Особой категорией среди медпрепаратов, помогающих держать под контролем артериальную гипертензию, являются ингибиторы АПФ. Это средства, принцип действия которых заключается в угнетении ангиотензипревращающего фермента. Именно этот фермент делает возможным превращение ангиотензина I в ангиотензин II (он вызывает сосудистый спазм).
Почему эти лекарства помогают гипертоникам
Если не контролировать АПФ, возникнет увеличение общего периферического сопротивления. АПФ влияет и на продукцию альдостерона надпочечниками, что, в свою очередь, вызывает задержку воды и натрия.
Повышение давление – это конечный продукт трансформаций ангиотензина, высвобождения ренина и продукции альдостерона. Следовательно, чтобы оно не повышалось, нужно вернуться в начало цепочки и фармакологически подавить само начало процесса. В норме АПФ содержится в плазменном компоненте крови, в тканях. Именно плазменный фермент организует быстрые сосудистые реакции (при стрессе, например).
Медикаменты, которые ингибируют АПФ, должны подействовать на обе ферментативные фракции. Следовательно, важное свойство этих лекарств – проникновение в ткани с растворением в жирах. Именно от растворимости будет зависеть результативность медпрепарата.
Так, ингибиторы АПФ:
- Уменьшают ОПСС,
- Снижают нагрузки на сердце,
- Снижают давление,
- Улучшают коронарный и мозговой кровоток, а также кровоток в мышцах и почках,
- Снижают риск развития аритмии.
Еще одно свойство ингибиторов АПФ – это защита миокарда. Можно рассчитывать, что грамотный прием лекарств данной фарм-группы поможет предотвратить гипертрофию левого желудочка сердца. Если же такой диагноз уже стоит, он становится более контролируемым. Толщина миокарда уменьшается.
Препятствуют ингибиторы АПФ перерастяжению сердечных камер. Этот процесс называется дилатацией, и она лежит в основе такой патологии как хроническая сердечная недостаточность. Она же запускает фиброз, который имеется при гипертрофии и ишемии сердца.
Один из представителей данной фармакологической группы – таблетки Эналаприл.
Описание
Таблетки – единственный вариант, в котором на сегодняшний день выпускается данный продукт. Это маленькие беловатого оттенка пилюли, производимые в трех дозировках: 5, 10, 20 мг.
Основной действующий компонент – эналаприл. Кроме него в формулу средства добавлены лактоза, стеарат магния, кросповидон и т.д. Если же говорить о дженериках Эналаприла, то они могут выпускаться и в дозировке 2,5 мг. В блистеры упакованы пилюли по десятку, в картонной пачке – несколько таких блистеров.
Фармакологическое действие
От чего же помогает Эналаприл? Основное его предназначение – это гипотензивный эффект. Он постепенно снижает АД.
Но есть у него и другие важные свойства:
- Расширение сосудов,
- Уменьшение ОПСС,
- Уменьшение левожелудочковых деформаций,
- Ослабление миокардовой нагрузки,
- Повышение толерантности к физнагрузкам,
- Улучшение состояния клубочковой гемодинамики в почках,
- Снижение давления в зоне малого круга кровообращения.
С расширением артерий лекарство справляется значительно лучше, нежели с расширением вен.
Рефлекторного скачка пульсовых показателей не отмечается. Максимального результата можно ожидать через 6-8 часов с момента приема, а держаться он будет около суток. Что же до устойчивого лечебного эффекта, то его можно ждать через несколько недель терапии.
Фармакодинамика Эналаприла
Эналаприл относят к пролекарствам. Это значит, что гидролиз его приводит к образованию эналаприлата. Именно он и ингибирует АПФ. Гипотензивное действие ярче при повышенном уровне плазменного ренина. При адекватном либо сниженном уровне ренина снижение давления будет не таким значительным.
Стоит сделать акцент на том, что снижение АД конкретно в терапевтических целях не сказывается на мозговом кровотоке, но усиливается почечный и коронарный кровоток. Если миокард уже ишемизирован, то эналаприлат улучшит его кровоснабжение. Также лекарственное средство снижает тромбоцитовую агрегацию. Есть у него неяркое, но заметное мочегонное действие.
Гипотензивное же действие можно заметить через час. Пикового своего предела оно достигнет через 4-6 часов. Сохранится эффект около суток. Отдельным больным положена пролонгация терапии. Если речь идет о ХСН, явный клинический эффект будет через полгода и больше.
Фармакокинетика
В инструкции по применению Эналаприла указано, что после перорального приема абсорбции поддается около 60% состава. С приемом пищи усвоение лекарства тканями не связано. С кровяными белками медпрепарат вступает в связь на 50%. Он достаточно быстро поддается метаболизму в печени. При этом, как уже отмечалось, образуется эналаприлат.
