Сегодня фармацевтическая промышленность выпускает большое количество препаратов. Многие из них предназначены для лечения гипертонической болезни. К довольно новым ее разработкам относятся блокаторы имидазолиновых рецепторов. Они позволяют снижать артериальное давление с минимальным количеством побочных эффектов.
Фармакологические свойства Рилменидина
Рилменидин относится к лекарственной группе производных оксазолина. Действующее вещество препарата рилменидина дигидрофосфат. Лекарственное средство является избирательным антагонистом имидазолиновых рецепторов корковых и вазомоторных центров. В нашем организме клеточные специфические рецепторы отвечают за рефлекторный и тонический контроль функций симпатической нервной системы.
Под действием рилменидина происходит снижение активности симпатомиметической системы в корковых и периферических центрах. На фоне этого обеспечивается гипотензивное действие. Препарат эффективно снижает кровяное давление независимо от физической активности. Также он одинаково воздействует на систолическое и диастолическое давление.
Для достижения должного терапевтического эффекта назначается 1-2 мг/сутки. Наиболее всего препарат эффективен у больных с умеренной формой артериальной гипертензии.
После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается в тонком кишечнике. Гипотензивный эффект обычно сохраняется в течение суток. Важным преимуществом препарата является небольшое число побочных эффектов, а также отсутствие эффекта «отмены».
При соблюдении терапевтических доз, а также продолжительности курса у пациентов отсутствовали случаи нарушения водно-солевого обмена. Также препарат не приводит к задержке солей натрия почками и не способствует развитию метаболического ацидоза.
В терапевтических дозах гипотензивное ЛС не оказывает влияния на сократимость миокарда, а также не влияет на функцию почек. Даже при длительном применении препарат не способствует развитию ортостатической гипотензии и не меняет частоту сердечных сокращений. У больных с сахарным диабетом Рилменидин не нарушает липидный и углеводный обмен.
Как работают препараты данной группы
Многочисленные исследования подтверждают тот факт, что активация симпатической нервной системы играет большую роль в формировании такого серьезного заболевания, как гипертония. За несколько десятилетий кардиологической практики была сформирована целая система, направленная на нейрогуморальную регуляцию.
В последние годы кроме привычных антагонистов кальция и адреноблокаторов была разработана отдельная подгруппа лекарственных средств. Эти препараты направлены на подавление функции имидазолиновых рецепторов. Они располагаются на том же участке продолговатого мозга, что и центр регуляции артериального давления.
Многолетняя практика показывает, что курсовое их назначение приводит к ингибированию симпатической активности, и, как следствие, наблюдается эффект вазоконстрикции.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата составляет 100%. Прием пищи не влияет на всасываемость лекарства. Максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя 2 часа после приема. Связывание с белками плазмы у Рилменидина составляет 10%.
Метаболизм ЛС происходит в печени, но распадается только незначительная его часть. В результате образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство своим периодом действия практически не отличается у группы людей со сниженным метаболизмом.
Выводится активное вещество рилменидин преимущественно через почки. Средний период полувыведения при отсутствии нарушения со стороны почек составляет 8 часов. После начала терапевтического курса равномерная концентрация в плазме обнаруживается спустя 3 дня.
Если у больного почечная недостаточность, то период полувыведения может составлять 12 часов. Также за счет этого замедляется клиренс креатинина.
Если больной находится на гемодиализе, то в некоторых случаях период полувыведения может возрастать до 35 часов. В таком случае проводится индивидуальный подбор дозировки.
Способ применения и дозировка
Рилменидин назначают в виде таблеток, запивать их необходимо большим количеством жидкости. Лучше принимать их в утреннее время, непосредственно перед едой. Начальная терапевтическая доза составляет 1 таблетку в день.
Если через 2 дня не отмечается планомерное снижение кровяного давления, то дозировку увеличивают в 2 раза. В таком случае суточный прием препарата делят на 2 раза. При этом максимальная дозировка не должна превышать 2 таблетки.
Пациентам, у которых имеется почечная и печеночная недостаточность, обычно корректировка дозировки не нужна. Как такового «синдрома отмены» у препарата нет, но все же не следует резко прекращать терапевтический курс.
Противопоказания к назначению Рилменидина
Обычно препараты данной лекарственной группы переносятся хорошо, в отличие от других гипотензивных средств. В некоторых случаях при тяжелой форме почечной недостаточности рилменидин не назначается. Также ограничением является индивидуальная непереносимость.
Если параллельно проводится лечение другими гипотензивными препаратами, такими как бета-блокаторы, то необходимо соблюдать особую осторожность. Связано это с тем, что может ухудшиться сердечная деятельность.
Рилменидин не рекомендован людям, перенесшим инфаркт и инсульт. Связано это с тем, что таким пациентам необходимо проходить дополнительное наблюдение в стационаре. Также на период лечения препаратом нельзя принимать спиртные напитки.
Использование Рилменидина в период беременности противопоказано, поскольку нет точных данных, как его активные компоненты воздействуют на плод. Период лактации также является ограничением для использования лекарственного средства. Рилменидин запрещен для использования в педиатрии.
