Лекарственное средство Аторвастатин продлевает жизнь

Повышенный холестерол (ХС) – благодатная тема для всевозможных страшилок. Один из таких мифов – это увеличение его запасов при употреблении жирной пищи. Если для человека норма холестерина – 3,5-5 ммоль/л, то, к примеру, у коров он может быть и 10 ммоль/л (при лактации). При этом животных жиров травоядные млекопитающие не получают, продукцию ХС организм контролирует сам.

В зависимости от потребностей должен регулировать продукцию холестерола и организм человека. ХС нам необходим для нормальной работы желчного пузыря, из него синтезируется витамин Д, защищающий кости от остеопороза, а также с его помощью вырабатываются половые гормоны. Если резко снизить его медикаментозно, для мужчин это чревато эректильной дисфункцией, а для женщин – развитием бесплодия. Холестерол питает головной мозг, он необходим и для нервной системы (из него образуется миелиновая оболочка нерва). Если падает иммунитет, организм также увеличивает выработку холестерина для улучшения работы иммунной системы.

При каких показателях стоит снижать холестерин? Справочник 10-тилетней давности предлагает нормы в ммоль/л в зависимости от возраста:

1. До 40 лет – 3,5-6,2,
2. От 50-ти лет – 4,2-7,3,
3. От 60-ти лет – 4,45 – 7,69,
4. От 70-ти лет – 4,4-7,25 .

Сегодня уже при уровне свыше 5,5 ед. медики назначают таблетки. А, может, все дело в «плохом» холестероле? Ученые обработали данные 68 тысяч человек (возрастная категория – от 60 лет). Данные показали, что липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) не повысили у них риск инфаркта или инсульта. Более того, выяснилось, что они защищают стареющий организм от неврологических недугов, в том числе и от болезни Альцгеймера.

Все знают, что повышенный ХС снижают статинами – розувастатином, пивастатином, аторвастатином. Как работают такие лекарственные средства (ЛС), и всегда ли они необходимы?

Немного о статинах

По количеству факторов риска (вероятность появления атеросклероза и т.п.) специалисты делят всех взрослых на 3 группы, каждая – со своей нормой ХС. Его опасная для жизни роль проста: засорение сосудистого русла сгустками, прикрепляющимися на стенках сосудов. Началом трагедии будет появление тромбоцитов, перекрывающих кровоток. Нарушение кровоснабжения опасно инфарктом миокарда, если засорение в сердечных артериях, или инсультом (когда тромб в головном мозге) или гангреной ноги (когда тромбирована нижняя конечность). Классический метод решения проблемы – контроль липидемического профиля с назначением медикаментов, разработанных для снижения ХС и купирования симптомов атеросклероза.

Препараты этого класса бьют все рекорды по количеству пациентов, принимающих их пожизненно. Механизм терапевтического воздействия ЛС базируется на ингибировании ферментов с непростым термином «редуктаза ГМГ-КоА», которые усиливают продукцию дополнительного ХС в печени.

Статины поддерживают поврежденную сосудистую систему еще до выявления признаков атеросклероза, когда в сосудах только накапливается ЛПНП. Улучшают статины и реологические характеристики крови: уменьшают ее вязкость, профилактируют тромбообразование.

В плане эффективности лидируют статины последнего поколения, разработанные на основе аторвастатина, розувастатина, церивастатина и питавастатина. Они не просто уменьшают выработку ЛПНП, но и увеличивают концентрацию ЛПВП. Уже через 30 дней постоянного использования можно увидеть реальный результат. Назначают статины по 1 таблетке в сутки (как правило, на ночь), можно сочетать прием и с кардиологическими препаратами.

Самолечение статинами крайне опасно, ведь доктор при составлении схемы лечения ориентируется на результаты исследования крови, в т. ч. и показателей ЛПНП. Если он не превысил отметку 6,5 , предлагают скорректировать диету и привычки. Через полгода, если такие меры оказываются неэффективными, пациенту добавляют в схему лечения статины. В их числе и Аторвастатин – ЛС 3-го поколения широкого спектра воздействия.

