Атеросклероз сосудов и гипертоническая болезнь занимают особое место в разработке различных методов их терапии. Связано это с тем, что прогрессирование патологии приводит к развитию сопутствующих заболеваний. На этом фоне снижается качество жизни, а также увеличивается число летальных исходов. Кроме стандартной сосудистой терапии, особое внимание уделяется профилактике гиперхолестеринемии и предупреждению формирования тромбов.
Применение статинов при атеросклерозе
Современная концепция лечения атеросклероза включает в себя множество факторов, которые вызывают прогрессирование сосудистых заболеваний. Особое значение уделяется тому, что при длительном нарушении кровообращения и формировании холестериновых бляшек могут развиться инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца и инсульт. В единичных случаях они даже могут стать причиной внезапной смерти.
Развитие атеросклероза могут запускать различные факторы, но наиболее разрушительный характер имеет холестерин, который откладывается на стенках сосудов. За патологический процесс отвечают именно липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Они представляют собой частицы небольшого размера, которые не могут свободно передвигаться током крови и быстро оседают.
Если у больного диагностируется гиперхолестеринемия, то значительно увеличивается вероятность формирования холестериновых бляшек. При этом общая заболеваемость сосудистыми патологиями возрастает в 5 раз. Если же у больного не было выявлено нарушения жирового обмена, то риск развития болезни увеличивается всего в 1,5 раза.
Учитывая все наблюдения и исследования, в течение длительного времени разрабатывалась терапевтическая стратегия, которая бы позволяла замедлить развитие атеросклероза, а в некоторых случаях обеспечить полноценную профилактику. В группу риска в таком случае входят лица с лишним весом, а также страдающие сахарным диабетом, гипертонией и имеющие вредные привычки.
Липостатическая терапия направлена на то, чтобы снизить уровень холестерина и триглицеридов в крови, а также увеличить содержание в плазме липопротеидов высокой плотности. С этой целью была разработана отдельная группа препаратов, которая направлена на нормализацию жирового обмена. Самыми эффективными в данном случае являются статины, поскольку они блокируют сам процесс синтеза холестерола.
При проведении комплексного лечения у лиц с тяжелой формой заболевания могут дополнительно использоваться фибраты и Колестирамин. В дополнение к этому обязательно показано увеличение физической активности, а также соблюдение низкожировой диеты.
Тулип , Фармакологические свойства
Тулип относится с гиполипидимическим средствам, которые обладают высокой эффективностью. Его фармакологическое действие направленно непосредственно на ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Именно он отвечает за синтез холестерина из мевалоновой кислоты. Это химическое соединение относится к стеролам.
Под воздействием препарата происходит снижение концентрации в крови липопротеидов низкой плотности. При этом заметно увеличивается чувствительность липопротеидов высокой плотности к периферическим тканям и общее их содержание в плазме возрастает. Все эти процессы происходят на фоне усиленного катаболизма ЛПНП.
Другие фармакологические свойства Тулипа заключаются в повышении антитромботической активности и возрастании противовоспалительного действия. Регулярный прием Тулипа позволяет снизить пролиферацию и перемещение клеток, а также ускорить фибринолиз. Антитромботический эффект Тулипа обеспечивается за счет способности не допускать объединение тромбоцитов.
Гиполипидимический препарат у больных с выраженной формой дислипопротеинемии обеспечивается за счет уменьшения концентрации липопротеидов промежуточной плотности. Лекарство эффективно при лечении гетерозиготной и гомозиготной формы дислипидемии.
Клинические исследования относительно эффективности лекарства показывают, что через месяц применения Тулипа отмечается снижение концентрации холестерола на 30%. Если нет сопутствующих заболеваний, то дальнейшая терапия помогает нормализовать все показатели, в том числе уровень триглицеридов.
Эффект отмены наблюдается не сразу, а спустя некоторое время. Любопытно, что даже длительный курс Тулипа не оказывает мутагенного и канцерогенного воздействия. При сочетании с физическими нагрузками и диетой самочувствие больных заметно улучшается.
