Гипертоническая болезнь очень распространена в наши дни. С ней иногда приходится сталкиваться и в период беременности, когда прием многих лекарственных средств строго органичен. Для таких целей разработана специальная группа препаратов, которые обладают гипотензивным действием и не несут тератогенного действия.
Фармакологические свойства препарата
Лекарственное средство Метилдопа относится к фармакологической группе альфа-адреномиметиков. Препарат оказывает положительное воздействие на главные механизмы, задействованные в регулировке артериального давления. Применяется при терапии всех форм артериальной гипертензии.
Действующее вещество влияет на альфа 2-адренорецепторы, которые находятся в пресинаптической мембране головного мозга, а в частности в нейронах. Благодаря этому процессу происходит притормаживание работы симпатической системы и замедляется передача импульсов.
При длительном терапевтическом курсе артериальное давление приходит в норму за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Также этот эффект достигается тем, что происходит усиление кровообращения, а в почках клубочковая фильтрация начинает лучше функционировать.
Метилдопа кроме гипотензивного действия оказывает влияние на концентрацию уровня медиаторов в крови. В тканях и плазме значительно снижается уровень серотонина, дофамина и эпинефрина. В некоторых случаях Метилдопа назначается при гипертрофии левого желудочка. Также часто отмечается снижение уровня ренина в крови.
После первого приема лекарственного средства в некоторых случаях у больных может отмечаться кратковременная гипертензия. Также при совмещении Метилдопы с повышенной физической активностью снижение артериального давления может происходить очень медленно. После окончания терапевтического курса у больных отмечается синдром отмены Метилдопы.
Фармакокинетика
После начала приема лекарственного средства сильно выражен седативный эффект. Обычно он наблюдается в течение двух недель, и потом состояние больного стабилизируется. Гипотензивное действие наступает не сразу после приема Метилдопы, а спустя 4-6 часов. Препарат в течение длительного времени находится в плазме, поэтому одного приема может быть достаточно в некоторых случаях на 2 дня.
При попадании в организм всасывание действующего вещества происходит в ЖКТ. Средняя биодоступность препарата составляет 50%. Часть действующего вещества образует метаболиты в виде ортосульфированных соединений.
В зависимости от наличия сопутствующих патологий максимальная концентрация в крови варьируется в пределах 3-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет 20%. В ЦНС активного вещества попадает около 10%.
Около 60% Метилдопы выводится через почки, остальная часть в виде метаболических соединений через кишечник. Если коньюгаты активны, то период их полувыведения может составлять 2 часа. Через 48 часов лекарственное средство уже не обнаруживается в плазме.
При наличии других хронических патологий или почечной недостаточности распад действующего вещества замедляется. В такой ситуации Метилдопа может накапливаться в организме в течение длительного времени. Если выделительная функция совсем нарушается, то пациентам назначается гемодиализ.
Метилдопа не влияет на сердечную функцию и не способна уменьшать частоту сердечных сокращений. На фоне приема ЛС не обнаружены колебания сердечного ритма. Постуральная гипертензия диагностируется только в единичных случаях.
Противопоказания
В некоторых случаях могут отмечаться противопоказания к приему Метилдопы. В первую очередь они связаны с заболеваниями печени, такими как цирроз печени и гепатит. Многие патологии нервной системы также являются ограничением к приему лекарственного средства. К ним относятся атеросклероз, болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, диэнцефальный синдром.
С осторожностью нужно назначать лекарственное средство в пожилом возрасте. Также ограничением является детский возраст. Если у ближайших родственников была диагностирована печеночная порфирия, то Метилдопу такому пациенту назначать нельзя.
Метилдопа при беременности
В период вынашивания ребенка у женщин часто обнаруживаются проблемы с сосудами и общим кровотоком. Также могут отмечаться колебания артериального давления. В первом триместре применение Метилдопы противопоказано, в последующих двух – по назначению врача.
Препарат помогает справиться:
- С беспокойством,
- Гипертонией,
- Головокружением,
- Головными болями,
- Тахикардией.
Метилдопа наиболее часто назначается беременным, у которых в анамнезе было повышение АД. Если есть возможность избежать приема лекарственного средства в период вынашивания ребенка, то лучше ограничиться. В первую очередь нужно учитывать потенциальный риск, который может быть нанесен здоровью плода.
Способ применения и дозировка
В каждом конкретном случае доза подбирается индивидуально. В первые дни она должна быть минимальной и составлять 250 мг. Спустя 2 дня доза может повышаться в зависимости от степени артериальной гипертензии. Самое важное, чтобы общая суточная доза не превышала 2 г.
После того как получилось стабилизировать состояние, количество препарата можно снижать. Если в лечении предусмотрена комплексная терапия, то количество действующего вещества будет подбираться индивидуально с учетом состояния больного. Особенно нужно учитывать совместный прием с диуретиками.
У пожилых людей начальная доза лекарственного средства не должна превышать минимальное значение. Это связано с тем, что сосудистая система в этом возрасте уже хуже справляется с любыми изменениями, а выделительная функция почек значительно ухудшается.