Фарм-досье Аторвастатина

Популярный гиполипидемический медикамент класса статинов относят к избирательным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Это фермент, трансформирующий коэнзим А в мевалоновую кислоту, является предшественником всех стеролов, в т. ч. и холестерола. Это значит, что аторвастатин препятствует продукции общего ХС и сокращает его показатели в крови на 45%. Это провоцирует падение уровня ЛПНП на 60%, что заметно уменьшает вероятность появления сгустков.

Эффективность перорального ЛС достигается и благодаря высокой абсорбции: уже через час-два уровень базового компонента в крови будет предельной. Параллельный прием пищи немного снижает эти показатели, но в целом темпы снижения ЛПНП будут аналогичны результатам приема таблеток натощак.

Пиковые показатели у различных категорий пациентов могут отличаться. У женщин они на 20% выше, чем у мужчин, при циррозе печени разница может достигать 16 раз (если сравнивать со здоровыми людьми).

Вечерний прием таблеток снижает концентрацию активного компонента на 30% (если сравнивать с утренним). Между абсорбцией и дозировкой есть прямо пропорциональная зависимость. Низкая биодоступность (12-30%) объясняется обменными процессами в ЖКТ и печени. С компонентами крови медикамент может связываться на 98%. Средний объем распределения Vd – 380 л.

Метаболитические процессы аторвастатина происходит в печени. Как и базовый компонент, метаболиты угнетают все тот же фермент, причем ингибирующие возможности медпрепарата на 70% зависят от активности метаболитов. Т1/2 (период полураспада) равен 14 ч. Блокирующие свойства ЛС сохраняет до 30 часов.

Почти полностью (на 98%) остатки медпрепарата выводятся с желчью, оставшиеся 2% элиминируют почки.

Кому показан Аторвастатин

При клинических испытаниях Аторвастатин продемонстрировал максимальный индекс приемлемости среди аналогов. Сравнивали его безопасность и эффективность с Симвастатином и Цервистатином. Если немедикаментозная терапия, нацеленная на борьбу с ожирением и улучшение липидного профиля, оказалась неэффективной, назначают этот медпрепарат.

Среди основных показаний:

• Первичная и наследственная гиперхолестеринемия (в т. ч. повышенный показатель ХС генетической природы),
• Комбинированная гиперлипидемия,
• Наследственная семейная гипертриглицеридемия.

А также самое главная патология сердечно-сосудистой системы (ССС) – ишемическое заболевание сердца без явных проявлений. Показан медикамент в период реабилитации после инфаркта, операциях шунтирования, стентирования. Необходимы статины и больному, перенесшему инсульт. Список дополняют диабетики с повышенными показателями ЛПНП и триглицерола.

Возможности Аторвастатина намного больше, чем простой контроль ХС. В общем смысле – это ЛС, продлевающее жизнь многим категориям больных. Главным аргументом при назначении статина будет атеросклероз в активной стадии. Все указанные патологии, как и семейная предрасположенность, гарантируют дополнительный риск повреждения сосудистой системы.

Применение Аторвастатина параллельно с кардиологическими ЛС существенно снижает шансы внезапной смерти от сердечной недостаточности.

Противопоказания и ограничения

Люди, страдающие серьезными заболеваниями печени типа печеночной недостаточности, цирроза, хронического гепатита не могут употреблять Аторвастатин. При аллергии на любой из ингредиентов формулы таблетки также не прописывают.

Аторвастатин способен преодолевать плацентарный барьер, достигая предельной аккумуляции в печени ребенка. На людях, конечно, таких экспериментов не ставили, но крысы показали значительное снижение выживаемости потомства. А выжившие детеныши демонстрировали задержку в развитии и низкую массу тела. Поэтому периоды гестации и лактации тоже являются противопоказанием для любых статинов. К этой группе противопоказаний относят и женщин фертильного возраста, не применяющих надежных контрацептивов.