Фармакокинетика
После перорального применения химически активное вещество быстро всасывается в кровоток через тонкий кишечник. Максимальная концентрация в плазменной жидкости достигается спустя 2 часа. Биодоступность лекарства высокая и составляет 98%. Связываемость с белками, в том числе с альбумином составляет 98%.
Метаболизм аторвастатина происходит в печени с образованием активных соединений. Реакции катаболизма осуществляются с участием цитохрома Р4503А4. Средний период полувыведения лекарства составляет около 12 часов, если нарушен обмен веществ, то это время достигает 16 часов.
После первого применения эффект ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы происходит спустя сутки. Что касается людей пожилого возраста и лиц с почечной недостаточностью, то это фармакологическое действие может наступить позднее.
Выводятся метаболиты Тулипа через почки и кишечник. Общий клиренс медикамента не зависит от возраста больного. В некоторых случаях наличие других хронических патологий может снижать гиполипидимический эффект, но при этом точных клинических данных по этому поводу нет.
У тех пациентов, которые имеют мутацию в полиморфизме SLC01B1, может наблюдаться значительное увеличение экспозиции аторвастатина. В некоторых случаях этот показатель может возрастать в 3 раза. Это значительно повышает риск развития рабдомилиоза.
Показания к применению
Тулип показал высокую эффективность при лечении гиперхолестеринемии наследственного происхождения. При сочетании с гиполипидимической диетой показывает хороший результат при лечении комбинированной гиперхолестеринемии, в том числе гиперлипидемии типа IIa и IIb.
В качестве профилактики Тулип применяют:
- Для повышения концентрации ЛПВП,
- Для снижения уровня общего холестерина,
- При неэффективности низкожировой диеты,
- При ишемической болезни сердца,
- В случае генетической предрасположенности к дислипедимиям,
- При артериальной гипертензии,
- При ожирении,
- Для лечения альбуминурии,
- При сахарном диабете.
В качестве комплексной терапии медикамент могут применять после перенесенных инсультов и инфаркта миокарда. В некоторых случаях Тулип показывает высокую эффективность при приступах стенокардии. Как профилактическое средство фармпрепараты группы статинов показаны при курении и ожирении.
Противопоказания
Нельзя применять Тулип при повышенной реакции и чувствительности к его компонентам. Также ограничением к назначению будет повышенная чувствительность к статинам в анамнезе. Нельзя использовать Тулип при нарушении функции печени и повышении печеночных показателей.
Период беременности и лактации тоже является противопоказанием к назначению Тулипа. Связано это с тем, что не проводились многочисленные клинические исследования относительно применения его в этот период. При этом были зафиксированы отдельные случаи, когда назначение блокаторов сказывалось на развитии врожденных аномалий плода. Предполагалось, что это было из-за воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Детский возраст является ограничением к использованию. В период планирования беременности Тулип принимать нельзя. Что касается управления транспортными средствами, то на это время лучше воздержаться от работы со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Дозировка и способ применения
Лечение обязательно проводится на фоне гипохолестериновой диеты. Принимать лекарство можно в любое время суток, от этого его терапевтический эффект не снижается. Начальная доза Тулипа будет составлять 10 мг в сутки, после чего ее постепенно повышают с учетом состояния больного.
Максимальная суточная дозировка лекарства не должна превышать 80 мг. Такое назначение проходит под обязательным контролем врача. На этом фоне обязательно проводится анализ уровня печеночных трансаминаз и оценивается риск развития миопатии.
При семейной гиперхолестеринемии дозировка и курс лечения подбираются индивидуально. Довольно часто используются высокие дозы Тулипа для обеспечения соответствующего снижения уровня холестерина в плазме. У лиц с хронической недостаточностью функции почек коррекция дозировки лекарства не требуется.
При нарушении функции печени всегда лечение начинается с минимальной дозы. В некоторых случаях нецелесообразно назначение Тулипа . Это объясняется тем, что период выведения медикамента будет значительно замедлен. При изменении лабораторных показателей препарат отменяют.
