Спасительная таблетка – Нитроглицерин

Нитроглицерин открыт был более 150 лет назад, но в лечебных целях долгое время он не применялся. Однажды ученые мужи предложили применять нитроглицерин как действенное средство против мигрени, но идея, хоть определенное рациональное зерно в ней было, распространенной не стала.

История нитроглицерина

Нитроглицерин

Не обязательно быть химиком, чтобы знать о взрывоопасности этого вещества – даже сам Альфред Нобель всерьез интересовался нитроглицерином, он же запатентовал свою формулу изготовления из последнего взрывчатки. Так рассматриваемое вещество стало объектом промышленного производства, но медицину это все еще не занимало.

Лишь практикующий доктор У. Мерелл начал использовать нитроглицерин как химический продукт против стенокардии. Он внимательно изучил нюансы его действия, подытожил их в своем научном труде, выявил грамотную дозировку, растворив его спиртовой раствор в простой воде. Через некоторое время после этой работы возникла и твердая вариация нитроглицерина – ингредиент даже с шоколадом перемешивали, что обеспечило отличную его усвояемость.

Около века назад нитроглицерин уже как лекарство обосновался в фармакологической промышленности: и это облегчило жизнь огромному количеству людей со стенокардией в анамнезе. Они получили действенное и при этом доступное средство против болей в сердце.

Нитроглицерин – это органический нитрат. А значит, ни один специалист не мог быть столь наивным, чтобы отрицать его неблагоприятное, токсическое влияние в больших дозировках. Интоксикация, а также эффект привыкания отмечался даже у сотрудников фарм-предприятий. И ученые стали «копать» дальше: предстояло понять все нюансы действия компонента в организме, узнать все его негативные реакции и, наконец, как же сделать его применение максимально безопасным.

Исследователям удалось «раскрыть секрет» нитроглицерина – выяснилось, что эффект сосудорасширения дает окись азота, имеющаяся в нитроглицерине. За это открытие его авторы получили, между прочим, Нобелевскую премию.

Фарм-характеристика Нитроглицерина

Многие слышали, что таблетки Нитроглицерина важно носить с собой всем «сердечникам». Действительно, это лекарство, открытое сравнительно давно, до сих пор не устарело. Оно позволяет быстро унять сердечную боль, снять стенокардический приступ, а также оптимизировать состояние после пережитого ИМ (инфаркта миокарда). Традиционно прописывают его при стенокардии любой разновидности.

Так и есть, содержащаяся в нем окись азота становится соединением, что способствует расслаблению сосудистых стеночек. Это возможно за счет активирования гуанилатциклазы. Повышение ее содержания даст эффект расслабления мышечных структур в стенках сосудов, снятие спазмирования. Помимо того, медикамент провоцирует расслабление бронхиальных мышц, а еще мышц системы пищеварения, мочеточников, а также желчных ходов.

Действие нитроглицерина:

  1. Нагрузка на сердце падает – внутривенное лечение нитроглицерином обеспечивает расширение вен периферического уровня.
  2. Снижение кровяного притока в полых венах ведет к коррекции давления в определенных отделах сердца и легочном КК. В частности, поэтому средство назначают при легочном отеке.
  3. В контексте уменьшения сердечной нагрузки, а также снижения кровенаполнения сердца, давления в камерах сердца, падает и сама потребность органа в кислородной подпитке. Так достигнутой становится цель обезболивания при стенокардическом приступе.
  4. Сосудорасширяющий эффект химвещества помогает ему купировать сердечную боль.

Нитроглицерин – это вазодилататор. То есть средство, которое способно расслаблять гладкомышечную ткань сосудов, бронхов, мочевых и желчных путей, а также понижать АД.

Отметим, что нитроглицерин имеет разные показания к применению. И использоваться он должен строго по назначению и в очень четких дозах.

Таблетированный Нитроглицерин

В основном, как уже отмечалось, используют медпрепарат в кардиологии. В аптеке купить этот лекарственный продукт реально в таблетированном виде, в капсулах, а еще в спрее подъязычном, в виде мази и в растворе.

