Инновационная эффективность препарата Розулип

Достаточно длительное время в кардиологической и терапевтической практике для предотвращения сердечно-сосудистых событий, к которым относят различные проявления ишемической болезни сердца, применяют группу гиполипидемических препаратов под общим названием «статины».

Впервые в практику здравоохранения статины были введены японским ученым доктором Akira Endo в конце 70-х годов прошлого столетия.

Суть воздействия статинов на организм лежит в селективном ингибировании редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермента A (HMG-CoA), что приводит к системному снижению синтеза холестерина низкоплотных липидов (ХС ЛПНП).

Помимо существенного снижения риска смертности от кардиоваскулярных заболеваний, вызванных атеросклеротическими изменениями в организме, статины вызывают положительные плеотропные эффекты практически с начала лечения, обеспечивая стабилизацию нестабильных атероматозных бляшек.

На сегодняшний день в клинической практике применяется уже четвертое поколение этих чрезвычайно эффективных, безопасных, обладающих высокой степенью толерантности препаратов.

Об особенностях одного из статинов IV поколения – в этой статье.

Общие сведения

Название лекарственного препарата: Розулип. Написание на латыни – Rosulip. Относится к группе гиполипидемических лекарственных препаратов. Признанная в 2002 году Минздравом РФ Международная Анатомо-терапевтическая классификация присвоила Розулипу код С10АА7.

Активным действующим веществом в составе Розулипа, обуславливающим связанные с приемом препарата фармако-биологические процессы, является разработанный японской фарм-компанией Shionogi синтетик розувастатин (rosuvastatin). Формула этого вещества C22H28FN3O6S.

На территории Российской Федерации Розулип получил регистрацию в марте 2016 г. Срок действия регистрации истекает в марте 2021. Номер препарата в реестрах Минздрава РФ: РК-ЛС-5№122118.

Форма ЛС, его состав и производитель

Лекарственная форма, в которой производитель выпускает Розулип – выпуклые таблетки, облаченные в наиболее применимое в подобных случаях вещество Опадрай-II, в данном случае – белого цвета. Нанесенные на стороны таблеток выгравированные «Е» и «591», «592» и «593» символизируют дозы розувастатина, эквивалентные 5, 10, 20 и 40 мг соответственно.

Действующее вещество представлено розувастатином цинка. Выпускается это лекарственное средство акционерным обществом закрытого типа «Фармзавод Эгис», находящимся в Венгрии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявляя конкурентную избирательность по отношению к 3-гидроксо-3-метилглютарил-коферменту А- редуктазе, розувастатин прерывает ряд реакций «мевалонатного пути», лимитируя синтез низкоплотного «плохого» холестерина.

Параллельно Розулип обеспечивает такие клинически существенные процессы:

1. Значительное увеличение концентрации ХС высокоплотного ЛП,
2. Падение концентрации ТГ, которые являются основным компонентом животного и растительного жира, и общего ХС ,
3. Понижение уровня основного белка липопротеинов низкой плотности – аполипопротеина-В,
4. Увеличивает концентрацию в организме являющегося активатором лецитин-холестеролацилтрансферазы основного протеина ЛПВП: аполипо- А-1,
5. Понижает результат соотношения между ХС ЛПНП и ХС ЛПВП.

Розувастатин сокращает размер уже существующих в сосудах атеросклеротических бляшек. Обладает способностью к расширению просвета сосудов и оказывает понижающее действие на концентрацию С-реактивного протеина, относящегося к защитным белкам острой фазы. Выраженный лечебно-терапевтический эффект, как правило, достижим через неделю приема.

Регулярный прием Розулипа через две недели приводит к явному терапевтическому эффекту. Своего максимума лекарственное воздействие достигает через четыре недели лечения. Максимум плазменной концентрации для розувастатина, который достижим после применения вещества перорально, как правило, наступает в течение 5 часов.

Биологическая доступность в отношении фармакологических мишеней, после прохождения мембран слизистой для розувастатина составляет одну пятую часть и напрямую зависит от применяемой дозы препарата. В плазме розувастатин образует белковые связи, в которых принимает участие синтезируемый в печени сывороточный альбумин, составляющий около 55% всех белков организма.

