Мевакор эффективно снижает уровень триглицеридов и холестерина. Данный эффект становится возможным благодаря стабилизации баланса липопротеидов высокой и низкой плотности. Помимо этого оказывает общее укрепляющее свойство на стенки сосудов.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток дозировкой в 10, 20 и 40 мг. Главный компонент – ловастатин. Он является ингибитором ГМГ-КоА редуктазы.
Фармакологическое действие
Ловастатин относится к группе гиполипидемических средств из статинов. Является пролекарством, так как благодаря входящему в его состав закрытому лактоновому кольцу гидролизуется при попадании вещества в организм. Эта лактоновая форма аналогична свободной гидрокислоте и работает на снижение уровня холестерина.
После попадания в организм активный компонент быстро гидролизуется до свободной гидрокислоты, эта реакция проходит в желудочно-кишечном тракте. Проникая в кровь компоненты способствуют значительному снижению холестерина в сыворотке крови. Уровень содержания липопротеидов низкой плотности и очень низкой плотности приходит в нормальное соотношение. При этом содержание липопротеидов высокой плотности умеренно повышается, а вот уровень плазменных триглицеридов, напротив, идет на спад.
Регулярный прием Мевакора помогает предотвратить накопление токсичных стеролов, так как этому способствует преобразование HMG-CoA в мевалонат в первые минуты биосинтеза холестерина.
Положительным моментом является и тот факт, что HMG-CoA быстро преобразуется до ацетил-СоА, который принимает непосредственное участие во многих процессах биосинтеза.
В ходе исследований, проводимых на животных, было доказано, что ловастатин довольно агрессивен по отношению к печени, где он собирается в высоких концентрациях. Другие органы и ткани не так восприимчивы к компонентам препарата.
Мевакор быстро всасывается в кровь, проникая в печень – где он оказывает свое основное воздействие. После прохождения всех этапов препарат начинает выводиться из организма, преимущественно с желчью.
При приеме внутрь усваивается лишь третья часть активного ингредиента. Если принять препарат на голодный желудок, то абсорбция снижается на треть. Максимальное содержание ловастатина в крови отмечается через 2-4 часа после приема. После этого уровень препарата медленно снижается, через сутки после приема в организме остается лишь 10% от первоначального объема. На 2-3 сутки терапии уровень усвояемости компонентов увеличивается в 1,5 раза.
Выводятся ингредиенты преимущественно
через кишечник – 83%, часть приходится на мочевыводящую систему – 10%, часть ингредиентов проходит синтез в печени, окисляясь до бета-гидрокислоты.
Препарат проходил широкомасштабные исследования при первичной гиперхолестеринемии, но при таких формах, когда только диета уже помочь не в состоянии. Мевакор показал высокий результат, способствуя активному снижению уровня холестерина, как при семейных, так и при несемейных формах. При смешанной форме и повышенном факторе риска результат оказался не менее показательным.
Значительное улучшение состояния больного наступает спустя 4-6 недель после непрерывного приема препарата. Так как Мевакор обладает накопительным эффектом, то достигнутый результат сохраняется на протяжении длительного времени.
Не менее значимый эффект наступает от приема препарата при диабете с начальной гиперхолестеринемией. При этом негативного влияния на уровень сахара отмечено не было.
Показания к применению
Основная причина для назначения Мевакора – первичная гиперхолестеринемия типов IIа и IIb с повышенным уровнем ЛПНП. Назначают препарат и при комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, атеросклерозе.
Способ применения
При гиперхолестеринемии принимают средство внутрь, запивая обильным количеством воды. Начальная дозировка не должна превышать 10-20 мг в сутки. Выпивать лекарство нужно на ночь раз в день во время ужина. Такой способ ведет к более качественному усвоению препарата. Если через неделю курса результат не достаточно показательный, допускается повышение дозировки, но не чаще 1 раза в месяц.
Максимальная суточная дозировка может достигать 80 мг, принимать этот объем можно как за раз, так и в два подхода. В этом случае таблетку принимают во время завтрака и за ужином. Если терапия привела к значительному снижению уровня холестерина, дозировку препарата следует уменьшить. Если параллельно ведется прием лекарств, ведущих к подавлению иммунитета. Дозировку Мевакора также следует урезать.
