Бета-адреноблокаторы – это фармакологическая группа, в состав которой входит несколько десятков лекарств. Иначе их еще называют блокаторами бета-адренергических рецепторов. Основное действие этих медпрепаратов заключается в том, что их ингредиенты связываются с бета-адренорецепторами, блокируя действие на них катехоламинов (т.е. адреналина и норадреналина).
Эти лекарственные продукты считаются базовыми медикаментами в лечении первичной артериальной гипертензии. Один из примеров таких средств – таблетки Обзидан.
Фарм-досье
Обзидан продается в аптечной сети в таблетированном виде. Пилюли беловатого оттенка, круглой формы. С одной стороны проставлена риска, вторая – без отметин.
Активным ингредиентом является пропранолола гидрохлорид (40 мг).
В качестве дополнительных составляющих используются моногидрат лактозы, крахмал картофеля, тальк, желатин и стеарат магния и т.д.
Фармакодинамика
Лекарство Обзидан относится к неселективным бета-адреноблокаторам. У него несколько профилей эффективности – антиангинальный, гипотензивный и еще антиаритмический. Выводя из активности рецепторы, оно уменьшает стимуляцию катехоламинами получения циклического АМФ из АТФ. Такой сценарий предполагает снижение внутриклеточного поступления Ca, урежение ЧСС, ингибирование проводимости и возбудимости, коррекция миокардовой сократимости.
В первые дни приема такой важный маркер, как ОПСС растет, но уже через 1-3 дня он приходит к изначальному, а потом (если применять Обзидан долго), плавно снижается.
Основные моменты:
- Антигипертензивное действие объясняется коррекцией минутного сердечного объема, симпатостимуляцией сосудов периферического типа, а также сниженной активизацией ренин-ангиотензивной системы. Также работает в плане коррекции чувствительности барорецепторов аортальной дуги: меняется ее воздействие на ЦНС. Стабилизация антигипертензивного действия отмечается к завершению второй недели терапевтического курса.
- Антиангинальное влияние можно объяснить сниженным кислородным запросом миокарда – это происходит путем отрицательного ионотропного и хронотропного эффектов. Уменьшается частота ЧСС, что сказывается удлинением диастолы и оптимизацией перфузии миокарда. А так как повышается диастолическое левожелудочковое давление, увеличивается растяжимость мышечных желудочковых волокон, это может повысить кислородный запрос. Особо значимо это для лиц с ХСН.
- Антиаритмический же эффект организует удаление таких аритмогенных факторов как тахикардия, высокая активизация симпатической НС, повышенный маркер цАМФ, наконец, АГ. Уменьшается и скоростная характеристика спонтанного возбуждения синусового, а также эктопического водителей ритма. Замедляется атриовентрикулярное проведение.
- Для фармпрепарата свойственно предупреждение возникновения головной боли по сосудистому типу. Это происходит путем нивелирования выраженности расширения церебральных артерий из-за самой бета-адреноблокады рецепторов сосудов. Снижается тромбоцитовая адгезивность, предотвращается активность факторов свертываемости биожидкости в процессе адреналинового высвобождения. Стимулируется кислородный трансфер в ткани, уменьшается выработка ренина.
Тремор на фоне поступления пропранолола убирается за счет блокады бета2-адренорецепторов. Лекарству присуще стимулировать повышение атерогенных свойств биологической жидкости.
Также препарат усиливает маточные сокращения, повышает бронхиальный тонус.
Фармакокинетический профиль
Лекарственный состав быстро и полно (буквально на 90%) всасывается, сравнительно быстро он выходит из организма. Биологическая доступность равна 35%, отмечается эффект печеночного первичного прохождения, микросомальное окисление. Пролонгированный прием повышает биодоступность медпрепарата.
Лекарству присуще образование метаболитов, ингибирующих печеночные ферменты. Биодоступность также зависима от характера еды, от интенсивности кровообращения в печени. Пиковый плазменный показатель отмечается через 1-1,5 часа.
Состав характеризует высокая липофильность. Ему свойственно накапливаться в легочных тканях, в ГМ, сердце и почках.
С кровяными белками связан на 95%. Распределительный объем равен 3-5 л/кг. С желчью он проникает в кишечник, так происходит деглюкуронизация и реабсорбция. А время периода полувыведения – 3-5 часа, если же пьете лекарство курсом, оно может вырасти до половины суток. Почками транспортируется примерно на 90%, в неизменном виде эвакуируется из организма не больше 1%.
Гемодиализ эффективности не демонстрирует.
Показания к применению средства Обзидан
Основное назначение – это, конечно, артериальная гипертензия. Может приниматься как монолекарство, может присутствовать и в комплексной схеме.