Пилюли и капсулы включают 0,5 мг действующего компонента, который и называется нитроглицерином. В роли дополнительных ингредиентов используются сахароза, декстроза, крахмал картофеля. Пилюли белые (либо почти белые), по форме – плоскоцилиндрические, имеющие шероховатости. В пробирке из полимера – 40 штук, в пачке из картона – 1 такая пробирка.

Спрей и концентрат для инфузии

спрей

Спрей подъязычный – также популярная лекарственная форма медикамента. Это жидкость без цвета, прозрачная, продающаяся в баллонах либо флаконах. В пачке по одному флакону/ баллону. В комплектации к нему идет механического  типа дозатор-насос.

Еще одна лекарственная форма – это концентрат для инфузионного раствора: он также бесцветный и прозрачный, продается в ампулах. Есть вариации: 2, 5, 10 мл. В контурной емкости всего 5 ампул. В одной картонной пачке может быть 1,2 либо 10 таких упаковок.

Нитроглицериновая мазь

Этот продукт является местным сосудорасширяющим средством, а также медикаментом, улучшающим кровообращение. Изготавливается мазь только рецептурно, в производственном отделе аптек делают мазь 0,2 либо 0,4 % в том объеме, что указал в назначениях доктор.

Нитроглицериновую мазь обычно используют в проктологии и урологии. Она облегчает болезненные состояния, которые могли спровоцировать геморрой и трещины в анусе. В урологии мазь применяется как медикамент, позволяющий вылечить эректильную дисфункцию.

Фармакодинамический профиль

Нитроглицерин – это периферический вазодилататор, который воздействует, в основном, на венозные сосуды. Действие его объяснимо, главным образом, снижением миокардового запроса в кислородном поступлении вследствие коррекции преднагрузки и постнагрузки.

Нитроглицерину свойственно центральное подавляющее действие на симпатический сосудистый тонус, что отвечает за формирование самого болевого синдрома. А еще фармпрепарат содействует расширению менингиальных сосудов, и это объясняет головную боль после приема.

Подъязычные формы медикамента позволяют быстро снять стенокардический приступ – уже спустя полторы минуты лекарство действует. Антиангинальный эффект продлен до часа.

Фармакокинетический профиль

Нитроглицерин

Всасывается Нитроглицерин моментально и почти целиком со слизистых поверхностей. При приеме подъязычно медикамент в тот же миг оказывается в системном кровотоке. Биологическая доступность средства около 100%, так как невозможна печеночная деградация компонента. Пиковый уровень достигаем скоро, благодаря имеющейся в составе нитратредуктазе. Финишным метаболитом является глицерин.

Распределительный объем фармпрепарата большой – от 1,2 до 3,3 л/кг. С плазменными белками он связывается на 60%. Эвакуируется вещество с уриной в метаболитическом виде. Циркулирующее вещество обладает прочной связываемостью с эритроцитами, ему свойственно кумулироваться в сосудистых стеночках.

От чего помогает медикамент Нитроглицерин

Основным поводом к приему считается стенокардический приступ. Лекарство быстро его купирует. Также Нитроглицерин можно рассматривать как медикаментозное предупреждение стенокардических приступов накануне эмоционального либо физнагрузки.

К другим показаниям к применению Нитроглицерина относят:

  • Острый ИМ (в том числе тот, что осложняется острой левожелудочковой недостаточностью) – в этой ситуации применяют инфузионный раствор,
  • Легочный отек – также инфузионный раствор,
  • Нестабильный тип стенокардии – инфузия.

Надо отметить, что артериальная гипертензия – как одно из самых часто фиксируемых сердечнососудистых недугов – не считается прямым показанием к назначению Нитроглицерина. Но те осложнения, к которым она способна привести, могут быть показаниями.

Противопоказания к медпрепарату Нитроглицерин

Есть абсолютные противопоказания – они говорят о том, что категорически не стоит принимать фармпрепарат. Для рассматриваемого средства таковыми являются коллапс, возраст несовершеннолетия, гиперчувствительность к ингредиентам средства.

Дополнительные противопоказания:

  • Таблетки под язык – глюкозо-галактозная мальабсорбация,
  • Подъязычное средство – перикардит,
  • Для пилюль и спрея – состояние шока,
  • Спрей – кардио-шок (за исключением процедур по поддержанию конечного ДАД),
  • Для спрея – тяжкая гипотензия при САД ниже 90,
  • Спрей – тампонада перикарда, острый ИМ и ХСН с недостаточным левожелудочковым наполнением,
  • Таблетки и спрей – параллельный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5,
  • Спрей – сложный стеноз аортального либо митрального клапанов.