Биологическая доступность медикамента в пределах 40%. Пик содержания в биожидкости будет через час, а эналаприлата – через три-четыре часа. Гистогематические барьеры лекарство преодолевает с легкостью, некоторый процент его попадает в плаценту, может оказаться и в материнском молоке.
Что же до периода элиминации, он равен 11 часам. 60% состава выводится почечным путем, 33% , кишечным. Может выводиться при гемодиализе.
Кому показан
Этот фармакологический продукт прописывают как средство контроля артериального давления при гипертонической болезни. Помимо симптоматической АГ у медпрепарата есть и несколько других показаний.
Среди них:
- Болезни почек, которые приводят к повышению значений на тонометре,
- Вторичный гиперальдостеронизм,
- Ишемия сердечной мышцы,
- Левожелудочковые патологии сердца,
- ХСН (только в комплексной терапии),
- Стенокардия напряжения, послеинфарктный период (тоже в комбинации с иными медикаментами).
Как именно принимать Эналаприл, объяснит в подробностях врач. Он подберет оптимальную дозировку, объяснит, как долго пить медпрепарат, в какое время лучше это делать. Доктор обязательно скажет, когда прийти на следующий прием: он должен проследить динамику, выяснить, оправдало ли лекарство прогноз.
Возможно, придется сдавать анализы или проходить иные диагностические процедуры, которые дадут более полную информацию об эффективности такого лечения.
Кому принимать нельзя
Прежде всего, запретом к приему будет гиперчувствительность к любому составляющему лекарства. Например, входит в него лактоза – если у вас имеется непереносимость ее, придется искать иной медпрепарат.
Также к противопоказаниям можно отнести:
- Наличие в истории болезни ангионевротического отека, который вызывали именно ингибиторы АПФ,
- Порфирию,
- Беременность и лактацию,
- Возраст несовершеннолетия.
Есть также список условных противопоказаний, к которым справедливо применять пометку «с осторожностью». Так, например, первичный гиперальдостеронизм не всегда может способствовать благоприятному исходу лечения. Стеноз почечных артерий – еще один такой запрет, который будет оценивать доктор в конкретной ситуации.
Среди иных ограничений в приеме будут следующие диагнозы и состояния: аортальный либо митральный стеноз, соединительнотканные недуги, цереброваскулярные патологии, а также сахарный диабет.
К ним же можно причислить печеночную недостаточность, идиопатический субаортальный стеноз. Сюда же относят параллельную терапию с салуретиками, а еще иммунодепрессантами.
Дозировка
Если Эналаприл – это фармпрепарат, который доктор выбрал в качестве монотерапии при АГ, стартовой дозировкой будет 5 мг 1/24. Если доктор не наблюдает прогнозируемого клинического эффекта, через 2 недели, дозу поднимают на 5 мг. Желательно, чтобы первичный прием был в медучреждении, под медицинским контролем – нужно дождаться стабилизации АД.
По необходимости, а также при условиях хорошей переносимости, дозировку Эналаприла увеличивают до 40 мг суточно, которые пьются в два приема.
Умеренная АГ предполагает обычно дозировку в 10 мг. Пиковая доза – 40 м в сутки. Если это лекарство прописывается больным, которые принимают диуретики, лечение мочегонными прекращается за 3 дня до первого приема Эналаприла. В случае, когда такой сценарий невозможен, стартовая дозировка будет не больше 2,5 мг.
Рекомендовано пить пилюли в первой половине дня, так как у лекарства наблюдается небольшой диуретический эффект. К приему пищи оно не привязано.
Лечение пожилых пациентов
У пожилых (возрастная категория 65+) фиксируется более значительный гипотензивный эффект, а также пролонгация времени действия медпрепарата. Это можно объяснить замедлением скоростных показателей выведения основного вещества. Вследствие этого стартовая дозировка для пожилых пациентов – 1,25 мг.
Насколько длительным будет лечение, зависит, прежде всего, от эффективности, которую демонстрирует терапия. Если АД снижается значительно, дозу уменьшают.
Какие побочные действия Эналаприла могут возникнуть
Обычно этот фармпрепарат показывает хорошую переносимость, негативных реакций не возникает. Но если они фиксируются, нужна быстрая отмена лекарства и коррекция терапии.
Побочные эффекты:
- Сердце и сосуды. Сильное снижение АД, а также ортостатический коллапс – вероятность такого сценария низкая, но исключить полностью – нельзя. Редко возникает боль за грудиной, стенокардия, острый инфаркт миокарда (ИМ) (такие состояния обычно сопряжены с гипотоническими симптомами). В редких случаях фиксируют аритмию, сердцебиение, а также тромбоэмболию легочных артерий.