На все остальные процессы – углеводный, белковый, пуриновый обмены – Аторвастатин не влияет, поэтому его смело можно принимать при сахарном диабете и подагре.

Нежелательные реакции

Статины на производстве подвергают строжайшему контролю, включая и проверку безопасности. Аторвастатин с этой целью исследовали 5 лет.

Побочные явления у медикамента неоднозначны:

1. ЦНС часто реагирует болью головы, повышенной утомляемостью, головокружениями, покраснением глаз, шумом в слуховом проходе, амнезией, ухудшением качества сна,
2. Повышением АД, аритмией, тахикардией и стенокардией сигнализирует о проблемах кардиоваскулярная система,
3. Бронхитом, ринитом и синуситом реагируют органы дыхания,
4. Со стороны ЖКТ возможны расстройства ритма дефекации, диспепсия, вкусовые нарушения, различные проявления инфекций,
5. Костно-мышечная система сигнализирует о проблемах миалгией, мышечной дистрофией и суставными болями.

Анализы крови могут показать падение показателей тромбоцитов, случаются и кровотечения из носа. Некоторые больные отмечают ухудшение качества половой жизни, чрезмерную потливость. Редко (в 1% случаев) принимающие статины страдают потерей координации, грудинными болями, приступами кашля, отечностью, болезненной реакцией на ультрафиолет, дерматологическими проблемами (от простой гиперемии до экземы).

Аналоги

Все дженерики Аторвастатина выпускают в виде таблеток в оболочке. На Аторвастатин цена колеблется от 121 до 580 руб. Аторвастатин Тева в рейтинге популярности чуть выше, так как он более доступен: стоимость ниже, чем у оригинального медикамента: 111-522 руб.

Аторис у специалистов не менее популярен, хотя у него цена может доходить до 1116 руб. Высокие оценки получил и аналог Торвакард – препарат явно не из бюджетного ценового сегмента (до 1384 руб.). Для Аторвастатина среди аналогов лидирует в рейтинге эффективности Липримар стоимостью 655 – 2532 руб.

В целом стоимость ЛС 3-го поколения, разработанных с активным компонентом аторвастатином, выглядит так:

Разброс по ценам существенный, но дженерики составляют достойную конкуренцию оригинальному Аторвастатину, поэтому выбор есть – и у пациента, и у специалиста.

Как применять

До назначения медикамента больного переводят на диету, ее соблюдение обязательно на весь курс (зачастую – и пожизненно). Пить таблетки Аторвастатин можно в удобное любое время, так как от графика приема пищи процедура не зависит. Обычно всю дозу принимают сразу, в вечернее время.

При выборе стартовой дозировки врач ориентируется на результаты липидного профиля, в частности, показателей ЛПНП, а также поставленных целей такого лечения и реакции организма на медикамент.

В самом начале курса в качестве стартовой дозы показано пить10 мг/сут. Порцию могут увеличивать до 80 мг, в соответствии с ответом организма на лечение, а также терапевтическими целями. При титровании нормы таблеток надо 2 раза в месяц проверять свой липидный профиль. Если больной параллельно принимает циклоспорин, норму Аторвастатина оставляют в пределах 10 г.

При гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, повышенном уровне триглицерола, дисбеталипопротеинемии суточная норма Аторвастатина аналогична предыдущей. Выраженный результат прослеживается уже через полмесяца лечения статинами, на максимальный результат можно рассчитывать только через месяц. При долговременном применении достигнутый максимум сохраняется.

Гомозиготную семейную гиперхолестеринемию лечат Аторвастатином в количестве 80 мг, все 4 таблетки принимают сразу 1раз в сутки. При почечных патологиях уровень статина в крови сохраняется, как и показатель ЛПНП, эта категория больных в титровании дозы не нуждается.

Печёночная недостаточность требует коррекции дозировки в сторону сокращения. Для больных зрелого возраста условия лечения статином – стандартные.

