Подробное описание препарата Беназеприл

Ингибиторы АПФ – это один из наиболее часто назначаемых видов препаратов при хронической гипертонии. Такие средства совершили настоящий прорыв в кардиологии, благодаря своему широкому спектру действий и относительно небольшому количеству противопоказаний.

Активные ингредиенты препаратов, относящихся к этой группе, способны не только надолго нормализовать артериальное давление, они купируют симптомы сердечной дисфункции и снижают риск развития опасных для жизни осложнений. И эти их действия обусловлены способностью нейтрализовать работу гормонов и ферментов, сужающих сосуды, и активировать компоненты, которые способствуют увеличению просвета в элементах кровеносной системы.

Одним из средств, относящихся к блокатором АПФ, считается Беназеприл. Этот ингредиент входит в состав препаратов, действие которых нацелено не на мгновенное краткосрочное снижение давления, а на длительные курсы лечения с устойчивой нормализацией состояния.

Общее описание препаратов с таким действующим веществом

Беназеприл – это активный ингредиент ряда препаратов, относящихся к антагонистам ангиотензинпревращающего фермента. Существует несколько медикаментов с таким веществом в составе.

Беназеприл является запатентованным названием препарата с одноименным действующим веществом. Однако в нашей стране он не продается.

В аптеки бывших стран СНГ поступают медикаменты с беназеприлом в качестве действующего вещества с торговым названием Лотензин, Лотенсин и Сибацен. При этом лекарства есть не везде и найти их достаточно сложно.

Наиболее часто при необходимости использования беназеприла назначается Сибацен. Его состав дополняют ингредиенты, обеспечивающие загущение, связывание и лучшую усвояемость препарата. Также в него входят красители. Состав Сибацена:

• Целлюлоза,
• Гидрогенизированное масло касторки,
• Кросповидон,
• Лактозный моногидрат,
• Кремниевый диоксид,
• Крахмал кукурузы,
• Гипромеллоза,
• Желтый или красный оксид железа,
• Титановый диоксид,
• Полиэтиленгликоль.

Количество действующего вещества лекарства зависит от его формы выпуска. Этот фактор влияет и на цвет препарата.

Как и все ингибиторы АПФ, беназеприл обладает длительным действием. При этом максимальная эффективность его приема достигается через три недели лечения.

Условия выпуска и хранения средства:

1. Отпускается только по назначению врача. В некоторых аптеках доступен только под заказ.
2. Хранят средство в сухом месте при комнатных условиях. Важно обеспечить недоступность медикамента для детей.
3. Срок использования составляет три года от даты производства. Используя препарат по истечению времени, указанного производителем, можно нанести вред своему организму.

Формы выпуска средств

Средства с Беназеприлом выпускаются исключительно в виде таблеток. Обычно в них входит по 5, 10 или 20 мг. Для примера, можно рассмотреть варианты продажи Сибацена.

Формы продажи Сибацена:

1. Таблетки 10 мг. Имеют круглую, выпуклую с обеих сторон форму. Нет разделительной черты, но есть маркировка на каждой порции. Имеют темно-желтый цвет и пленочную оболочку.
2. Сибацен 20 мг. Данная форма средства также имеет круглую немного выпуклую с обеих сторон форму и скошенные края. На этих таблетках нет ни маркировки, ни разделительного углубления. Цвет препарата розовато-оранжевый.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 или 28 штук. В одну картонную упаковку может входить от 1до 3 пластин.

Фармакокинетика беназеприла

Беназеприл относится к веществам, блокирующим работу ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом он предотвращает превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2.

Вследствие этого происходит снижение выраженности или полная блокировка процессов, за которые отвечает ангиотензин-2. Прекращается сужение сосудов и продуцирование альдостерона. При этом происходит возрастание сердечного выброса.

Так как уменьшение ангиотензина-2 в крови приводит к снижению выработки альдостерона, из организма начинает усиленно выводиться натрий и лишняя жидкость. Таким образом средство обладает мягким диуретическим действием.

Блокатор АПФ также приостанавливает процесс распада брадикинина. Это способствует расширению сосудов. Однако такое влияние часто вызывает сухой кашель.

Средство понижает давление как в положении лежа, так и в положении стоя. При этом частота сердечных сокращений значительно не увеличивается.

Действовать беназеприл начинает уже через час после его приема. Однако максимальная эффективность наблюдается примерно через три часа. Интересно, что данный ингибитор АПФ дает стабильный выраженный гипотензивный эффект уже через неделю его регулярного приема.

