Верапамил относится к фарм-группе синтетических продуктов, блокирующих каналы кальция. Это, как известно один из самых популярных медикаментов антигипертензивного действия. Но назначают его не только при гипертонической болезни.
Описание фарм-группы
Блокаторы каналов Ca – это лекарственные составы, основная задача которых снизить количество ионов кальция во внутриклеточном пространстве. На сегодняшний день выделяют три поколения данных медикаментов. Их используют для терапии ишемии сердечной мышцы, для лечения гипертонического недуга, тахикардии и гипертрофической кардиомиопатии.
Основное действие средства – остановка перехода ионов Ca из внеклеточной зоны в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок через так называемые медленные каналы L-типа. Кальциевый дефицит ведет к тому, что данные клетки не могут быстро сокращаться, потому случается артериальное расслабление периферических и коронарных сосудов.
Как проявляют эти средства свое действие:
- Потребность миокарда в кислороде падает,
- Уменьшается и сердечная нагрузка,
- Снижается активность отрицательных очагов возбуждения сердца,
- Наблюдается регрессия гипертрофических изменений левого желудочка,
- Активным становится кровоток в ишемических зонах,
- Деформированный миокард восстанавливается и т.д.
Вывод: прием блокаторов каналов Ca негативно влияет на атеросклеротический механизм сосудистого поражения, что воздействует на течение гипертонии и ишемии наилучшим образом.
Верапамил: фарм-досье
Производят этот лечебный продукт в таблетированном виде и в виде драже в оболочке-пленке. Также можете приобрести Верапамил в ампулах.
Разберем состав одной пилюли:
- 40 (либо же 80) мг верапамила гидрохлорида – главный ингредиент,
- Двузамещенный кальция фосфат, метилпарабен, привычные ингредиенты многих лекарств магния стеарат, тальковый элемент, диоксид титана и другие дополнительные составляющие.
В драже будет та же дозировка верапамила, а в инъекции – 5 мг действующего вещества. Отличаются лекарственные формы списком вспомогательных составляющих.
Фарм-действие аптечного продукта предполагает три вектора – антигипертензивный, антиаритмический, антиангинальный.
Фармакодинамический профиль
Данный лекарственный продукт снижает, как уже отмечалось, кислородную потребность миокарда. Происходит это путем его сократимости и падения ЧСС. Фармпрепарат провоцирует сосудистое расширение сердечной мышцы с нормализацией коронарного кровотока. Снижается гладкомышечный тонус и ОПСС.
Верапамил подавляющим образом действует на автоматику синусового узла, что прогнозирует применение таблеток для коррекции суправентрикулярных аритмий. От чего еще помогают эти таблетки (Верапамил), так это от стенокардических приступов вазаспастического происхождения. Есть эффект и в лечении стенокардии напряжения.
Фармакокинетический профиль: таблетки и инъекции
Здесь стоит выделить два блока, так как в таблетированном виде и в инъекционном лекарственные продукты ведут себя по-разному.
Фармакокинетика таблеток:
- Абсорбционные характеристики. Примерно 92% лекарства абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность средства порядка 20%, что совсем немного. И объяснить это можно эффектом первичного печеночного прохождения. Присутствие в плазменной части крови растет плавно. Около 90% , связь с плазменными белковыми структурами.
- Распределительные характеристики. Для однократной дозы период полувыведения от двух до семи с половиной часов, повторный же прием лекарства увеличивает возможный показатель до двенадцати часов. У больных пенсионного возраста отмечается увеличение периода полувыведения. Основное вещество проходит через плаценту и экстретируется в молоко матери.
- Метаболические характеристики. Обменные процессы лекарства проходят в печени (т.е. эффект первого прохождения). На сегодняшний день выявлено двенадцать метаболитов верапамила, главный из них – норверапамил. Иные проявляют себя инертно.
- Эвакуация. Выходит с уриной порядка 70% дозы, с каловыми массами – порядка 16%. В первоначальном виде выходят 3-4%.
Свойства фармакокинетики внутривенного лечения: тканевое распределение можно охарактеризовать как хорошее. Порядка 90% контактирует с белками плазменной части. Для инъекционного введения характерна ранняя распределительная фаза, период полувыведения ее равен четырем минутам. Выделяется и замедленная терминальная фаза, ее период полувыведения равен двум-пяти часам. За сутки почечным путем выходит около половины дозы медпрепарата. За пять суток выходит 70% лекарства.
При нефродисфункциях фармакокинетические данные действующего вещества не меняются. Возрастной маркер коррелирует с периодом полувыведения: у возрастных больных он может быть больше. Взаимосвязь между возрастом и гипотензивным воздействием не зафиксирована.