Последствия передозировки

Специальный антидот для этого класса лекарств не разработан. Показано симптоматическое лечение. Гемодиализ желаемого эффекта не дает.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Всемирная Организация Здравоохранения Аторвастатин рекомендует как препарат первого выбора на тяжелых стадиях ИБС.

Прописывают медикамент при лечении ИБС, если есть опасность серьезных осложнений. Но одним Аторвастатином такую проблему не решить: в комплексную схему лечения входят также β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антиагреганты. Безопасность применения таких сочетаний доказана.

Часто для удобства применения эти группы ЛС сочетают в одной таблетке, например, аторвастатин и амлодипин (торговое название – Кадуэт, Дуплекор). В сравнении с параллельным употреблением лекарств такой вариант оказывается более эффективным.

Если холестерол выше 7,4 ммоль/л, Аторвастатин можно комбинировать с фибратами. Это ЛС с аналогичным терапевтическим эффектом. Какой их них обеспечит максимальный результат, решает врач после анализа всех рисков. Несовместимы статины с алкоголем, увеличивающим нагрузку на печень. Работоспособность ее ферментов контролируют 4 раза в год.

Если применять аторвастатин параллельно с антибиотиками (Эритромицином, Кларитромицином), угнетающими изофермент CYP3А4, есть вероятность появления миопатии, а уровень аторвастатина в плазме крови повысится на 40%. Для Азитромицина и других антибиотиков при комбинированном лечении таких изменений не зафиксировано.

Снижают эти показатели на 30% антациды. Увеличивает активность Аторвастатина сочетание с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азолами, нефазодоном, фиброевой и никотиновой кислотами, что впоследствии приводит к почечным патологиям. На фоне суспензии с магния и алюминия гидроксидами уровень статина в крови сокращался на 35%, показатели ЛПНП при этом оставались на том же уровне.

На фармакокинетические характеристики антипирина Аторваститин не воздействует, поэтому все ЛС, метаболизирующиеся с такими же изоферментами, предположительно реагируют аналогично.

Параллельное употребление колестипола снизит уровнь статина в крови на четверть. Но гиполипидемические возможности такого сочетания превосходят результаты, полученные от применения каждого медикамента в отдельности.

Дигоксин со статином в минимальной дозе (10 мг) на концентрацию последнего не влияет, при увеличениии нормы до максимальной (80 мг) уровень дигоксина будет на 20% выше. При лечении такими дозами это надо учитывать, чтобы своевременно контролировать состояние больного.

Статин не меняет показатели уровня терфенадина, это позволяет предположить аналогичный эффект и в отношении сочетания с другими ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3А4.

Пероральные средства контрацепции на основе этинилэстрадиола и норэтиндрона повышают AUC этих ЛС на 20 и 30% соответственно. При выборе противозачаточных средств эту особенность должны учитывать женщины, принимающие статины.

Параллельный прием аторвастатина с ЛС, понижающими уровень собственных стероидных гормонов типа кетоконазола или спиронолактона, угнетает активность последних (при такой терапии требуется контроль состояния больного). Статин не влияет на фармакологические возможности варфарина и циметидина. На проявляют агрессивности в отношении друг друга аторвастатин и гипотензивные ЛС.

Опасно сочетать препарат с грейфрутовым соком – ингибитор протеаз усиливает активность статина. Угнетает его работоспособность комбинации с рифампицином, эфавирензом и другими индукторами изофермента CYP3А4.

Лекарственная форма

Аторвастатин выпускают только в таблетках, дозировкой по 10, 20,40 и 80 мг. Расфасованы они в блистеры по 10 шт. В упаковке будут 3 такие пластины (30 шт.).

Если хранить Аторвастатин в заводской упаковке, соответствии с условиями, указанными в инструкции по применению (сухое, до 25 градусов, место, недоступное детям и агрессивному ультрафиолету), производитель гарантирует пригодность лекарства в течение 3-х лет. Просроченный медикамент подлежит утилизации, так как его эффективность снижается, а процент нежелательных последствий растет.

