Статин третьего поколения препарат Липримар

Одной из актуальных проблем современной медицины остается противодействие коронарным и сосудистым заболеваниям, которые гораздо чаще других патологий приводят к смерти пациента.

Среди таких заболеваний одно из лидирующих мест прочно удерживают болезни, вызванные стабильным превышением нормальной концентрации «плохого» холестерина в организме человека.

Считающаяся безопасной норма ХС ЛПНП, в случае ее превышения до значений в 4 ммоль/литр, особенно при сочетании с высокими рисками ангиозаболеваний, требует немедленного серьезного фармакологического лечения для предотвращения смерти пациента.

Наиболее частым проявлением заболеваний этого спектра является гиперхолистеринемия, для лечения которой фармакологи предлагают пять основных классов медицинских препаратов.

Наиболее распространенным из них являются статины, уже четвертое поколение которых противодействует нарушениям липидного обмена и развитию атеросклероза сосудов.

Среди статинов третьего поколения существует препарат Липримар, о котором пойдет речь в этой статье.

Эта адаптированная для понимания неспециалистом инструкция по применению аторвастатин-содержащего лекарственного средства поможет выяснить такие ключевые вопросы, как цена на Липримар, изучить отзывы врачей и пациентов, выяснить, какие существуют аналоги для базового препарата.

Общие сведения

Липримар – гиполипидемический препарат-статин, действующим веществом которого является аторвастатин (англоязычное наименование: аtorvastatin).

Химическая формула аторвастатина: C₃₃H₃₅FN₂O₅. Латынью написание этого лекарственного средства таково: Liprimar. В действующей анатомо-терапевтическо-химической классификации препарат находится под кодом C10AA05.

В России Липримар, как лекарственное средство, в 2009 году получил установленную законом регистрацию под номером П N014014/01, и был занесен в реестр Минздрава.

Липримар находится в нозологической нише, отведенной лекарственным средствам, которые обладают как гиполипидемическим, так и гипохолистеринемическим воздействием на организм.

Лекарственная форма, производитель, хранение

Выпускается Липримар в виде белых плоских таблеток, которые имеют специальное покрытие в виде пленочной оболочки. На таблетках надписи, соответствующие их дозировке: стандартная терапевтическая наиболее употребляемая доза 10 мг, и последующие кратно увеличенные 20, 40 и 80. На обратной стороне нанесена надпись «ATV».

Таблетки по семь штук или по десяткам подлежат фасовке в ПВХ/алюминиевые блистеры.

Блистеры разложены в фирменную коробочку-упаковку из медицинского картона.

Это лекарственное средство производит фирма «Пфайзер Фармасьютикал ЭлЭлСи», находящаяся в США, и ирландская «Пфайзер Фармасьютикал».

Липримар подлежит хранению в месте, лишенном свободного доступа детей. Температура хранения этого лекарственного средства должна находиться в пределах от 15 до 25 градусов тепла. Исключено воздействие прямых солнечных лучей и влаги на препарат.

При соблюдении условий хранения производитель гарантирует пригодность препарата к применению в течение 3 лет.

Фармакология Липримара

Наиболее ценным и интересным терапевтическим свойством Липиримара является проявляемая аторвастатином способность к избирательному угнетению им такого фермента, как ГМГ-КоА- редуктаза.

Этот фермент вызывает синтезирование кислоты C6O4H12: основного метаболита, участвующего в так называемом биосинтетическом «мевалонатном» пути, результатом которого, среди прочих генерированных веществ, является и холестерин.

Наиболее существенные в клиническом смысле изменения, вызванные поступившим в кровь аторвастатином, таковы:

1. Угнетение процессов, синтезирующих «плохой» холестерин,
2. В разы возросшая активность рецепторов ЛПНП,
3. Значительное понижение уровня низкоплотного липопротеина в случаях лечения больных гомозиготной гиперхолистеринемией, в сравнении с другими веществами-гиполипидемиками, 
4. Понижение концентрации ХС до 45%,
5. Падение на треть степени концентрации триглицеридов,
6. Увеличение количества ХС высокоплотных липопротеидов,
7. Рост концентрации аполипопротеина-А.

Липримар вполне успешно противостоит наследственной гиперхолистеринемии в гомозиготной форме, слабо подверженной воздействию лекарственными препаратами, содержащими другое действующее вещество.

В свете рисков кардиопатологий отмечено, что аторвастатин на четверть снижает шансы развития ИБС и повторной стенокардии. Аторвастатин канцерогененностью не обладает, не вызывает генных мутаций кода ДНК.

Терапевтическое действие во времени раскладывается так:

• Достижение выраженного действия отмечается не ранее, чем по окончанию 14 суток лечения,
• Максимум лечебного воздействия достигается через вдвое более протяженный промежуток времени,
• Сохранение терапевтического максимума актуально до конца лечения.