Кому показан медикамент
Таблетки Верапамил имеют показания такие: нарушенный РС с параксизмальной наджелудочковой тахикардией, мерцанием и предсердным трепетанием, а еще наджелудочковая экстрасистолия. Помимо этого, показано лекарство таблетированное при некоторых видах стенокардии.
Наконец, предписан медикамент для коррекции главного недуга сердечнососудистой системы , гипертонического недуга. Ампульно раствор используют для остановки приступов предсердной экстрасистолии, а также параксизмальной тахикардии и сопряженных с ней осложнений.
Когда категорически противопоказан
Есть состояния, которые не могут сочетаться с терапией Верапамилом. К таким патологиям относятся ХСН, синоатриальная блокада, а также синдром слабости синусового узла.
Также касается это:
- Синдрома Морганьи-Адамса-Стокса,
- ОСН (для медпрепарата в пилюлях),
- Кардио-шока, кроме того, что спровоцирован аритмией (правомерно по отношению к таблетированной форме),
- Значительной брадикардии (тоже для таблеток),
- Гипотензии (для инъекции),
- Острого инфаркта миокарда (ИМ) (раствор),
- Стеноза аортальных устьев,
- Порфирии (для варианта с раствором),
- Параллельного лечения с введением в вену бета-блокаторов,
- Дигиталисного интоксикационного синдрома (инъекция),
- Желудочковой тахикардии (тоже раствор),
- Гестации и грудного вскармливания (ГВ),
- Гиперчувствительности к ингредиентам средства,
- Несовершеннолетия пациента и пр.
С оценкой всех рисков Верапамил прописывают при атриовентрикулярной блокаде I степени, брадикардии, гепато- и нефродисфункциях. Возраст 65+ – обстоятельство, которое также требует осторожности в предписаниях. Для раствора условным запретом будет ИМ с левожелудочковой недостаточностью.
Как применять
Инструкция по применению Верапамила состоит из двух граф. Таблетки, как это всегда бывает, принимаются стандартно внутрь. Запивать их рекомендовано водой, лучше делать это в ходе еды либо после нее. Стартовой дозой будут 40-80 мг, если планируется лечить гипертоническую болезнь, предупреждать стенокардические приступы. Прием в режиме 3-4/24.
Разовую дозу допустимо поднять по решению специалиста до 120-160 мг: максимальное значение – 480 мг/день. Если у больного отмечаются серьезные гепато-дисфункции, то терапию можно начать с малых доз – не больше 110 мг в день.
Что же до инъекций, то вводят их в вену медленно, порядка двух минут. В это время без перерыва специалист контролирует данные ЭКГ, ЧСС и давление. У пациентов старческого возраста лекарство вводят дольше.
Разводят средство обычно раствором натрий хлорида.
Негативные реакции
Часто пациенты, в поиске информации о том или ином аптечном средстве смотрят, прежде всего, на побочные эффекты и отзывы. Верапамил – не исключение.
| Таблетированная форма | Раствор |
| ЦНС – головная боль и кружение головы. Редко может возникнуть заторможенность реакций или же гипервозбудимость. | Усталость, страхи, головная боль и кружение головы. Обморочные состояния. Сонливость и депрессия. Заторможенность. Астенический синдром. |
| Тошнота, задержка стула, рвота. | Тошнота, а еще не исключен рост активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы. |
| Гиперемия лицевой части, значимая брадикардия, низкое АД, признаки ХСН. | Брадикардия, гипотензия. Стенокардическое развитие, доходящее до ИМ. Аритмия. При некорректном инъекционном введении – асистолия, коллапс. |
| Зуд и сыпь на коже. | Аллергические реакции – сыпь, дискомфорт, эритема. |
| Возникновение периферических отеков. | Легочный отек, транзиторная утрата зрительной функции, периферическая отечность. |
Передозировка и ее симптоматика
Иногда при случайном употреблении высоких доз возникает столь сильное снижение АД, что оно достигает неподдающегося измерению уровня. Пострадавший может лишиться сознания, испытать шок, РС у него выскальзывающий. Возможна полная атриовентрикулярная блокада с диссоциацией, СН, синусовая брадикардия, асистолия.
Если передозировка выявлена рано, то пострадавшему назначено желудочное промывание в том случае, когда с момента приема прошло не больше 12 часов. Симптоматическая терапия зависима от признаков передозировки.
В качестве антидота выступает Ca. Чтобы исправить ситуацию, больному введут раствор глюконата кальция (от 10 мл) в вену медленно. Возможна и капельная инфузия. По показаниям введение дублируют. При синусовой брадикардии, сердечной остановке и атривентрикулярной блокаде второй и третьей ст. нужно вводить атропин, изопреналин или стимулировать сердце. Если фиксируется гипотензия, пострадавший получает допамин, добутамин, а также норадреналин. Гемодиализ не будет иметь силы.