В процессе трансформации розувастатина генерируются так называемый N-дисметил-розувастатин, который наполовину менее фармакологически активен, чем исходное вещество, и неактивные метаболиты лактоновой группы.

Практически полностью (90% от примененной дозы) подвергается элиминированию через кишечник с желчью и фекалиями. Около 5% оставшегося вещества и часть его активных метаболитов выводится через почки, с уриной. Период полувыведения для розувастатина лежит в пределах 19 часов.

Розувастатин осуществляют резорбцию полужидких эфиров ХС, что ведет к уменьшению липидного ядра.

Прием препарата ингибирует инфламмацию (воспаление), сопровождающую нестабильную атеросклеротическую бляшку на интиме сосудов. Это сопровождается протектированием фиброзной оболочки такой бляшки от деструкции металлопротеазами, генерируемыми макрофагами.

Розувастатин угнетает системное и локальное потенциальное тромбообразование и значительно повышает сосудорасширяющий резерв. В результате происходит стабилизация атеросклеротической бляшки и профилактика клинически трагических исходов, связанных с ССЗ.

Основания к применению Розулипа

Основными, целевыми показаниям к назначению Розулипа являются нарушения липидного обмена, проявляющиеся в таких формах:

• Первичная и смешанная (II-а и II-b по Фредриксону) гиперхолистеринемия,
• Наследственная гиперхолистеринемия в гомозиготной ее форме,
• Гипертриглицеридемия (IV по фредриксоновской системе классификации, имеющей в МКБ-10 код Е78),
• В качестве профилактического средства для снижения риска кардиоваскулярных событий летального спектра, таких, как ИБС, гипертензия, инсульт, инфаркт миокарда, показания к реваскуляризации сосудов.

Практически все показания, являющиеся основанием к применению Розулипа, требуют дополнения в виде соблюдения пациентом низкохолестериновой диеты на фоне занятий физической культурой и выполнения санитарно-гигиенических рекомендаций относительно ведения здорового образа жизни.

Противопоказания к применению

Противопоказания к назначению Розулипа в качестве средства лечения достаточно типичны для статинов:

1. Гипертрофированная аллергическая реакция на составляющие препарат вещества,
2. Превышающая пороговые показатели не менее, чем в три раза, активность печеночных трансаминаз,
3. Значения клиренса креатинина почек до 30 мл/минуту,
4. Нарушения в общем метаболизме, проявляющиеся в слабости мышечных волокон и дисфункции скелетных мышц,
5. Сочетание с терапией Циклоспорином,
6. Глюкозо-лактатная мальабсорбция,
7. Период вынашивания плода и последующего за родами грудного вскармливания,
8. Пациенты-монголоиды,
9. Больные, достигшие шестидесятипятилетия,
10. Не достигшие восемнадцатилетия пациенты.

Терапевт либо кардиолог, принимающий решение о назначении Розулипа, обязан учитывать предрасположенность конкретного лица к развитию процесса разрушения мышечных клеток (рабдомиолизу), к заболеваниям печени и почек в анамнезе, к гипотензии, хронической недостаточности гормонов щитовидной железы и к общему сепсису.

Особой осторожности требует назначение Розулипа в отношении пациентов, подверженных чрезмерному употреблению алкоголя, принимающих фибраты (Атромидин, Липантил, Трайкор).

Побочные действия

Для розувастатина характерно минимальное количество легких и преходящих побочных проявлений, степень выраженности которых напрямую зависит от принятой дозы препарата.

• Возможны выраженные ангионевротические реакции вплоть до отека,
• Частые головные боли различной локализации, полирадикулонейропатия, расстройства памяти,
• Боли в абдоминальной области, расстройства стула, тошнота. Иногда – гепатит и панкреатит,
• Аллергические дерматиты различной формы,
• Скелетные мышцы подвергаются таким заболеваниям, как миалгия, миопатия, рабдомиолиз. Иногда возможны болезненные воспаления суставов,
• Со стороны мочеполовой системы можно ожидать протеинурию и гематурию,
• Астенический синдром,
• Отклонения от нормы в лабораторных показателях для билирубина, гамма-глутамилтрансферазы, глюкозы и щелочной фосфатазы.