- ЦНС. Часто отмечают головную боль, кружение головы, слабость и утомляемость, проблемы со сном. Может пациента настигнуть необъяснимое чувство тревоги, спутанность сознания, проблемы со сном. Очень редко (это сопряжено с высокой дозировкой медикамента) фиксируют депрессивный синдром, нервозность, а также парестезии.
- ЖКТ. Отмечается у больных нечасто дискомфорт во рту, диспепсия с тошнотой, диареей либо же, наоборот, запором. Не исключена кишечная непроходимость, и даже панкреатит. Могут наблюдаться и нарушения печеночной функции, а также проблемы с желчевыделением, желтуха.
- Сенсоры. Нечасто фиксируются вестибулярные патологии, дисфункции слухового анализатора, зрительные дефекты, ушной шум.
- Дыхательная система. Часто на фоне приема Эналаприла у больных появляется непродуктивный кашель без влажности. Возможен (реже) интерстициальный пневмонит. Нельзя исключить бронхоспазм, ринорею, одышку и фарингит.
- Аллергореакции. Из них можно спрогнозировать сыпь на эпидермисе, крапивницу, ангионевротический отек. Очень редко проявляется дисфония и эритема полиморфного вида, синдром Стивена-Джобсона и др.
- Из других реакций могут проявиться артралгия и артрит, мышечные боли, глоссит и стоматит.
- Лабораторные данные. Результаты анализов, проведенных в ходе лечения, могут выявить гиперкреатининемию, повышенное содержание мочевины, повышенную активизацию печеночной ферментации, гиперкалиемия и гипербилирубинемия. В отдельных случаях фиксируется падение показателей гематокрита, повышается СОЭ, возникает нейтропения, тромбоцитопения и эозинофилия.
Не исключены приливы, эректильная дисфункция и снижение либидо. Перед назначением нужно проверить функциональность почек пациента.
Превышение дозы
При передозировке давление падает до критических отметок – высока угроза коллапса. Может развиться острый ИМ, острое нарушение кровообращения мозга, а также тромбоэмболические осложнения, судорожный синдром, а также ступор.
Пострадавшего стоит уложить, ноги приподнять. Если случай легкий, можно обойтись желудочным промыванием и приемом адекватных доз адсорбентов. В некоторых ситуациях помогут капельницы с солевым раствором. Но тяжкие случаи – это госпитализация, реанимационные мероприятия. Возможно применение плазмозаменителей, если есть нужда – введение ангиотензина II. Эффективен гемодиализ.
Комбинации с иными медикаментами
Если одновременно пить Эналаприл с НПВС, эффект снижения АД будет нивелирован. Это справедливо для большинства комбинаций нестероидных противовоспалительных составов и ингибиторов АПФ. Если допускать сочетанную терапию с калийсберегающими мочегонными, высока угроза гиперкалиемии. Если пить Эналаприл с литиевыми солями, сам литий будет значительно медленнее выходить из организма.
Также отмечено, что эффективность Эналаприла падает, если пить его вместе с жаропонижающими, а также обезболивающими медикаментами. Сам ингибитор АПФ подавляет действие фармпрепаратов с содержанием теофиллина.
А вот усилят работу Эналаприла мочегонные, бета-адреноблокаторы, а также нитраты, метилдопа, блокаторы каналов Са. Усилят гемотоксичность иммунодепрессанты и цитостатики. Те лекарства, что угнетают костномозговую функцию, повысят риск нейтропении, а также агранулоцитоза, если пить их вместе с Эналаприлом.
Важные замечания
Особую осторожность в лечении средствами на основе эналаприла нужно демонстрировать в отношении лиц со сниженным ОЦК. Такое бывает при долговременном диуретическом курсе, при поддержании бессолевой диеты, осуществлении гемодиализа, рвоте и нарушениях пищеварительных ритмов.
Опасно это тем, что существует немалый риск резкого, неожиданного снижения АД – опять же, до критических отметок. При этом даже стартовая доза Эналаприла может дать такой негативный ответ.
Какой бы ингибитор АПФ не назначил своему пациенту доктор, он должен неоднократно направлять больного в лабораторию: обязателен мониторинг показателей крови – таких важных маркеров как гемоглобин, мочевина, креатинин. Проверяется также моча на предмет протеинурии.
Если лечение Эналаприлом проходит больной с ХСН, ишемией сердца или заболеваниями мозговых сосудов, контроль состояния должен быть строгий – у таких лиц выше риски острого ИМ, инсульта.
Считается, что если внезапно отменить Эланаприл, синдром отмены не разовьется. Это действительно присущая лекарству характеристика, но все же перед окончанием курса обязательно спросите лечащего врача, как именно быть в случае отмены.
Гестация и лактация
Нельзя пить эти пилюли при гестации, какой бы срок беременности не приходился на предполагаемое начало лечения. Если женщина уже в ходе терапии узнала о беременности, прием лекарства нужно прекращать. Обязательно гинеколог должен знать о том, что пациентка пила Эналаприл.