Особые указания
В некоторых случаях нужно назначать лекарственное средство с осторожностью. Это касается лиц, которые страдают от синдрома слабого синусового узла. Ограничением может стать синусовая и атриовентрикулярная блокада.
Побочные явления
Поскольку препарат относится к разработкам нового поколения, то на сегодняшний день список возможных осложнений небольшой. Обычно могут наблюдаться изменения со стороны центральной нервной системы – сонливость, бессонница, тахикардия, депрессивные состояния.
Другие негативные проявления:
- Мышечные боли,
- Судороги,
- Расстройства пищеварения,
- Отеки,
- Снижение половой функции,
- Головокружение.
Если произошла передозировка лекарственным средством, то возможно, что побочные явления станут более выраженными. Также повышается вероятность развития гипотонии и психоэмоциональная лабильность.
Лечение при передозировке проводится симптоматическое. Кроме того, показано промывание желудка и назначение препаратов, которые помогут снять интоксикацию. Назначение гемодиализа не дает выраженного терапевтического эффекта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Назначение Рилменидина противопоказано лицам, которые параллельно проходят терапию сультопридом. На этом фоне может увеличиться риск развития желудочковой аритмии. Нельзя одновременно проводить терапию с баклофеном, поскольку на этом фоне значительно усилится гипотензивное действие препарата.
Бетаблокаторы также усиливают возможности Рилменидина, но при этом также отмечается привыкание, поэтому после окончания курса может развиться «синдром отмены». С большой осторожностью нужно использовать антиаритмические препараты, поскольку может значительно сократиться частота сердечных сокращений.
Нельзя совместно с Рилменидином использовать нейролептики, антидепрессатны и наркотические вещества. В таком случае возрастает риск развития ортостатической гипотонии.
Гормональные препараты и кортикостероиды снижают действие Рилменидина, что обусловлено нарушением электролитного баланса.
Форма выпуска и условия хранения
Рилменидин выпускается в форме таблеток в блистерах. Фасовка лекарственного средства может отличаться, в картонной пачке могут находиться 10, 20, 30 таблеток.
Условия хранения лекарственного средства соответствуют списку Б. Рилменидин необходимо хранить вдали от детей. Срок годности препарата составляет 2 года.
Показания к применению
Рилменидин показан для лечения артериальной гипертензии. Если предусматривается комплексная терапия, то нужно быть острожным с назначением диуретиков.
Профилактика гипертонической болезни
Кроме медикаментозной терапии в борьбе с гипертонической болезнью крайне важна профилактика. В первую очередь такие пациенты должны обратить внимание на повседневный образ жизни и пересмотреть культуру питания.
Гипертоникам важно:
- Как можно больше времени проводить на свежем воздухе,
- Следить за своей физической активностью,
- Отказаться от жирных и острых блюд,
- Заниматься «легкими» видами спорта,
- Отказаться от вредных привычек,
- Сбросить лишний вес.
Также стоит уделить внимание различным нетрадиционным способам лечения. В некоторых случаях пригодятся средства народной медицины и физпроцедуры.
Рилменидин: аналоги и состав
Активным компонентом лекарственного средства является рилменидина дигидрофосфат, которого в каждой таблетке содержится 1 мг. Официальное торговое название гипотензивного средства Альбарел, и приобрести его можно в любой аптечной сети.
Также в состав препарат входят:
- Натрия карбоксиметилкрахмал,
- Лактоза,
- Краситель,
- Магния стеарат,
- Тальк,
- Пчелинный воск,
- Парфин,
- Диоксид кремния.
Аналогом лекарственного средства является препарат Тенаксум.
Рилменидин: цена
Препарат отпускается по рецепту и относится к средствам, которые доступны не каждому потребителю. Приобрести Рилменидин можно обычно под заказ, поскольку он является дорогим препаратом и не пользуется широкой популярностью.
Рилменидин: отзывы
Не смотря на то, что препарат является довольно новым на фармацевтическом рынке, его уже активно используют в кардиологической практике. Отзывы еще трудно найти в большом количестве, но они все-таки есть.
Ольга Ивановна: Два года я лечу гипертонию и уже перепробовала большое количество лекарственных средств. Кровяное давление если и снижалось, то ненадолго. Мой врач посоветовал мне приобрести Рилменидин. Впервые за долгое время я довольна эффектом.
Константин Андреевич, терапевт: С этим препаратом в своей практике я столкнулся недавно. К сожалению, не каждый может позволить приобрести себе лекарство, которое по цене в 10 раз превышает другие гипотензивные средства. Но иногда я назначаю и его, когда гипертония сложно поддается лечению и у пациента наблюдается много побочных эффектов.
Ирина Алексеевна, провизор: В нашей аптечной сети есть данное лекарственное средство, качество его не вызывает сомнений, но приобретают его очень редко. Виной тому его высокая цена.
В некоторых случаях больным приходится сталкиваться с ситуацией, когда нужно делать замену препарата в связи с сильными побочными эффектами или стойкой гипертонией. В данной ситуации препаратом выбора может стать Рилменидин.
Рилменидин и другие препараты для снижения давления – на видео:
(Пока оценок нет)
Загрузка...