Состав препарата

В одной таблетке медикамента содержится 10, 20,40 или 80 мг базового компонента аторвастатина. В качестве ингредиентов-наполнителей дополняют формулу карбонатом кальция, крахмалом, целлюлозой, макроголом, сахаром молочным, стеаратом магния, диоксидом кремния, спиртом поливиниловым, тальком, диоксидом титана, красителями и другими ингредиентами.

Оценка ЛС пользователями и специалистами

Анализ отзывов об Аторвастатине на тематических форумах показывает, что многие боятся статинов, не доверяют мнению врача и часто принимают их, когда выбора уже нет.

Сергей Иванович, 65 лет, г. Жуковский «Аторвастатин-СЗ мне прописал кардиолог после инфаркта и операции стенирования (на сосудах). Врач пригрозил повторением печального сценария, если я не избавлюсь от вредных привычек и не буду пожизненно статины принимать. Конечно, «пожизненно» немного пугает, но шанс избежать следующего инфаркта да еще и сосуды от холестерина почистить обнадеживает. Принимаю вечером по таблетке вместе с моими сердечными препаратами. За месяц уже почти восстановился после больничной койки. Пытаюсь постепенно бросить курить, ведь расходы на такие лекарства да еще и сигареты не каждый пенсионер потянет».

Алена, 28 лет, г. Саратов «Во время беременности у меня сильно подскочил холестерин. Гинеколог успокаивал, что это нормально для моего положения. Ведь организм полностью перестраивается, да и противопоказаны статины в период гестации. После родов, к сожалению, анализы были неутешительны – 9,5 ммоль/л, и врач через какое-то время предложил статины. Месяц пила по полтаблетки Аторвастатина, и все наладилось. Пока сделаю перерыв, но проверять свой холестерин буду каждый месяц. Ребенок у меня на искусственном вскармливании, так что от таблеток малыш не страдает».

Профессор Е. Малышева подчеркивает, что даже таким современным препаратам как статины надо помогать. Диета для принимающих Аторвастатин заключается в щадящей обработке продуктов (тушении, запекании, обработке паром). Есть ограничения по количеству яиц, составу молокопродуктов, жирности мяса. Холестерол – жизненно важный материал, его организм использует для создания новых клеток и не только. Поэтому полностью исключать его не нужно, да и невозможно, так как часть ХС организм сам вырабатывает. Нормализуют липидный профиль жирные кислоты Ω-3, растительная клетчатка, природные статины типа чеснока или куркумы. В этом плане полезны рыбий жир, красная рыба, выращенная в естественных условиях, бобовые, овощи, фрукты, крупы. Обязательным дополнением к диете и медикаментозному лечению являются адекватные физические нагрузки.

Изучая рецепт на Аторвастатин, любой пациент задумывается: в каком соотношении в таблетке польза и вред, о котором столько говорят? Обратимся к статистике, которая в первую очередь касается статинов 3-го и 4-го поколения:

• За 5 лет смертность от сердечно-сосудистых катастроф сократилась на 40%,
• Риск развития инфаркта Аторвастатин сокращает на 30%,
• Снижение уровня ХС фиксируют на 45-55%,
• Терапевтическая норма не токсична: не провоцирует рак печени, катаракту, диабет и полинейропатию, как считалось раньше,
• Среди минусов многие отмечают стоимость, хотя синтетик Аторвастатин и натуральный аналог в цене различаются, так что выбор есть.

При всех опасениях при назначении Аторвастатина и слухах о тяжелых последствиях, его назначения не избежать при запущенном атеросклерозе с тяжелыми осложнениями. Таблетку проглотить всегда проще, но при незначительном повышении ХС без выраженных признаков повреждения сосудов статины не нужны: достаточно модифицировать образ жизни и мониторить свой ХС.

На видео об Аторвастатине – отзывы врача о его возможностях и особенностях применения:

(Пока оценок нет)

Загрузка...