудок спасать. На приеме доктор отменил лекарство и подобрал замену. В целом могу сказать, что приступы стенокардии таблетки снимают. Но не с моим здоровьем их принимать».

Тритаце – эффективный гипотензивный препарат от немецкой компании Sanofi Aventis. Лекарственное средство широкого спектра действия активно применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, острых состояниях после инсульта и инфаркта. Медикамент рецептурный, требует контроля при применении, особенно в начале курса.

(Пока оценок нет)

Загрузка...