В детском возрасте Тулип обычно не назначают, но при наследственной форме гиперхолистеринемии суточная доза может составлять 10 мг. У совсем маленьких детей лекарство не применяют. Лечение проводится под постоянным контролем специалиста.
Особенности применения
Во время всего курса нормализации жирового обмена следует проводить контроль функции печени. В некоторых случаях при усилении побочных эффектов может требоваться коррекция дозы лекарства. На период лечения необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.
Если дополнительно назначаются лекарства группы статинов, то может значительно возрастать риск развития миопатий. В таком случае отмечается поражение скелетных мышц, часто присоединяются миозиты. Уровень креатинфосфокиназы может возрастать в несколько раз.
Нельзя применять максимальные дозы Тулипа у лиц, перенесших геморрагический инсульт. Это может привести к повторному развитию, поэтому лечение проводится под контролем врача.
Перед началом применения лекарства обязательно оценивают возможные риски. В некоторых случаях ограничением может стать почечная недостаточность, гипотиреоз, возраст старше 70 лет. При назначении медикамента учитывается, есть ли генетическая предрасположенность к болезням мышечной системы.
Если во время приема Тулипа появились боли в ногах, судороги, то об этом следует обязательно сообщить своему лечащему врачу. При комплексной терапии сахарного диабета часто отмечались случаи возрастания уровня глюкозы в крови при стандартной схеме лечения.
При длительном гиполипидимическом курсе может потребоваться периодический контроль уровня холестерола и триглицеридов в крови. При достижении оптимальных значений дозу Тулипа снижают до поддерживающей при наследственной форме гиперхолестеринемии.
Взаимодействие с другими лекарствами
Нельзя применять Тулип одновременно с ингибиторами цитохрома Р4503А4, а также блокаторами транспортных белков. Связано это с тем, что значительно нарушится метаболизм лекарства, что приведет к повышению концентрации в плазменной жидкости неактивных соединений медикамента.
Большинство антибактериальных препаратов, а также противогрибковые средства увеличивают токсичность Тулипа. Ингибиторы транспортных белковых соединений могут повышать общую биодоступность лекарства. Такие препараты как амиодарон, верапамил значительно снижают концентрацию вещества в крови. Если требуется совместная терапия, то необходимо принимать лекарства в разное время.
Одновременный прием Дигоксина и Тулипа может нарушать распад первого и значительно увеличивать время его полувыведения. Если во время лечения используется фузидовая кислота, то резко возрастает риск развития рабдомилиоза.
При дополнительном использовании фибратов, никотинамида и секвестрантов жирных кислот возрастает риск развития миопатии и рабдомилиоза. Циклоспорины и ингибиторы ВИЧ-протеазы также могут способствовать усилению терапевтического действия лекарства. На этом фоне значительно усиливается побочная симптоматика, а также возрастает активность печеночных трансаминаз.
Что касается приема гормональных контрацептивов, то некоторые исследования подтверждают, что в этот период может повышаться в крови этинилэстрадиол. Такие данные следует учитывать при подсчете дозировки противозачаточных медикаментов.
Увеличение протромбинового времени отмечается при приеме Тулипа с Варфарином. Особенно заметны колебания показателей крови при использовании максимальной дозы ЛС. Кумариновые коагулянты оказывают такое же действие. Прием грейпфрутового сока может замедлять распад аторвастатина в печени, что связано замедлением функции цитохром Р4503А4.
Форма выпуска и условия хранения
Медикаментозное средство Тулип выпускается в форме таблеток с дозировкой 10 мг и 20 мг. Фасовка медикамента может быть различной и иметь 30, 60 и 90 драже в упаковке.
Хранить фармпрепарат следует в недоступном для ультрафиолета месте при температуре не более 30 °С. Срок годности составляет 3 года. Отпускается Тулип по рецептурному назначению врача.