При атеросклерозе ежедневная дозировка колеблется в пределах 20-80 мг. Допускается разбивка порции на два приема – утренний и вечерний. В случае наличия тяжелой формы поражений почек суточная норма не должна превышать базовые 20 мг.
Чтобы подготовить организм к приему
Мевакора накануне назначается специальная диета с пониженным уровнем холестерина. В дальнейшем она должна соблюдаться на протяжении всего терапевтического курса.
Мевакор может использоваться как в монотерапии, так и входить в состав курсов. Он хорошо сочетается с другими препаратами.
Противопоказания
При повышении трансаминаз в крови неясной этиологии также следует отказаться от Мевакора,
- Беременность, серьезное противопоказание, поэтому девушкам и женщинам детородного возраста перед началом терапевтического курса на основе Мевакора следует убедиться в отсутствии беременности,
- В период грудного вскармливания также имеет смысл обратиться к более щадящим аналогам,
- Общее тяжелое состояние пациента – полный отказ от Мевакора,
- Повышенная чувствительность к препарату,
- Не стоит вводить Мевакор в терапевтический курс при значительных повреждениях печени. Это связано в первую очередь с тем, что именно на этот орган ложится самая большая нагрузка при синтезе активного компонента.
Побочные эффекты
Прием препарата может спровоцировать ряд побочных реакций:
- Пищеварительная система. Вероятно проявление изжоги, периодически возникает тошнота, понос, не исключена сухость во рту, изменение в работе вкусовых рецепторов. Анорексия, повышение уровня трансаминаз, крайне редко отмечается проявление холестатической желтухи, гепатита, панкреатита, гастралгии. При нарушениях в работе печени могут возникнуть сбои в работе этого органа.
- Костно-мышечная система. Параллельный прием с Циклоспорином, Гемфиброзилом или Никотиновой кислотой может спровоцировать проявление различных форм миалгии, миопатии, миозита, рабдомиолиза. Не исключено проявление артралгии, увеличения содержания экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.
- Со стороны ЦНС. Отмечают
появление головокружения, мигрени, нарушения сна, не исключено появление судорог в конечностях. Гораздо реже случаются психические отклонения. - Со стороны кроветворной системы. Иногда отмечают проявление гемолитической анемии, лейкопении, тромбоцитопении.
- Офтальмология. Отмечают потемнение хрусталика, затуманенность зрения, увеличивается вероятность развития катаракты, атрофии зрительного нерва. С возрастными показателями данные изменения не связаны.
- Аллергическая реакция. Сыпь по телу, зуд, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
- Прочие риски. Снижение потенции, острая почечная недостаточность, учащенное сердцебиение.
Лекарственное взаимодействие
Единовременный прием с антибиотиками из макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами увеличивает в разы риск возникновения почечной недостаточности в острой фазе. Особенно часто возникает такая реакция у диабетиков.
Сочетание с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона ведет к усилению кровоточивости, протромбиновое время также идет на увеличение. Зачастую прием пероральных контрацептивов ведет к гиперлипидемии, сочетание с Мевакором снижает риск такого проявления.
Петлевые и тиазидные диуретики ведут к ускорению выведения препаратов. Исследования не подтвердили такой реакции при приеме Мевакора, но во избежание снижения результативности лечения, между приемом этих препаратов нужно делать перерыв в несколько часов.
Дилтиазем, Верапамил, Исрадипин подавляют выработку фермента, принимающего участие в метаболизме активного компонента Мевакора. По этой причине рекомендуется увеличить дозировку препарата.
Совместный прием с Итраконазолом ведет к появлению острой формы рабдомиолиза и гепатотоксичности. Параллельный прием Лизиноприла может вызвать острую форму гиперкалиемии, особенно рискуют в этом плане пациенты, болеющие сахарным диабетом.