Терапевтические дозы и порядок применения

Принимают таблетки лекарственного вещества Розулип исключительно в соответствии с назначением врача. Зависимость эффективности лечения от времени приема препарата и приема пищи клинически не выявлена. ЛС надлежит принимать перорально, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, один раз в течение суток.

Курс лечения этим статином предполагает сочетание со стандартной низкохолестериновой диетой и соблюдением рекомендаций по ведению здорового образа жизни. Как правило, лечение начинают после анализа данных, полученных в ходе лабораторных исследований.

Стартовая суточная доза обычно лежит в пределах от 5 мг до10 мг. Коррекция терапевтической схемы в сторону увеличения дозы ЛС, как правило, проводится не ранее, чем через месяц применения и исключительно после контрольных лабораторных исследований уровня целевых веществ.

В том случае, если генетическая экспертиза выявила наличие в генотипе пациента, который получает лечение Розулипом, гены с.421АА либо с.521СС, то в отношении таких больных терапевтически оправдана доза, не превышающая 20 мг/сутки.

Пороговой для суточного приема является доза, не превышающая 40 мг. Существует отдельная категория больных, в отношении которых Розулип применяют, не превышая суточную норму 5 мг.

Это:

1. Пациенты-монголоиды,
2. Пожилые люди, перешагнувшие 65-ти летний рубеж,
3. Пациенты, склонные к развитию заболеваний мышечной ткани и сухожилий,
4. Лица, у которых выявлен уровень клиренса креатинина почек, достигающий шестидесяти мл/минуту.

Терапия беременных

При принятии решения о назначении лечения Розулипом женщин, находящихся в состоянии беременности, лечащему врачу следует помнить о том, что холестерин и его производные чрезвычайно важны для развития будущего ребенка, а проникающий через гематоплацентарный барьер розувастатин оказывает крайне негативное влияние на развитие плода, угнетая ГМГ-КоА-редуктазу.

Учитывая риски приобретения врожденных патологий, за месяц до запланированного зачатия рекомендовано отказаться от применения в качестве гиполипидемика такого препарата, как Розулип.

Передозировка

Значительное превышение терапевтически обоснованных доз приводит к усилению побочных эффектов и аллергических реакций. Препарата, который является антидотом по отношению к розувастатину, на сегодня не выявлено.

Снятие последствий превышения дозы проводят симптоматически. Гемодиализ по отношению к розувастатину эффективности не имеет.

Взаимодействие с иными ЛС и некоторыми веществами

Иммунодепрессанты типа Циклоспорина, примененные вместе с розувастстином, приводят к одиннадцатикратному росту плазменной концентрация последнего. При этом степень воздействия Циклоспорина на Т-лимфоциты и его концентрация остаются неизменными.

Варфарин при его применении с Розулипом ведет к повышению МНО. Сочетание Розулипа и мощного гиполипидемика Гемфиброзила приводит к двукратному повышению максимальной концентрации розувастатина в организме пациента. Вещества, выступающие в качестве ингибиторов протеаз, вызывают значительное увеличение экспозиции розувастатина.

Если во время лечения Розулипом происходит терапевтическое гормонозамещение либо принимаются гормональные средства контрацепции, то возможно увеличение концентраций принимаемых веществ (например, этинилэстрадиола и норгестрела) на 26 и 34% соответственно.

Условия продаж и правила хранения

Для приобретения Розулипа потребуется рецепт от лечащего врача. Цены на препарат на территории Российской Федерации в среднем таковы: минимальная доза в 5 мг при покупке упаковки в 28 таблеток будет стоить от 480 рублей. Для удвоенной дозы, предполагающей Розулип в таблетках по 10 мг, в московских аптеках цена составляет 360 рублей.

Адекватное хранение препарата потребует отсутствия воздействия на таблетки прямого солнечного света и влаги. Температура в месте хранения не должна превышать 30 градусов тепла по Цельсию. Препарат Розулип пригоден к применению три года при соблюдении рекомендованных производителем условий хранения.

После указанного срока хранения ЛС Розулип принимать категорически запрещено, так как этот препарат является сложным синтетическим веществом, подверженным со временем различного рода химическим реакциям.