Передозировка
Случаев отравления лекарственным средством зарегистрировано не было. В случае применения больших доз и усиления симптоматики показан прием сорбентов и промывание желудка. Лечение в данном случае будет паллиативное.
Побочные реакции
Аллергические острые реакции после приема лекарства наблюдаются в 2% случаев. Это могут быть различные высыпания на коже и крапивница. В единичных случаях возможен отек Квинке и экссудативная эритема.
Со стороны органов пищеварения наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, изжога, абдоминальные боли и диспепсия. При развитии панкреатита и нарушения работы печени на фоне диагностических данных лекарство отменяют. В единичных случаях возможно развитие гастроэнтерита, хейлита и желчной колики.
В связи с особенностью влияния Тулипа на костно-мышечную систему частым осложнением после приема бывают миопатия и рабдомилиоз. Также иногда на фоне этих изменений развиваются артрит, миозит и артралгии.
Изменения со стороны ЦНС проявляются обычно в виде бессонницы, головокружений. В редких случаях развиваются астенические состояния на фоне эмоциональной лабильности и депрессий. Периферические нейропатии и разного рода параличи встречаются очень редко.
Со стороны мочеполовой системы могут проявляться отеки, повышение диуреза, урогенитальные инфекции. При нарушении функции почек возможен нефрит, гематурия, обострение мочекаменной болезни. У мужчин на фоне приема лекарства в некоторых случаях фиксировалось нарушение эякуляции и резкое снижение либидо.
Изменения в сердечно-сосудистой системе проявляются ишемией, болями в груди, учащением сердцебиения и развитием ортостатической гипотензии. В единичных случаях возможны колебания кровяного давления, При проведении лабораторных анализов крови выявляют анемию, тромбоцитопению и нейтропению.
Крайне редко отмечаются нарушения в функции органов чувств. Обычно они присоединяются к неврологическим нарушениям и проявляются в виде извращения вкуса, нарушении зрения и шума в ушах.
Тулип: аналоги
Препарат имеет несколько аналогов в различной ценовой категории. Можно подобрать лекарство с другой дозировкой, но активное вещество будет тем же.
Аналоги лекарства
- Корат,
- Торвакорд,
- Аторвастатин,
- Липимакс.
В аптечной сети у медикамента Тулип цена составляет 300 рублей за упаковку 30 таблеток с минимальной дозировкой. Дальнейшая стоимость будет зависеть от фасовки.
Тулип: отзывы пациентов и врачей
Статины начали использоваться в кардиологии более 50-ти лет назад. За это время был усовершенствован их состав и подобрана максимально результативная дозировка. Эффективность медикаментов этой группы во многом зависит от индивидуальных особенностей организма и общего состояния больного.
Костя. Что такое высокий холестерин знаю по собственному опыту. У меня наследственная форма нарушения липидного обмена и сидеть на диете приходится постоянно. Кроме того, курсами я пропиваю лекарства для улучшения показателей крови. Тулип вполне справляется со своей задачей.
Ирина Андреевна. Шумы в голове, слабость, гипертония – это то, с чем мне приходится бороться постоянно. Как-то в интернете нашла информацию о Тулипе, и отзывы мне понравились. Потом я спросила у своего врача об этом лекарстве, и он разрешил пить. Вот теперь жду, когда стану чувствовать себя лучше.
Олег Владимирович. Сегодня мало кто придерживается здорового образа жизни и правильного питания. Когда начинают атаковать болезни, многие спешат за помощью к врачам. Та же ситуация касается статинов: некоторые считают, что выпив таблетку, сразу справятся со многими проблемами. На самом деле без изменения повседневного рациона и занятий спортом хороших результатов будет сложно добиться.
Терапия нарушения жирового обмена всегда должна в себя включать целый комплекс терапевтических мер. Такие лекарства как Тулип помогают снизить уровень холестерола в крови и являются профилактикой различных сердечно-сосудистых заболеваний. Назначением препарата занимается только лечащий врач.
Тулип и другие статины – на видео:
(Пока оценок нет)
Загрузка...