Назначается медикамент и при диагностированных:
- Стенокардии напряжения,
- Нестабильности стенокардии,
- Синусовой тахикардии, а также наджелудочковой,
- Мерцательной тахиаритмии,
- Экстрасистолии – наджелудочковой/желудочковой,
- Профилактике ИМ,
- Первичном треморе,
- Мигренозных состояниях,
- Тиреотоксикозе (как дополнительное к основному лечению средство).
В некоторых случаях Обзидан задействуется в терапии симпато-адреналовых кризов, происходящих на фоне диэнцефального синдрома.
Кому применять нельзя
Выше описано, от чего помогает Обзидан. Но есть у медсредства и вполне конкретный список противопоказаний – состояний и недугов, которые несовместимы с терапией этим медикаментом.
Недопустимо применение таблеток Обзидан при:
- Высокой чувствительности к ингредиентам формулы медпрепарата,
- АВ-блокаде II и III степеней, синоаурикулярной блокаде,
- Синусовой брадикардии,
- Артериальной гипотензии, при которой САД ниже 90 единиц,
- Не допускающей контроля ХСН, ОСН,
- Остром ИМ с САД менее 100 единиц,
- Кардио-шоке,
- Легочном отеке,
- Синдроме ССУ,
- Стенокардии Принцметала,
- Кардиомегалии без симптоматики СН,
- Вазомоторном виде ринита,
- Окклюзионных болезнях ПС,
- Сахарном диабете,
- Бронхиальной астме и предрасположенности к бронхоспастическим реакциям,
- Метаболическом ацидозе,
- ХОБЛ,
- Феохромоцитоме (за некоторыми исключениями),
- Спастическом колите,
- Параллельном применении с антипсихотическими медпрепаратами и анксиолитическими.
С осторожностью (соизмерением рисков и пользы) Обзидан и его аналоги прописывают при ОПН, печеночной недостаточности, псориазе и ему подобных недугах, феохромоцитоме, гестации, аллергореакциях в анамнезе, синдроме Рейно, старческом возрасте, а также возрасте несовершеннолетия.
Как пить
Пьют пилюли как обычно внутрь, желательно – до еды. Пережевывать и раскусывать их не нужно. Запивайте водой, целый стакан для этого не нужен. При АГ – рекомендуемая доза равна 40 мг 2/24. Если гипотензивный эффект расценивается как недостаточный, доза увеличивается до 40 мг 3/24, либо по 80 мг 2/24. Предельная суточная дозировка – 320 мг.
При стенокардии, а также сбоях РС – стартовая дозировка 20 мг 3/24, затем по особой схеме дозировку поднимают до 80-120 за 2-3/24. Суточный максимум – 240 мг. При мигренях, а еще первичном треморе – стартовая дозировка не превышает 3/24.
При гепатопатологиях, а также при нефродисфункциях снижается доза медпрепарата.
Предупреждение повторного ИМ предполагает начало терапии между 5 и 21 днем после самого ИМ – дозировка 40 мг 3/24, продолжительность – 2-3 дня. Далее схема меняется на 80 мг 2/24. Гипертериоз требует использования Обзидана как вспомогательного компонента по схеме 40 мг 3-4/24.
Побочные реакции
В инструкции по применению Обзидана указано, что лекарственный состав может провоцировать негативные реакции.
| Профиль | Побочные эффекты, потенциально возможные |
| Сердечно-сосудистый | Нельзя исключить синусовую брадикардию, сердцебиение, сбои миокардовой проводимости, аритмию, гипотензию (и ортостатическую тоже), грудные боли, артериальные спазмы, онемение ног/рук. |
| ЦНС | Можно спрогнозировать с определенной частотой головные боли, отсутствие сна и кошмары, астению, замедление психомоторных реакций, возбуждение и раздражительность, тревожность, депрессивное состояние, вялость и усталость, а также сонливость, путанность сознания, непродолжительные пробелы в памяти, тремор и галлюцинации. |
| Пищеварительный | Сухость во рту, ощущение тошноты и рвотных позывов. Не исключены диарея и задержка стула, эпигастриальные боли, печеночные дисфункции, вкусовые изменения. |
| Дыхательная система | Нечасто, но могут стать реакциями на прием Обзидана насморк с сильной заложенностью носовых пазух, бронхоспазм, отдышка и ларингоспазм. |
| Метаболизм | Гипогликемия и гипергликемия (у больных СД I и II типа соответственно). |
| Сенсоры | Нельзя исключить сухость глазной слизистой, ухудшающуюся остроту зрения, конъюнктивит. |
| Репродуктивный | Возможны дисфункции потенции и либидо. |
| Кожа | С определенной частотой прогнозируют алопецию, обострившийся псориаз, гипергидроз, кожную гиперемию, экзантему и кожные реакции, подобные псориазу. |
| Эндокринный | Возможно снижение функций щитовидки. |
| Лабораторный | Может быть повышена активность трансаминаз печени, а также уровень билирубина выше нормы. |
| Другое | Нельзя исключить развитие мышечной слабости, спинных болей, суставных, загрудинных, лейкопении, тромбоцитопении и «синдрома отмены». |
Передозировка: экстренная помощь
При передозировке у больного отмечается брадикардия, обморочное состояние или сильное головокружение, АД значительно падает. Возможна аритмия, проблемное дыхание, цианоз ногтевой или ладонный, судорожный синдром.