При этом препарат остается действенным даже для представителей негроидных рас, пенсионеров и людей с низким содержанием ренина в организме. Кроме того, эффективность беназеприла значительно не изменяется при бессолевой диете или употреблении большого количества соли.

При резком прекращении использования препарата не наблюдалось резкого скачка давления.

При недостаточности сердечной мышцы вещество увеличивает сердечный выброс, снижается давление в капиллярах дыхательных органов и возрастает толерантность физическому напряжению. При этом уменьшается выраженность хрипов, отечности, повышенной утомляемости и других симптомов ХНС. Общее состояние больного улучшается при регулярном приеме лекарства.

В ходе исследования было выявлено, что при многих заболеваниях почек прием небольшой дозы беназеприла снижает вероятность дальнейшего прогрессирования патологии. При почечном поликистозе улучшения состояния не наблюдалось, но и ухудшения тоже.

Фармакодинамика беназеприла

После приема средства 37% беназеприла быстро всасывается из желудка и кишечника в кровь. Максимальная концентрация неизмененного действующего вещества достигается через полчаса.

Затем средства быстро преобразуется в печени в активный метаболит – беназеприлат. Его максимальная концентрация достигается за один-полтора часа.

При этом на скорость абсорбции влияет время приема пищи. Поэтому таблетки принимаются натощак.

Действующее вещество и его метаболит на 95% связываются с альбумином. Поэтому с помощью гемодиализа устранить лекарство из организма невозможно. На этот показатель не влияет возраст.

Объем распределения приравнивается к 9 литрам.

Помимо рабочего метаболита при трансформации в печени выделяется еще два вещества. Они обладают незначительной терапевтической активностью.

Кумуляция препарата незначительна. Период полувыведения длится 11 часов. Равновесная концентрация достигается через три дня. Вывод препарата делится на две фазы. Первый длится 3 часа, а конечный – 22 часа. Выходит препарат в первоначальном и метаболизированном виде через почки и кишечник.

При острой дисфункции почек замедляется выведение препарата и наблюдается его повышенная кумуляция. Поэтому в этом случае может потребоваться индивидуальное изменение дозы.

Принцип работы блокатора АПФ

Ингибиторы АПФ, в частности и беназеприл, назначают при гипертонии чаще других групп гипотензивных средств. Это связано с тем, что препараты с таким принципом действия не только понижают давление, но и положительно воздействуют на некоторые органы, предупреждая развитие в них патологий под действием гипертензии. При этом интересен тот факт, что все ингибиторы АПФ имеют очень похожий принцип действия.

Механизм работы беназеприла:

1. Препарат инактивирует плазменную и тканевую фракцию ангиотензинпревращающего фермента. Из-за этого существенно снижается концентрация ангиотензина-2 в организме.
2. Благодаря этому снимается спазм сосудов и уменьшается общее периферическое сопротивление. Что способствует снижению давления.
3. Без ангиотензина-2 прекращается выработка альдостерона. Благодаря этому снижается концентрация натрия и хлора в организме, и увеличивается количество калия. Благодаря этому излишки жидкости не задерживаются в организме, спадает отечность и увеличивается сосудистый просвет.
4. Благодаря таким действиям повышается интенсивность кровообращения во всем организме, в том числе в мозговых артериях и почечных сосудах. Это приводит к снижению давления.
5. Оказывает средство положительное действие и на сердце. Он препятствует чрезмерному утолщению стенок миокарда, а также при длительном приеме способствует уменьшению выраженности гипертрофии. Также при приеме беназеприла снижается риск перерастяжения сердечных тканей и образования фиброза.
6. Описываемое действующее вещество способствует увеличению образования азота в организме. Это свойство помогает предотвратить развитие атеросклероза.
7. При приеме ингибитора АПФ улучшается глюкозный обмен.
8. Также средства, содержащие беназеприл, отлично справляются с защитой почек от негативного влияния повышенного давления.
9. Средство начинает действовать уже через час после его приема.

В каких случаях назначают препарат

Каждого пациента, которому назначили средство беназеприлом, интересует вопрос о том, для чего оно нужно. Если говорить понятным языком, то это лекарство назначается «от сердца и от давления». Однако медицина выделяет три основных назначения этого препарата.

В каких случаях показан беназеприл:

1. Гипертония разной степени выраженности. Препарат может назначаться даже при заболевании почечного типа.
2. Застойная недостаточность сердца. В этом случае средство используется наряду с другими препаратами.
3. Прогрессирующая почечная дисфункция хронического типа. Препарат также используется вместе с другими средствами.