Но есть еще и условные противопоказания, когда лекарство можно принимать, но с осторожностью, анализом возможных рисков/пользы.

Принимать с осторожностью

Среди этих назначений – печеночная недостаточность (для  таблеток и раствора), а еще тяжелая форма печеночной недостаточности (в отношении спрея).

Сюда же входят:

  • Геморрагический инсульт,
  • Закрытоугольная глаукома,
  • Тяжелого типа анемия,
  • Тиреотоксикоз,
  • Внутричерепная гипертензия,
  • Тяжелые нефропатологии,
  • Тампонада сердца (справедливо для таблеток и раствора),
  • Чрезмерное употребление спиртного (в отношении спрея),
  • Эпилепсия (также спрей),
  • Мигрень (в отношении спрея) и др.

На самом деле, это список очень длинный: лекарство, как уже говорилось, имеет сильнейшее действие. Потому показаний немного, а вот запретов достаточно. В связи с этим любой самовольный прием лекарства, без четкой уверенности, что его можно пить (принимать), недопустим.  Для всех форм лекарства четким табу будут гестация и лактация, в этих состояниях Нитроглицерин однозначно не может приниматься ни в одной из форм. В пожилом возрасте стараются не вводить пациентам инфузионный раствор.

Инструкция: как безопасно и действенно принимать Нитроглицерин в таблетках

Таблетки принимаются по назначению доктора: специалист обычно подробно разъясняет пациентам, в какие конкретно моменты нужно принимать медикамент. Пилюли используют сублингвально (что значит, под язык), во рту  таблетку нужно держать до полного рассасывания. Глотать нельзя!

Пьют таблетку сразу же, как только обозначились первые стенокардические признаки, либо на фоне болезни вы готовитесь к эмоциональному событию или физнагрузке. Одна пилюля является разовой дозой. При стабильном характере стенокардии действие может проявиться и от малой дозы, при таком раскладе остаток нерассосавшейся  таблетки нужно выплюнуть. В большей части случаев (около 75%), стабилизация состояния пациента заметна за три минуты.

Если за пять минут стенокардический приступ не остановлен, допустимо взять еще 1 пилюлю. Если ничего не меняется и после приема двух доз, нужно без промедления звонить в скорую.

Спрей

Его можно вводить на язык либо же под язык. Оптимально делать это сидя, задержав дыхание. Избегайте проглатывания спрея сразу после впрыскивания. Его нужно удержать во рту, для чего на пару секунд следует сомкнуть губы.

При первых стенокардических приступах нужно ввести 1 либо 2 дозы спрея (сколько конкретно – зависит от тяжести состояния). Более трех доз вводить нельзя, время введения – 15 минут. Если вы приняли три дозы, прошло 15 минут, но состояние не изменилось, звоните в скорую.

Если цель приема – предупреждение стенокардических приступов, медикамент пьют по 1 дозе за 5-10 минут до потенциального стресса/нагрузки. Флакон со спреем заранее трясти не нужно. В процессе распыления держите его вертикально.

Нитроглицерин

Раствор для инфузии

Внутривенно вводить лекарство может только медицинский работник, и делает он это четко по показаниям. Скорость введения всегда будет разной: учитываются показатели АД, ЧСС, а также центральное давление в венах, ЭКГ и пр. Жидкость транспортируют через инфузомат либо автодозатор, так как они позволяют грамотно дозировать медикамент и мониторить вводный ритм.

До применения лекарство разводят в 0,9% растворе натрий хлорида или же 5%-ом растворе глюкозы. Иные составы не приемлемы.

Трубки для введения используются только из стекла или полиэтилена – так как доказано, что активный компонент на стенках поливинилхлоридных трубок абсорбируются, и утраты достигают 80%. Нитроглицериновый раствор имеет свойство быстро распадаться на свету, потому материалы системы экранируют специальным светонепроницаемым веществом. Во вскрытой ампуле лекарство не хранят.