Беременность и ГВ
Лекарство, если опираться на инструкцию, не используют в период гестации и лактации. Данных о приеме средства беременными нет.
Но в ходе экспериментов, проводимых на животных, выяснилось: прямого, как и косвенного токсического влияния на репродуктивные органы нет. Так как результаты таких исследований нельзя трактовать как справедливые в отношении человеческого тела, Верапамил беременным прописывают только в случаях, когда потенциал пользы для мамы больше возможной угрозы для плода.
Медпрепарат, как уже говорилось, проходит плаценту, он же выявляется в кровяном составе пупочной вены в ходе родоразрешения. Верапамил и метаболиты проникают в молоко матери. Есть статические данные, утверждающие, что доза, получаемая младенцем с материнским молоком, очень низка. Но вот риски осложнений со стороны организма ребенка медики не исключают, а значит, Верапамил кормящая мама может принимать лишь в ситуации потенциальной пользы для нее, которая больше риска для малыша.
Аналоги медпрепарата Верапамил: чем заменить
Среди альтернативных Верапамилу средств можно выделить Изоптин, Каверил, Финоптин, Нифедипин, Никардипин, а также Риодипин, Лекоптин и др.
Комбинация с другими медпрепаратами
Лекарственное взаимодействие – это, к сожалению, не всегда случай, когда два препарата вместе дают более выраженный эффект. Это может быть вариант, когда одно средство мешает действию другого. Или, что еще хуже, совмещение средств ведет к серьезному ухудшению самочувствия.
Выделить можно следующие основные сценарии лекарственного взаимодействия.
Верапамил +:
- Теофиллин, празозин и циклоспорин – их показатель в плазменной части биожидкости растет,
- Миорелаксанты – более значим эффект,
- Гипотензивные медикаменты (мочегонные в их числе) – усиление действия,
- Хинидин – рост уровня его значений в плазменной структуре крови, рост угрозы резкого падения АД,
- Карбамазепин и литий – рост опасных токсических свойств со стороны нейронной реакции,
- Ацетилсалициловая кислота – риск кровотечений,
- Дигоксин – рост его значения в плазме биожидкости,
- Ингаляционного типа анестетики, бета-блокаторы, антиаритмические медикаменты – становится более выраженным кардиотоксический эффект с развитием СН и значительной гипотензии.
Эстрогены снизят гипотензивные свойства средства из-за удержания жидкости в тканях.
Средство строго рецептурного действия. Срок его хранения составляет 3 года. Хранить его рекомендовано в сухом, недоступном для детей и животных месте.
Верапамил и его цена
Практически в каждой аптеке по рецепту можно купить все формы лекарства. Цена таблетированного средства по 40 мг будет в рамках 55 рублей, таблетки же длительного действия по 240 мг стоят до 200 рублей, а раствор инъекционный – 45-75 рублей.
Отзывы на Верапамил
Препарат может отпускаться только по рецепту, который выписывается на латинском языке. Самолечение, самовольная корректировка дозы опасна для здоровья. Не принимайте чужие таблетки, не делайте выводов о лекарстве только по отзывам людей, даже знакомых вам.
Екатерина Чаусова: «Сначала, когда мне назначили Верапамил, испугалась, потому что принимать его нужно не курсом, а долго. Потом объяснили, что на некоторых лекарствах сидят всю жизнь. Но у меня нет побочных эффектов, самочувствие неплохое, ЭКГ более-менее, потому страх ушел. Жаль, что отменять его не планируют – все же не хотелось бы быть привязанной к таблеткам».
Виктор Стефанович: «Мне его назначили при нервном стрессе. Был очень удивлен, ведь это сильный препарат. Принимаю с нейролептиками. Давление – хоть в космосотправляй. Отменят ли мне его? Хотелось бы тоже не привязываться».
Анна Л.: «Верапамил мне вводили внутривенно – был после стресса сильный сердечный приступ. К сожалению, после этого случая приступы стали повторяться, потому теперь я пью это лекарство в таблеточках. Тахикардия, надо сказать, не тревожит. Но сразу после приема у меня сонливость и слабость. Не могу привыкнуть, хотя говорят, надо просто полежать».
В лечении артериальной гипертензии ориентируйтесь на те рекомендации, что дает вам доктор: и не только те, которые касаются наименований препарата, но также и условий, что нужно соблюдать в период лечения. Это питание, образ жизни, режим дня. Если вы будете придерживаться их, терапия будет более успешной.
(Пока оценок нет)
Загрузка...