Преимущества и недостатки гипотензивного вещества

Средства с беназеприлом сложно найти в аптеках нашей страны. Однако в Европе этот препарат очень распространен. И многие кардиологи отмечают у него целый ряд достоинств.

Преимущества Беназеприла:

1. Средство обладает обширным спектром действий. Оно эффективно понижает давление, которое находится даже на очень высоких показателях.
2. Беназеприл имеет несколько показаний к применению. В отличие от многих других гипотензивных средств он может применяться при заболеваниях почек.
3. Описываемый медикамент обладает терапевтическим действием. При длительном приеме он способствует улучшению состояния сердца и сосудов, а также препятствует развитию заболеваний в них.
4. Препарат разрешен к приему при сахарном диабете. Он не влияет на показатели глюкозы в организме.
5. При резкой отмене препарата не возникает «синдром отмены». То есть, не происходит резкого скачка давления.
6. Единоразовый прием препарата нормализует давление на целые сутки. Это делает его использование очень удобным.
7. Беназеприл быстрее дает устойчивую нормализацию давления, чем другие блокаторы АПФ. Это происходит уже через неделю регулярного приема.
8. Эффективность лекарства носит дозозависимый характер. Таким образом можно подобрать нужную дозировку для пациента с любой степенью выраженности гипертензии.

Помимо преимуществ, у средства есть и недостатки. Однако их относительно немного.

Недостатки препарата:

1. Имеет большое количество побочных эффектов.
2. При использовании беназеприла часто наблюдается сухой кашель.
3. Достаточно сложно найти средства с таким действующим веществом в нашей стране.

Негативные реакции организма, которые могут возникнуть во время лечения

Используя беназеприл, нужно понимать, что это вещество имеет достаточно обширный список побочных действий. При при этом некоторые из них, возникают достаточно часто. Однако распространенные побочные явления обычно не представляют угрозу для жизни.

Побочные действия беназеприла:

При возникновении описанных побочных реакций необходимо обратиться к врачу. Специалист определит насколько опасно состояние пациента и при необходимости внесет нужные коррективы в лечение.

В каких случаях стоит отказаться от приема медикамента

К применению препаратов, содержащих беназеприля, имеется несколько абсолютных противопоказаний. В таких случаях средство будет опасно для пациента.

Когда принимать препараты с беназеприлом запрещено:

• Негативная реакция организма на компоненты формулы,
• Период кормления грудью,
• Наличие ангионевротического отека в анамнезе, вызванного приемом ингибиторов АПФ,
• Идиопатический отек, передававшийся по наследству и отечность Квинке,
• Дети, не достигшие совершеннолетия,
• Период вынашивания ребенка.

Также существует несколько случаев, в которых прием препарата возможен, но лишь в случае острой необходимости и под наблюдением врача. В таких ситуациях возрастает риск возникновения побочных явлений при применении препарата.

В каких случаях нужно использовать средство с осторожностью:

• Серьезные патологии печени,
• Острая почечная дисфункция.

Во время беременности препарат принимать категорически запрещено. На ранних сроках вынашивания ребенка беназеприл может вызвать внутриутробную гибель зародыша. Также он может привести к задержке развития ребенка, а также к нарушениям, не совместимым с жизнью.

Если женщина принимала средство до выявления беременности, то весь срок вынашивания ребенка она должна с особой тщательностью наблюдаться у врача. Новорожденный должен несколько дней обследоваться в медицинском учреждении.

Нет точных сведений относительно того, может ли препарат проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости его использования грудное вскармливание нужно прекратить.

Симптомы и лечение интоксикации беназеприлом

Очень важно при приеме беназеприла следовать инструкции по применению. В противном случае может развиться интоксикация препаратом.

Симптомы передозировки:

• Рвотные позывы,
• Тошнота,
• Острая гипотензия,
• Нарушения функции почек,
• Медикаментозная желтуха,
• Стенокардия,
• Нарушение ритма сердца.

При подозрении на передозировку необходимо в течение первых пятнадцати минут принять абсорбент и произвести промывание желудка. Если симптомы интоксикации все же появились, то нужно вызвать неотложку.

При острой гипотензии нужно уложить больного на ровную поверхность с поднятыми вверх ногами и обеспечить свободный доступ кислорода, открыв окна и расстегнув тесную одежду. Также может понадобиться капельное внутривенное введение физиологического раствора.

Дальнейшее лечение проводится в стационаре. Гемодиализ при этом не эффективен.

Взаимодействие беназеприла с другими веществами

Средства, содержащие беназеприл, могут назначаться в комбинации с другими препаратами. Однако в этом случае нужно учитывать, как они взаимодействуют друг с другом.