Побочное действие препарата
При использовании Метилдопы могут появиться небольшие побочные проявления. Чаще всего они наблюдаются со стороны нервной и вегетативной систем. В первые дни приема у больных отмечаются повышенная сонливость, возможны слабость, головокружение и гипотония.
Другие побочные эффекты лекарства:
- Рвота,
- Тошнота,
- Панкреатит,
- Сухость во рту,
- Расстройства пищеварения,
- Аллергические высыпания,
- Глоссит,
- Лихорадочное состояние,
- Гепатит.
В редких случаях могут появляться мышечные боли. На фоне авитаминоза и нарушения всасывания в кишечнике может развиться гемолитическая анемия. При подозрении на это заболевание выполняется анализ на гематокрит и содержание гемоглобина в сыворотке.
Особое значение стоит уделить возможным изменениям со стороны сердечно-сосудистой системы. В отдельных случаях могут быть периферические отеки, замедление сердечного ритма, воспаление сердечной мышцы и нарастание отечности. В такой ситуации дозировка подбирается под наблюдением врача.
При проведении лабораторных исследований могут наблюдаться:
- Тромбоцитопения,
- Лейкопения,
- Нейтропения,
- Повышение уровня мочевины.
У мужчин в редких случаях обнаруживаются проблемы с семяизвержением и нарушение эректильной функции. Также может отмечаться повышенное мочеиспускание.
При передозировке лекарственным средством, когда наблюдаются вышеуказанные осложнения, в первую очередь проводят мероприятия по стабилизации состояния больного. Может потребоваться стимуляция рвоты и промывание желудка. На этом фоне обязательно проводится контроль жизненно важных функций больного.
У некоторых пациентов в период лечения может нарастать отёчность и, как следствие, увеличение массы тела. В таких ситуациях обязательно назначаются мочегонные препараты. Если же отеки не уходят, то лечение препаратом сразу отменяют.
В единичных случаях у больных, имеющих в анамнезе двустороннее поражение сосудов, могут возникнуть непроизвольные хореоатетоидные подергивания. Также нужно быть острожными в том случае, если у пациента имеются психические отклонения и ранее случались эпилептические приступы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Согласно клиническим исследованиям гипотензивный эффект значительно снижается при совместном использовании Метилдопы с НПВС. Гормональные контрацептивы оказывают такое же действие.
Наркотические вещества и транквилизаторы способствуют усилению побочной симптоматики. В некоторых случаях могут наблюдаться головокружение, спутанность сознания и головная боль. Препараты наркоза могут спровоцировать коллапс сосудистой системы.
Ингибиторы МАО обычно вызывают резкие колебания артериального давления. При этом у больного на фоне Метилдопы симптомы артериальной гипертензии будут только нарастать. Связан такой побочный эффект с усиленным воздействием на нейромедиаторы головного мозга.
При лечении болезни Паркинсона Леводопой гипотензивное действие будет усиливаться. Нарушение сердечного ритма отмечается при совместной терапии с препаратами железа. Использование антидепрессантов дает обратный эффект, и нервное возбуждение только нарастает.
При включении в комплексную терапию Голоперидола может наблюдаться ухудшение психической деятельности. Восприятие информации и процессы мышления значительно замедляются. При использовании солей лития заметно повышается токсичность последних.
Форма выпуска и условия хранения
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. В их состав входит действующее вещество метилдопы сесквигидрат. Таблетки рассортированы в блистеры, которые покрыты полиэтиленовой оболочкой.
Дополнительные компоненты:
- Стеариновая кислота,
- Крахмал кукурузный,
- Магния стеарат,
- Этилцеллюлоза,
- Карбоксиметилкрахмал натрия.
Хранить лекарственное средство необходимо в сухом прокладном месте вдали от детей.
Метилдопа: аналоги и цена
Препарат реализуется во всех аптечных сетях и относится к средствам средней ценовой категории. Единственным аналогом Метилдопы является Допегит. Все остальные гипотензивные средства имеют другой состав и действие на организм.
Метилдопа: отзывы
Данное лекарственное средство довольно популярно в кардиологической практике. Поскольку принцип действия его, по сравнению с другими веществами, абсолютно различный, то Метилдопа назначается в качестве альтернативного лечения.
Юля, Брестская обл. Так случилось, что втором триместре беременности у меня стало подниматься кровяное давление. Такое состояние негативно сказывалось как на моем здоровье, так и здоровье малыша. Мой врач назначил мне принимать Допегит для ухудшения самочувствия.
Юрий Иванович, Вологда. Долгое время не мог подобрать себе таблетки, которые бы помогали сбивать давление на целые сутки без повторного приема. После того, как перешел на Метилдопу, надобность в других препаратах просто отпала.
Тамара, Череповец. У меня иногда случаются приступы головной боли. Как выяснилось на обследовании, это повышалось кровяное давление. Мой терапевт назначил пропить курсом Метилдопу, после чего головные боли перестали беспокоить.
Лекарственное средство Метидопа показано для лечения артериальной гипертензии. На фоне его применения значительно улучшается кровообращение и уходят многие симптомы, свойственные болезни. Препарат оказывает системное действие на нервную систему, поэтому дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.
(Пока оценок нет)
Загрузка...