Особые указания
Печень. В самых первых исследованиях
было отмечено значительное увеличение уровня трансаминаз, в некоторых случаях данный эффект наступал спустя 3-12 месяцев после начала терапии. При этом желтуха в клиническом ее проявлении не возникала. Причиной такой реакции организма стали изменения в печени, которые присутствовали до начала терапевтического курса.
После отмены препарата все показатели по содержанию трансаминаз постепенно приходили в норму и дополнительного лечения не требовалось.
В связи с такой реакцией трансаминаз на прием препарата рекомендовано регулярно проводить исследование пациентов на уровень этого показателя. Причем анализ необходим не только тем больным, которые имеют печеночные заболевания, но и тем, кто такими заболеваниями не страдает. Обязательно проведение такого анализа накануне лечения. Если диагностика выявит повышение уровня трансаминаз более чем в три раза, перед началом лечения необходимо взвесить все риски. Если потенциальный риск превышает ожидаемый результат, то от приема препарата имеет смысл отказаться.
Если в процессе лечения отмечается неизменный рост трансаминаз. Лечение также имеет смысл пересмотреть. Но если в процессе терапии такая реакция организма не сопровождается какими-либо отрицательными симптомами, отказываться от лечения не обязательно.
В случае заболеваний печени в анамнезе от приема Мевакора в принципе рекомендуется отказаться.
Оказывает препарат определенное воздействие на мышечную ткань. Это происходит в результате повышения уровня креатинфосфокиназы, как правило, это не приводит к каким-либо негативным последствиям и никак на работе мышц не сказывается.
В отдельных случаях вероятно проявление напряжения в мышечных тканях. Значительно реже возникает миопатия, в большей степени такай реакция на лечение Мевакором возникает у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью в мышцах и выраженным повышением креатинфосфокиназы (такой запрет распространяется на случаи повышения данного показателя минимум в 10 раз). Если данный показатель вырос до этих пределов в результате приема препарата, терапию лучше также прекратить.
В процессе исследования также были отмечены случаи рабдомиолиза. Большая часть из этих пациентов принимала препараты, ведущие к подавлению иммунной системы. Но были и те, у кого такая реакция возникла в результате анамнеза почечной недостаточности, преимущественно она проявлялась на фоне длительного диабета.
Все те же исследования выявили прямую связь между возникшей спустя год миопатией и совместным приемом Мевакора с препаратами, подавляющими иммунную систему. Негативные последствия возникли в результате приема Гемфиброзила и Ниацина.
Имеется ли подобная связь с другими
иммуноподавляющими препаратами – неизвестно. Поэтому, прежде чем назначать подобное сочетание, необходимо взвесить все «за» и «против». При этом было установлено, что при дозировке в 20 мг ни у одного пациента не было обозначено каких-либо признаков миопатии. Повышение дозировки в два раза приводило к развитию негативного процесса дважды в день.
Часть пациентов, проходивших исследование, получали лечение в сочетании с Циклоспорином или Гемфиброзилом. У некоторых было отмечено значительное повышение уровня активных метаболитов ловастатина, превышение достигало четырехкратного увеличения. При малейшем подозрении на подобный «скачок» стоит тщательно взвешивать риски от лечения, нужна минимальная дозировка. Если состояние пациента явно ухудшается, терапия должна быть немедленно прекращена. Нередко развитию данного побочного эффекта являются инфекционные заболевания, сложные хирургические операции, травмы, неуправляемые судороги, метаболические эндокринные нарушения.
Если пациентка, принимающая Мевакор, решила забеременеть, прием препарата нужно прекратить. Связано это по большей части не с повышенным влиянием компонентов препарата на развитие пода, а с вероятностью повышенного риска снижения уровня холестерина до критической отметки. Принимая в расчет важность этого компонента для развития плода, такое снижение может привести к негативным последствиям. По этой причине пациенткам, планирующим беременность, следует заранее отказаться от терапевтического курса на основе Мевакора.
Нет достоверных данных о влиянии препарата на детский организм, но наверняка известно, что активный компонент проникает в грудное молоко. Для избегания рисков данное средство противопоказано в период грудного вскармливания.