Стартовая скорость введения – 0,5-1 мг/ч., предельно возможная– 8-10 мг в час. Длительность терапии зависима от клинических показателей, варьируется она от пары часов до пары суток.

Негативные реакции

Они, конечно, вполне возможны, в особенности, если нарушена схема терапии, неверны дозировки и т.д.

Побочные эффекты могут быть такие:

  • ЦНС: часто – апатия, редко – тревожность и различные психотические реакции, состояние дезориентации, замедление реакций.
  • Система пищеварения – сухость во рту, рвотные позывы и тошнота, боль абдоминального характера.
  • Сердечно-сосудистый профиль. Возможны головная боль и кружение головы, тахикардия, лихорадка, снижение АД. Редко (все же это более характерно для передозировки) появляется цианоз и ортостатический коллапс, а еще усиление стенокардических симптомов. Порой может быть коллапс с утратой сознания, брадиаритмией.
  • Из местных эффектов выделяют жжение в подъязычной зоне и покраснение кожи.
  • Аллергореакции могут проявиться кожным зудом, а также эксфолиативным дерматитом.
  • Другие реакции – редко появляется гипотермия, зрительные расстройства, а также метгемоглобинемия.

О любых реакциях, как сильно не были бы они выражены, нужно сообщать доктору. Если лечение Нитроглицерином проходит в стационаре, коррекция терапия будет немедленной.

Нитроглицерин и передозировка

Нитроглицерин

Симптоматика передозировки: рвотные позывы и сильная тошнота, высокая сонливость, с которой трудно справляться. Также проявляет она себя выраженной слабостью, астеническим синдромом, сильным головокружением и головной болью. У пострадавшего может появиться судорожный синдром, одышка, ощущение жара, учащение ЧСС, снизиться АД. Прием медпрепарата в высоких дозировках способен привести к возникновению диспноэ, тахипноэ, цианоза, а также коллапса.

Как только такие симптомы себя обозначили, больного нужно переместить в горизонтальное положение, приподнять ему нижние конечности.

Замечания

В ходе терапии Нитроглицерином можно значительно понизиться АД, а также не исключено развитие вертиго в связи с резкой вертикализацией из положения лежа. Возможны они и в жару, и при физнагрузках, а еще на фоне употребления спиртного.

Если в ходе терапии больной замечает, что появились проблемы со зрением либо во рту постоянно сухо, лечение рекомендовано остановить. Как и иные органические нитраты, Нитроглицерин способен вызывать привыкание. Эта ситуация потребует роста дозировки. А вот сила головной боли в ходе терапии снижается коррекцией дозы либо же параллельным использованием Валидола.

Учтите и следующие моменты:

  • Алкоголь и Нитроглицерин не совместимы,
  • В формулу инфузионного раствора, как уже отмечалось выше, может входить глюкоза – и это стоит знать диабетикам,
  • В формуле подъязычного спрея есть спиртовое включение, и это должны учитывать молодые мамы и беременные (хотя им Нитроглицерин и без того противопоказан), а также люди с эпилепсией, ЧМТ и иными патологиями ЦНС, что дают острую реакцию на спиртное,
  • Чтобы не допустить учащения стенокардических приступов, нужно избегать внезапной отмены лекарственного средства,
  • Чтобы снизить вероятность серьезного снижения АД, пациенту индивидуально выводят скорость трансфера раствора,
  • Те больные, что ранее проходили терапию нитратными медикаментами, могут нуждаться в более высоких лекарственных дозах, дабы получить оптимальную гемодинамику,
  • В ходе терапии Нитроглицерином следует быть максимально осторожным в управлении авто и осуществлении тех видов деятельности, что потенциально могут быть опасны.
  • При ОСН, а также ИМ Нитроглицерин используют только в условиях серьезного клинического наблюдения пациентов.

Цена Нитроглицерина в таблетированном виде – от 45 до 70 рублей (в одной пачке 40 штук). Спреевый вариант стоит порядка 85-129 рублей. Он рассчитан на двести доз. Концентрат для инфузии стоит от 550 до 630 рублей за упаковку из 10 ампул.