Фармакодинамика

Обладает высокой способностью абсорбироваться. Время достижения максимальной концентрации составляет не более двух часов, и для женщин этот показатель на одну пятую часть превышает аналогичный, свойственный пациентам-мужчинам.

Напрямую зависящий от примененной лекарственной дозы и приема пищи, процесс абсорбции аторвастатина после еды снижает свою скорость на треть.

Принимать Липримар лучше в утренние часы. Биологическая доступность вещества связана с процессом пресистемного метаболизма и лежит в пределах 14%.

Под действием ферментов цитохрома аторвастатин, проходя печень, образовывает метаболиты, активные в фармакологическом отношении и не уступающие по фармакологическим свойствам основному действующему веществу.

Обладает почти абсолютной способностью к формированию в плазме устойчивых белковых связей. Аторвастатин в организме распределяется, занимая средний объем в 381 литр.

Аторвастатин, подвергаясь экскреции, элиминирует из организма совместно с желчью. В моче пациента, при выведении почками, определяется не более 2% аторвастатина.

Не подвержен препарат гемодиализу: благодаря связям, которые образовывает с белками, находящимися в плазме. Почечная недостаточность не является фактором, ведущим к изменению плазменной концентрации действующего вещества этого лекарственного средства. Патогенного влияния аторвастатина на физиологические процессы, характеризующие нормальное течение пубертатного периода у подростков, на сегодня достоверно не выявлено.

Показания и применение

Чаще всего назначение Липримара проводят в отношении пациентов, которым немедикаментозные методы лечения облегчения не принесли. Повод к назначению ‒ терапия гиперлипидемии Фредриксона и гипрехолистеринемии первичной формы.

Липримар назначают для лечения гомозиготной гиперхолистеринемии семейного типа, дополняя лечение низкохолестериновой диетой.

При выявлении у больного дислипидемии, осложненной опасностями развития кардиоваскулярных болезней, Липримар бывает назначен как стабилизирующий препарат профилактики.

Если в анамнезе пациента присутствуют коронарные патологии, препарат назначают как противодействие их развитию в ассоциированные с ними инфаркт миокарда и инсульт.

Еще одним поводом к терапии Липримаром является хирургическое вмешательство по поводу искусственного восстановления сосудов. Сердечная недостаточность застойной формы и стенокардия, требующая госпитализации, обоснованно выступают еще одним основанием к применению Липримара.

Беря во внимание активизацию под воздействием аторвастатина ферментов печени, терапию Липримара следует проводить под контролем состояния этого органа.

Наиболее часто тактическая схема лечения предполагает назначение 10 мг Липримара для лечения первичной гиперхолистеринемии и гиперлипидемии смешанного типа. Семейная гомозиготная гиперхолистеринемия подразумевает стандарт в виде назначения 40-80 мг этого ЛС.

Передозировка

Основной проблемой, вызванной значительным превышением рекомендованной терапевтической дозы Липримара, является повышение выраженности побочных эффектов.

Какого-либо специфического лекарственного средства, ослабляющего либо прекращающего негативное влияние аторвастатина при передозировке, на сегодня не выявлено.

Лечение этого состояния – сугубо симптоматическое, начинают купирование синдрома передозировки с проведения классических мероприятий по противодействию интоксикации. Ни аторвастатин, ни его метаболиты не подвержены гемодиализу.

Липримар применим как в базовой дозировке 10 мг, так и в удвоенной, составляющей 20 мг аторвастатина.

Для того, чтобы избежать негативных последствий передозировки препаратом, начинать лечение следует исключительно под врачебным контролем, как этого и требует инструкция по его применению.

Побочные проявления

Специалисты отмечают, что побочные эффекты при применении Липримара возникают исключительно редко.

В таблице ниже приведены основные побочные реакции, свойственные организму как ответ на аторвастатин.

Терапия Липримаром предполагает возможное увеличение рисков возникновения геморрагического инсульта, в том числе – повторного.

Противопоказания

Необходимо немедленно отменить применение препарата во всех случаях, когда есть обоснованные подозрения на развитие миопатии. ще одним поводом к отмене этого ЛС служит вторичная форма почечной недостаточности.

Требует прекращения приема аторвастатина заболевания любой инфекцией в тяжелой форме, патологически низкое АД, тяжелые травмы либо операционное вмешательство, расстройства функций эндокринной системы. Естественным поводом к отмене препарата является его непереносимость пациентом.

При заболеваниях печени либо наличии в анамнезе алкоголизма назначать Липримар и проводить лечение этим препаратом надо с повышенной осторожностью.

Применение в период беременности и лактации

Аторвастатин обладает высокой способностью к проникновению через плацентарный барьер, достигая в крови плода концентраций, аналогичных концентрациям в крови матери.

Применение аторвастатина в отношении лабораторных животных выявили стабильное возникновение патологий беременности и нарушений развития плода, вызванные угнетением синтеза холестерина, который важен для построения клеточных мембран и синтеза стероидов у плода.