Препарат можно вводить в терапевтический курс пациентов старше 60 лет. Проводимые исследования не выявили каких-либо побочных реакций, связанных с пожилым возрастом больных. У пациентов, страдающих редкой формой заболеваний – семейная гиперхолестеринемия, была отмечена меньшая эффективность от лечения данным препаратом.
Аналоги
Мевакор не так просто купить, он часто отсутствует в российских аптеках, что приводит к необходимости обращаться к аналогам данного препарата.
Кардиостатин. Стоимость этих таблеток начинается от 280 рублей за упаковку. В основе находится все тот же ловастатин, что делает препарат полной копией Мевакора. В качестве показаний для применения Кардиостатина значится первичная гиперхолестеринемия (типа IIа и IIb) с высоким содержанием ЛПНП, которое нельзя отрегулировать специальными диетами. Также назначают препарат при коронарном атеросклерозе. Дозировка и способы приема полностью совпадают с Мевакором.
Холетар. Этот препарат также
относится к структурным аналогам Мевакора. По цене он чуть превзошел предыдущий аналог. За упаковку этих таблеток придется выложить чуть больше – 350 рублей. Ввиду полной идентичности активного компонента, аннотация к этому препарату целиком совпадает с инструкцией Мевакора.
Роксера. Стоимость препарата достигает 400 рублей. Выпускается в форме таблеток. В качестве основного ингредиента здесь выступает розувастатин. Положительный эффект от лечения наступает в результате подавления активности микросомального фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу, отвечающего за выработку холестерина. Также идет параллельный процесс по стабилизации липидов.
Назначают Роксер при гиперхолестеринемии первичного типа, семейной гомозиготной гиперхолестеринемии, атеросклерозе. Довольно часто его вводят в терапевтический курс для снижения риска развития осложнений болезней сердца, сосудов.
Препарат имеет широкий список противопоказаний и побочных реакций, изучить который имеет смысл до начала лечения.
Тулип. Один из самых бюджетных вариантов, его покупка обойдется в 250 рублей. В роли активного вещества выступает аторвастатин , селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Препарат обладает низкой биодоступностью, его действие сохраняется на протяжении 20-30 часов. Тулип назначают при комбинированной гиперлипидемии (тип IIb), семейной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете) и первичной гиперхолестеринемии (тип IIа).
Препарат имеет не слишком много противопоказаний, но в том числе беременность и детский возраст до 18 лет. Рекомендуется во время лечения вести постоянный контроль за уровнем липидов и, опираясь на эти данные, регулировать дозировку.
Отзывы
Ольга «,Мевакор прописали моему мужу, когда после очередного медосмотра выяснилось, что у него через чур высокий холестерин. Врач сразу предупредил, что пить препарат придется в сочетании с диетой. Назначили 30 мг один раз в сутки, пил во время ужина. Сразу скажу, муж принимал таблетки долго, два года. Зато теперь холестерин в норме, правда, диету приходится соблюдать до сих пор. За время лечения побочных реакций никаких не было, допускаю, что это благодаря возрасту, мужу всего 31 год.»,
Нелли «,Как-то у меня с этими таблетками сразу не задалось. Начала принимать по рекомендации врача, она объяснила, как нужно пить таблетки, но почему-то даже не потрудилась узнать у меня, не собираюсь ли я беременеть. Я случайно из инструкции узнала, что эти таблетки при беременности противопоказаны (привыкла доверять врачам и редко перечитываю инструкцию), а ведь я как раз планировала ребенка. Потом у меня «вылезла» изжога, давно ее не было, но тут видно решила о себе напомнить. Хорошо, что даже непродолжительного курса в три недели хватило, чтобы выровнять мой холестерин. Вряд ли соглашусь на повторный курс этим препаратом.»,
Сергей «,Пью Мевакор давно, мне его когда-то прописывал врач для снижения холестерина. Пил я его долго, года полтора. В поликлинику хожу редко, для себя решил пить Мевакор для профилактики холестерина. Мне Мевакор нравится, лично у меня он ни разу не вызвал побочек.»,
(Пока оценок нет)
Загрузка...