Терапией становится желудочное промывание, прием адсорбентов. Если нарушена АВ-проводимость, пострадавшему вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина. Если это дает недостаточную эффективность, то можно на некоторое время ставить кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин.
Если не фиксируется картина легочного отека, инъекционно вводятся плазмозамещающие составы. При судорожном синдроме может потребоваться диазепам в растворе, при бронхоспазме нужны бета-адреностимуляторы.
Оптимально, если первая помощь будет оказана в течение получаса после передозировки.
Замечания
Контроль состояния больных, принимающих Обзидан, обязателен. Кому-то нужен стандартный мониторинг, кто-то должен наблюдаться чаще. Особенно важен контроль на старте терапии. В начале лечения следует ежедневно измерять АД, а также пульс. ЭКГ первое время также делать стоит раз в неделю, затем – каждые 3-4 месяца.
Другие важные моменты:
- Пожилые пациенты – особая категория, одно из их слабых мест – почки, потому контролировать состояние парного органа приходится не раз в ходе терапии. При любых изменениях требуется коррекция.
- Если у пожилых пациентов отмечена нарастающая брадикардия, а также гипотензия, АВ-блокада или другие тяжелые, угрожающие патологии, терапия или отменяется вовсе, или дозировка Обзидана снижается.
- Врачи настаивают на том, чтобы каждый гипертоник мог подсчитать ЧСС – этому можно научиться. И если этот показатель будет тревожным, если значение его равно менее 50 уд.мин. В подобной ситуации нужно срочно обращаться за медицинской помощью.
- Лица, которые используют контактные линзы, должны знать – терапия может сопровождаться повышением выработки слезной жидкости.
- Те пациенты, которые проходят терапию с Обзиданом на фоне ранней СН, должны первоначально применять диуретики и/либо дигиталис.
- Отмена лекарства не может быть резкой, ведь так называемый синдром отмены прогнозируется с высокой вероятностью. Отменять медпрепарат рекомендовано достаточно плавно, доза снижается в течение двух недель и больше. Каждые 3-4 дня дозировка снижается на 25%.
Больные сахарным диабетом проходят лечение Обзиданом с осторожностью – должен осуществляться регулярный контроль уровня глюкозы крови.
Обзидан и тиреотоксикоз
При этой эндокринной патологии Обзидану свойственно несколько «затушевывать» отдельные симптомы – ту же тахикардию. Если резко отменить у пациентов с тиреотоксикозом медикамент, симптоматика болезни может серьезно усилиться.
Больных следует предупредить о таком нежелательном сценарии: они чаще должны наблюдаться у врача, регулярно отслеживать динамику лечения. При усилении негативных моментов терапия будет заменена. Похожая ситуация возникает и у лиц, получающих гипогликемические медпрепараты. Тахикардия либо тремор также будут маскироваться из-за действия Обзидана.
Пациенты должны знать, что основным симптомом их заболевания (не сердечно-сосудистого, а спровоцированного обменом веществ) будет гипергидроз.
Гестация и лактация
Оба этих периода – нежелательны в плане любой медикаментозной терапии. В идеале беременная, а также кормящая женщина не должна принимать ничего из фармпрепаратов, максимум – витаминные комплексы. Разумеется, есть список средств, которые условно можно назначать беременным, они помогают сохранить саму беременность, улучшить ее течение и т.д.
Но бета-адреноблокаторы к таким средствам не относят. Только в той ситуации, если польза для матери выше вероятной угрозы для плода, могут будущей маме прописать Обзидан. И применяться он будет под строгим медицинским контролем. Но даже если использование лекарства доказано, за два-три дня до родов его отменяют.
Так как составляющие медпрепарата проникают в грудное молоко, на период лактации лечение прекращается. Или, как это бывает чаще, женщина приостанавливает грудное вскармливание.
Внимание, это важно!