Лекарственные комбинации

Есть случаи, когда Нитроглицерин вступает в реакцию с другими фармпрепаратами. Например, при параллельном приеме с ацетилсалицилловой кислотой отмечается повышение уровня нитроглицеринового компонента в крови с усилением его воздействия.

Гепарин же, напротив, снижает эффективность Нитроглицерина. А вот Дигидроэрготамин повышает содержание нитроглицерина в биологической жидкости, увеличивает АД. Также гипотензивное действие будет усиливаться, если Нитроглицерин употребляется вместе с блокаторами медленных каналов Ca, трициклического типа антидепрессантами, ингибиторами АПФ и некоторыми другими фармпрепаратами.

Альтернатива

Аналоги Нитроглицерина многочисленны: Нирмин и Нитроксолин, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроглицерол, а еще Нитрокор, Ангиолингвал, Нитрокардиол и др.

Очень часто пациенты задают вопрос врачу, что лучше – Нитроглицерин или Валидол?  Не совсем корректно сравнивать эти два лекарства. Валидол – это более слабый по своему действию медпрепарат. В его состав вошли валерьяновый эфир и ментол. Лекарство обладает мягким седативным действием, но при этом быстро расширяет коронарные артерии. Потому оно, в принципе, может убрать сердечные боли, но – только слабые. Оно способно успокоить НС при легких невротических расстройствах.

Кто-то даже называет Валидол обычными мятными леденцами: особого действия, которое поможет при стенокардическом приступе, от него ожидать не совсем правильно. Его можно принять при небольшом волнении, тревоге, болях в грудине, обусловленных ВСД. В этой ситуации Валидол действительно может сделать свое дело. Все же его расширяющий сосуды эффект довольно слаб по сравнению все с тем же Нитроглицерином.

Валидол можно использовать при сердечных болях невротического характера, а также при легкой выраженности сердечных патологий. Нитроглицерин же принимается при стенокардических приступах и иных серьезных недугах сердечно-сосудистого профиля.

Отзывы на Нитроглицерин

Надо сказать, что сегодня медикаментов, которые могут быстро купировать приступ, понижать давление при гипертоническом скачке, действовать оперативно при иных сердечных патологиях, очень много. Но Нитроглицерин до сих пор остается неким образцом, и это понятно – опыт его применения большой, эффективность доказана, все стороны действия изучены. В каком-то смысле это подтверждают и многочисленные отзывы, которыми щедро делятся пользователи лекарства.

Андрей Шерстаков: «Я болен стенокардией уже 12 лет. Врач почти сразу сказал мне носить с собой Нитроглицерин. Одно время я принимал его сугубо при приступе: как накатит – сразу под язык. Через полминуты становилось легче. Но потом начал принимать лекарство еще до возможного приступа: например, перед важным совещанием, перед плановым обследованием. Так приступов в принципе стало меньше. Другие лекарства принимаю эпизодически».

Олеся Воловцева: «Однажды мне пришлось принять Нитроглицерин – ситуация была стрессовая. У меня случилась беда с бабушкой, я очень переволновалось, страшно закололо в груди, и соседка принесла мне Нитроглицерин под язык (она медик). Прошло много лет, теперь я Нитроглицерин ношу с собой, так как у меня есть сердечная патология. Пользуюсь не очень часто – раз в 2 месяца приходится. Действует за секунд 30-50».

Илона Шалак: «Было время, я пила аналоги Нитроглицерина. Но почему-то на все лекарства у меня были сильные головокружения. Сам же Нитроглицерин переношу хорошо (только когда принимала натощак, меня тошнило однажды). Достаточно одной таблетки, чтобы снять приступ. Всегда лежит пластинка в кошельке и дома в аптечке тоже».

Напоминаем, что Нитроглицерин как вещество является высокотоксичным. Он легко и достаточно быстро всасывается через кожный покров и слизистые. 25-50 мг – это уже токсичная доза для человека.

К слову, уже историческим образом сложившееся русскоязычное название «нитроглицерин» нельзя считать корректным. Так как он является не нитросоединением, а все же нитроэфиром (а если точнее – эфиром азотной кислоты). Потому правильным химическим названием нитроглицерина будет 1,2,3-тринитроксипропан. А первоначальным его названием был пироглицерин.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Проект о лечении болезней, восстановление и реабилитация, первая медицинская помощь