Взаимодействие беназеприла с другими веществами:

Как принимать препарат

Беназеприл применяется перорально. Его не разжевывают и запивают большим количеством жидкости. Лучше препарат принять натощак.

При гипертонии дозировку ЛС увеличивают постепенно. Начинают лечение с одной таблетки 10 мг. Через неделю, если эта доза не дала нужного эффекта, а побочные действия не возникли, ее можно увеличить до 20 мг.

В случае необходимости максимальная доза препарата может составлять 40 мг. Тогда ее разделяют на два приема.

При почечной дисфункции стартовой дозой будет являться 5 мг препарата. Через неделю лечения при отсутствии нужного результата количество средства можно увеличить до максимально допустимого в данном случае – 10 мг.

Если препарат назначается для лечения ХСН, то начальная дозировка будет равняться 2,5 мг. В начале лечения больной должен находиться под наблюдением врача. Через неделю это количество можно увеличить до 5 мг. Максимальная доза при дисфункции сердца будет равняться 10 мг.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально. Этот препарат применяется длительными курсами.

Что нужно знать о лечении Беназеприлом

Чтобы снизить вероятность возникновения побочных эффектов и увеличить эффективность средства, нужно учитывать несколько нюансов его применения. Их немного, но они очень важны.

Нюансы использования беназеприла:

1. Препарат нужно принимать по утрам в одно и то же время. При этом лучше делать это до приема пищи. Тогда он будет действовать наиболее быстро и эффективно.
2. Блокаторы АПФ не совместимы с алкоголем. Спиртосодержащие напитки снижают их эффективность и увеличивают риск развития побочных эффектов.
3. Если максимальная доза препарата не эффективна, то ее увеличение не принесет нужного результата, но может вызвать интоксикацию. Поэтому в таких случаях в лечение вводится диуретик тиазидногно типа.
4. При гемодиализе не применяют препараты с беназеприлом. В этом случае они просто не эффективны.
5. Очень важно устранять все проявления электролитного баланса до начала лечения беназеприлом. В противном случае негативные состояния могут усугубиться.
6. Препарат напрямую не влияет на способность пациента управлять сложными механизмами, но может вызывать побочные явления, снижающие концентрацию внимания. Поэтому в начале лечения лучше отказаться от вождения автомобиля.

Отзывы о препарате

Беназеприл имеет хорошие отзывы врачей и пациентов. Однако в нашей стране его сложно достать, поэтому он используется нечасто. Ниже представлены ответы врачей на вопросы об этом препарате.

Ответы врачей на вопросы пациентов о Беназеприле:

Здравствуйте, врач назначил мне Сибацен. Я страдаю от постоянно повышенного давления и почечной недостаточностью. К сожалению, я не нашла в наших аптеках это средство. Могу ли я его заменить Каптоприлом. (Елена, Иркутск)

Здравствуйте, Елена. Сибацен нельзя заменить Каптоприлом. Эти средства имеют разные действующие вещества и разные противопоказания, хотя и относятся к одной группе гипотензивных препаратов. В случае с почечной недостаточностью замена лекарств должен осуществляться особенно часто. Поэтому вам необходимо попросить вашего лечащего врача, чтобы он подобрал вам аналог. (Артем Дмитриевич, Москва, Фармацевт)

Принимаю Сибацен уже месяц. Постоянно присутствует сухой кашель. Однако давление нормализуется, и других побочных эффектов не наблюдаю. Может ли быть связан кашель с приемом Сибацена? (Кирилл, Тверь)

Кирилл, Сибацен действительно может давать такой побочный эффект. Однако нужно понимать, что кашель могут вызывать и различные заболевания. Поэтому лучше не делать самостоятельных выводов, а обратиться к врачу. Если вы больше года не проходили флюорографию, то можете пройти обследование. (Виктория Сергеевна, терапевт)

Цена и аналоги средства

Беназеприл достаточно трудно найти в аптеках. При этом чаще его приходится заранее заказывать. Поэтому точно сказать о том, какая цена у этого средства, может только сотрудник аптеки, в которой он продается.

Аналогами беназеприла можно назвать все вещества, являющиеся блокаторами АПФ. Наиболее популярные из них: каптоприл, эналаприл и лизиноприл.

Беназеприл – это высокоэффективный блокатор АПФ с широким спектром действий. Он имеет небольшое количество противопоказаний и оказывает устойчивый гипотензивный эффект. Однако препараты с этим действующим веществом трудно найти в нашей стране.

(Пока оценок нет)

Загрузка...