Этими же экспериментами установлена способность аторвастатина проникать в грудное молоко, что служит основанием для отказа от применения Липримара в период грудного вскармливания.

Рекомендовано прекращение лечения этим ЛС не позднее, чем за месяц до планируемого зачатия ребенка, с доведением до сведения беременной всех возможных последствий нарушения этого запрета.

Лекарственное взаимодействие

В таблице, приведенной ниже, представлены клинически подтвержденные результаты сочетания аторвастатина с различными фармакологическими препаратами.

Условия приобретения и аналоги

Липримар в аптеках продается при наличии у покупателя соответствующего рецепта. Цена на препарат будет такова: для 30 таблеток по 10 мг 677 российских рублей. Такое же их количество, но дозированных по 20 мг, будет стоить 998 рублей.

Как и любое, зарекомендовавшее себя лекарственное средство, Липримар имеет препараты-синонимы и фармакологические аналоги. Существуют медицинские препараты, абсолютно идентичные Липримару по действующему веществу.

1. Аторвастатин, выпускаемый в Словении авторитетной КРКА. Стоимость этого препарата составляет 108 рублей за 30 таблеток по 10 мг.
2. Аторис, производимый словенской КРКА. За 30 таблеток по 10 мг заплатить нужно 350 рублей. Существует и российская версия этих таблеток.
3. Торвакард, производитель Zentiva k.s, Чешская Республика. Стоимость ‒ 250 рублей за 30 штук по 10 мг.
4. Тулип. Таблетки выпускает Лек д.д., Словения. Еще ода страна-производитель ‒ это Швейцария. Аналогичную предшествующим препаратам дозировку купить можно за 300 рублей.
5. Липтонорм, изготавливаемый М. Дж. Биофарм в Индии, в таких же дозах и количестве стоит 400 рублей. Этот препарат производят и российские фармакологи.

Все эти лекарственные средства представляют группу статинов третьего поколения, действующим веществом которых выступает аторвастатин. Считается, что наиболее эффективной группой синтетических статинов сегодня является их четвертое поколение, действующим веществом которого являются розувастатин и питавастатин.

Но, например, по сравнению с Липримаром, статин-IV Розулип не применим в отношении детей и подростков, и в большей степени способен повышать концентрацию глюкозы в крови пациента. Аналогами аторвастатину в первом поколении статинов являются препараты, содержащие симвастатин, правастатин и ловастатин. Второе поколение представлено препаратами флувастатина.

Отзывы

Кардиолог из Челябинска, кандидат медицинских наук Якимец Надежда Станиславовна о Липримаре отзывается так: «Длительное лечение Липримаром значительно снижает развитие стеноза, что подтверждено данными ультразвуковой допплерографии сосудов. Побочные эффекты отмечаются крайне редко. В случае приобретения упаковки с большим количеством таблеток цена вполне приемлема для покупателя со средними финансовыми возможностями. Считаю его лучшим аторвастатином в своей группе».

Пациент Евгения, Новокузнецк, 46 лет, пишет: «Принимала два месяца, а потом и еще две недели. Холестерин упал с 8,3 до 4,2 ммоль/л. Побочные не сильно расстроили: чуть голова кружилась и ухудшился аппетит. После нашла ему в замену Аторвастатин, цена-то в три раза меньше, а результат не намного хуже».

Павел Говор из Невинномысска, пишет в своем отзыве: «Препарат дорогущий, как по мне, но назвать его слабоэффективным просто не получается. За месяц холестерин сбил в два раза, с 8 ммоль до 4,2. И диета, и упражнения – все было, но без Липримара эффект, думаю, был бы совершенно другим. Никаких побочек у меня не было. Думаю, дружба с Липримаром теперь надолго, пока что-нибудь поэффективнее и подешевле не придумают».

Вывод об эффективности препарата, основанный на результатах клинических исследований и терапевтической практике, позволяет назвать его высокоэффективным гиполипидемическим средством, достаточно актуальным в применении. В пользу Липримара говорит как официальное признание Минздравом России, так и эффективные аналоги с таким же составом, выпускаемые во многих странах мира.

Побочные эффекты, как правило, выражены незначительно. Цена относительно высока, но она оправдана отменным качеством препарата. При назначении требуется внимание в сборе анамнеза, так как противопоказания существенны, и небрежность в назначении может привести к развитию серьезных патологий.

Категорически исключено применение в отношении беременных и кормящих женщин. В отличие от многих статинов, возможно применение в отношении детей и подростков.

Вполне конкурентоспособный препарат, входящий в число лекарственных средств первого выбора при лечении гиперхолистеринемии. Липримар за достаточно продолжительное время применения в практической медицине собрал положительные отзывы как специалистов, так и пациентов.

Дополняет текст статьи видеоматериал о современных принципах лечения статинами. Рассказывает главный научный консультант СЗГМУ имени Мечникова Столов Сергей Валентинович.

(Пока оценок нет)

Загрузка...