Аналоги препарата

Среди полных аналогов препарата (так называемых фармакологических синонимов), имеющих такое же действующее вещество, на территории России доступны:

• Препарат Роксера, производимый в Словении КРКА. Стоит от 270 до 2500 российских рублей в зависимости от дозы,
• Мертенил. Выпускает это ЛС венгерская фирма Гедеон Рихтер. Цена от 400 до 2000 рублей,
• Крестор. Производитель – Великобритания, фирма Астра-Зенека. Стоимость при продаже – от 270 до 17.600 рублей,
• Розукард, выпускаемый чешской Зентивой. От 370 до 3500 рублей,
• Отечественный препарат Розувастатин, выпускаемый ООО Северная Звезда, стоит от 176 рублей,
• Розулип-плюс, который содержит удвоенную дозу розувастатина, выпускается как отечественным фармацевтическим предприятием ЭГИС, так и венгерской фирмой Эгис. Препарат содержит и Эзетимиб (селективный ингибитор процесса абсорбции Хс).

Отзывы

Розувастатин-содержащие препараты на отечественном фармакологическом рынке появились сравнительно недавно, но, в связи с их высокой эффективностью, накоплено большое количество положительных отзывов как специалистов, так и пациентов различных медико-биологических групп.

Мнение профессора ГНИЦ профилактической медицины Аронова Д. М, Москва: «Розувастатин-содержащие препараты, среди которых и Розулип, на сегодня являются наиболее эффективными статинами. Объединенное международное общество по атеросклерозу, как и Национальная ассоциация липидологов, официально заявляют о безопасности применения этих препаратов и отсутствии их негативного влияния на нервную систему, печень, почки и мышечную ткань. Розулип обладает рядом выраженных плеотропных свойств, позволяющих препарату достоверно снижать как коронарные события, так и общую смертность».

Научные сотрудники НИИ клинической кардиологии ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России Смирнова М.Д. и Агеев Ф.Т, Москва, пишут: «Розулип, благодаря входящему в его состав розувастатину, обладает минимальным риском развития у пациентов миопатии и проникновения вещества в иные внепеченочные ткани. Терапевтический эффект от приема наступает очень быстро, удобство в применении служит выбором в пользу приверженности к терапии именно этим ЛС. Обладает ассоциированным противовоспалительным и противосклеротическим действием. Вызывает сокращение сроков посттравматической амнезии».

Пациент София из Кемерова, возраст 53 года, пишет: «Розулип принимаю второй месяц. В начале лечения почувствовала общую слабость. Естественно, сразу же обратилась в поликлинику. Кардиолог настоял на применении вместе с Дибикором. Через месяц повторно сдала анализы, оказались в норме по сравнению с началом лечения, побочное ощущение слабости исчезло. Настраиваюсь на пожизненный прием этой лекарственной пары».

Вывод, который основан на изучении материалов о препарате, говорит о том, что лекарство «Розулип» является качественным эффективным инновационным статином четвертого поколения, выгодно отличающимся от многих других гиполипидемических веществ-статинов удобством применения, вариативностью дозировок, наличием выраженных плеотропных свойств и менее выраженными побочными свойствами.

Цена на фоне аналогов вполне приемлема для длительного применения. Препарат имеет государственную регистрацию на территории РФ, признан мировым врачебным сообществом. Обладает доказательной эмпирической базой, позволяющей с уверенностью назначать препарат для лечения заболеваний, вызванных повышенным уровнем низкоплотного холестерина.

Розулип достаточно широко освещен в информационном пространстве: при желании заинтересованные пациенты легко могут найти материалы, в которых отражена полная инструкция по применению этого ЛС. Профильные сайты содержат такие важные аспекты, как цена на Розулип и реальные отзывы специалистов.

Многочисленные высококачественные препараты-аналоги Розулипа, выпускаемые зарубежными фармакологическими компаниями, позволяют варьировать терапевтическую схему, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Статью дополняет видеоматериал

с участием Дарьи Тюльгановой, сотрудника медико-биологического факультета РНИМУ имени Пирогова. Ролик посвящён особенностям действующего вещества Розулипа – розувастатину.

(Пока оценок нет)

Загрузка...