Прописать его могут беременной лишь в случае перевеса возможной пользы медпрепарата над возможными рисками. Новорожденные дети, которые в утробе могли подвергаться воздействию ингибитора АПФ (так как состав хорошо проходит плацентарный барьер) тщательно проверяются медиками. Это делается, чтобы своевременно выявить у младенцев снижение АД, гиперкалиемию, олигурию, неврологические расстройства.
В период лактации от лечения Эналаприлом тоже стоит отказаться. Если без лекарства нельзя, придется приостановить грудное вскармливание.
Как потом возобновить его, подскажет специалист по лактации – в любом случае, даже двухнедельный перерыв при определенных стараниях не станет помехой к возобновлению ГВ.
Эналаприл и спиртное
Доказано, что алкоголь усиливает гипотензивное действие лекарства. Но, к сожалению, некоторые гипертоники понимают это превратно, и считают, что бокал вина или рюмка более крепких напитков стабилизируют результат действия медпрепарата.
Но реальная угроза – критическое снижение АД. И для этого не нужно выпить много алкоголя. Потому при лечении Эналаприлом спиртное следует исключить категорически. Смешивание алкоголя и лекарства чревато серьезными ухудшениями состояния, в некоторых случаях не обойтись без реанимационных мероприятий.
Что нужно сказать хирургу или стоматологу
Если вам предстоит хирургическая операция любого рода, вы обязательно должны сказать оперирующему доктору о том, что принимаете ингибитор АПФ. Он скажет, стоит ли его отменять и если да, то в какой срок. Может повлиять это и на выбор наркоза.
Даже простой визит к стоматологу, где всегда с высокой вероятностью применяется анестезия, это повод для предупреждения врача о той лекарственной терапии, которой вы в данный момент придерживаетесь. Обязательно запомните это! Цена молчания слишком велика: ингибиторы АПФ не со всяким наркозом сочетаются.
Чем заменить, стоимость
Аналоги и заменители Эналаприла имеют разную цену, страну-производителя. Чаще всего покупатель ищет средство, которое будет действовать так же, как и Эналаприл, но не вызовет кашель (характерный побочный эффект с достаточно высокой частотой). Среди таких медикаментов можно выделить Энап – словенский заменитель, Эналадекс – израильский фармпрепарат, а также украинский Анаприлин.
Правда, если кашель уже возник, более вероятно, что вы смените лекарственную группу. Для ингибиторов АПФ, кашель, к сожалению, привычный негативный эффект.
Цена Эналаприла невысокая – от 19 рублей за упаковку. А вот заменители его, как правило, стоят дороже.
Сравнение: Энап или Эналаприл, что же лучше
Такой вопрос задается очень часто. Мы уже указали, что эти медикаменты синонимичны в медицинском смысле, и даже сходство названий указывает на это. Состав их идентичен, предполагаемое действие тоже. Разница только в производителях.
Многие медики уверяют – нет смысла заменять одно лекарство другим, это вряд ли даст какой-то толк.
Если терапия не подходит, ищут не аналог, а лекарство с тем же гипотензивным действием, но другой фарм-группы. И все же не увлекайтесь псевдомедицинскими рассуждениями: назначение, замена, коррекция терапии – дело врача.
Отзывы на Эналаприл
Катерина Добрынина: Мы с мужем гипертоники, он – более 15 лет, я – 2 года. Долгое время он принимает Эналаприл, пил также Энап. Ему препарат подходит отлично, и давление снижает хорошо, и никаких побочных действий не замечено. Я пила Энап и две недели страдала кашлем, при этом, никак не связывала его с лечением. Потом перешла на Эналаприл, и, как ни странно, кашель исчез.
Вячеслав Моисеев: Я знаю, что многим лекарство подходит – наш участковый врач, кажется, всем подряд его выписывает. Но у меня после первой дозы давление упало со 170/95 на 110/70. Сказать, что мне было плохо – ничего не сказать. Потом дозу уменьшили, хотя я уже боялся его пить.
Ольга Тимкина: Тоже мучилась кашлем. Как только приму таблетку, через полчаса начинается приступообразный кашель. Хотя доктор говорит, что это редкость. Отказались совсем от ингибиторов АПФ.
Итак, Эналаприл – это известное средство гипотензивного действия, которое часто назначают при гипертонии разных стадий. Корректируют с его помощью и ХСН, а также снижают показатели смертности после сосудистых катастроф. Его активный метаболит эналаприлат считается базовым ингредиентом для терапии осложненных гипертонических кризов (если к лечению нет противопоказаний). За рецептом, который дается после диагностики, обращайтесь к кардиологу.
Видео – Эналаприл – советы от врача-кардиолога.
(Пока оценок нет)
Загрузка...