Если вы знаете, что ближайшие дни вам предстоит операция с общей анестезией, обязательно сообщите врачам, что и в какой дозировке вы пьете. Чаще всего медики советуют прервать терапию Обзиданом за трое суток до операции.
Если вы, к примеру, идете к зубному врачу, и вам будут удалять или лечить зуб под анестезией, также не забывайте сообщить доктору о том, какие медикаменты вы принимаете на данный момент. Это может скорректировать выбор анестетика, дозировки.
Также важно следующее: если вы опасаетесь ухудшения состояния, если знаете, что на период лечения возможны головокружения и обмороки, носите с собой в сумке, в паспорте или кармане записку. Там пометьте, какой медпрепарат вы пьете сейчас, какой у вас диагноз. Если вдруг вам станет плохо в общественном месте, прибывшим туда врачам легче будет определиться с первой помощью. Это нормальная практика, не нужно относиться к ней как к чему-то страшному, подчеркивающему ваш статус не совсем здорового человека. Скорее, это разумные меры предосторожности и внимательного отношения к собственному организму.
Не стоит в период лечения садиться за руль: особенно опасно это в первые дни приема лекарства. Организм адаптируется, реакции могут быть разными. Не напрягайтесь интеллектуально и физически в первую неделю приема Обзидана – когнитивные функции могут быть немного снижены, как и общий тонус.
Если вы курите, медпрепарат будет действовать с меньшей эффективностью, и это касается всех бета-адреноблокаторов. Помните, что доктор перед назначением средства должен знать обо всех ваших пагубных привычках: это имеет большое значение в выборе терапии.
Как контактирует с другими лекарствами
Если сочетать лекарственные продукты на основе пропранолола с другими антигипертензивными средствами (например, диуретиками), их действие усилится. А вот ослабят гипотензивные эффекты любые фармпрепараты из НПВС.
Что известно о других лекарственных сочетаниях:
- Увеличивается биодоступность циметидина,
- Параллельная терапия с производными фенотизиана повышает содержание обоих лекарств в плазменной части крови,
- Действие тиреостатических средств усиливается,
- Снижается эффективность антигистаминных аптечных продуктов,
- Повышается риск анафилаксии при инъекциях аллергенов, которые используются для иммунотерапии/для кожных проб,
- Изменяет Обзидан эффективность инсулина, маскирует диабетическую симптоматику,
- Снижает ксантиновый клиренс,
- При сочетанном приеме с глюкокортикостероидами, гипотензивный эффект ослабевает.
При параллельном приеме с сердечными гликозидами, метилдопой, антиаритмическими фармпрепаратами, Обзидан увеличивает угрозу брадикардии (развития либо усиления), АВ-блокады, СН и остановки сердечной мышцы.
Аналоги и цена
Аналогов препарата Обзидан немало: так, заменить его можно Анаприлином, Веро-Анаприлином, СотаГексалом, Сотанолом Канон и т.д. Цена Обзидана не самая маленькая: так как медпрепарат немецкий, стоит он дороже отечественных средств. Стандартная упаковка обойдется в 1600 рублей и выше. В Европе можно найти вариант чуть дешевле.
Что касается отношения медиков к этому лекарству, то оно, преимущественно, положительное. Врачи отмечают, что медикамент отличает высокая, стабильная эффективность. Также их привлекает в этом назначении возможность выбирать точную дозировку, делать это с учетом всех индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Побочные эффекты, если просмотреть отзывы докторов, в их практике встречаются редко – Обзидан в этом смысле имеет хорошую репутацию.
Отзывы пользователей
Вера Леонидовна, Волгодонск: Я пропиваю уже не первый курс Обзидана, это самое дорогое лекарство из всех, что я пила, но и самое действенное. Одна большая пачка обходится мне почти в 2000 рублей. Зато к врачу стала ходить реже, гипертония беспокоит только на фоне сильных стрессов.
Ирина Степанова, Липецк: У меня гипертония «выскочила» в беременность, и, к сожалению, хоть бывает это крайне редко, не прошла после родов. Так, в 31 года я стала гипертоником, да еще и щитовидка беспокоит. Много чем лечили меня, но вот только Обзидан принимаю без нареканий. Никакой побочки, чувствую себя хорошо. Правда, 2-3 раза в месяц сдаю анализы, ЭКГ каждые три месяца. Это для контроля.
Принимая Обзидан, помните: это лекарство несовместимо со спиртным – последствия могут быть самыми тяжелыми. Не заменяйте самовольно Обзидан даже полным аналогом, не меняйте дозы. Если забыли выпить таблетку, не пейте на следующий день две. При любых негативных реакциях сообщайте о них врачу.
Видео – Специалист о медпрепарате Обзидан.
(Пока оценок нет)
Загрузка...