Антигипертензик нового поколения Лозартан от гипертонии

Эта статья продолжает цикл обзоров, дополняющих существующие официальные инструкции к медпрепаратам, которые призваны противостоять гипертонической болезни. Сегодняшний разговор пойдет о Лозартане.

Формула этого препарата: C₂₂H₂₃ClN₆O. АТХ-код: C09CA01. По-латыни название препарата пишется так: Losartan.

Клинико-фармакологическая группа

Лозартан фармакологами отнесен к той клинико-фармаклогической группе,  которую составляют препараты-антагонисты рецепторов ангиотензина-II.

Объединенные в эту относительно недавно сформированную группу, лекарственные вещества предназначены для противодействия гипертонии.

Эти ЛС являются модуляторами РАСС. Воздействуя на рецепторы – ангиотензики, эта система регулирует АД и принимает участие в предупреждении последствий ХСН.

Физико-фармакологические свойства, которыми обладает ангиотензин-II, напрямую связаны с АТ1-рецепторами.

Это:

• Сужение просвета артерий,
• Повышение давления жидкости в почечных клубочках,
• Повышение уровня обратного всасывания натрия,
• Выделение корой надпочечников гормона – альдостерона,
• Выделение вазопрессина,
• Интенсификация секреции норадреналина.

Форма выпуска, состав и упаковка

Производителем Лозартан выпускается в форме выпуклых с обеих сторон желтых таблеток, внутреннее ядро которых окрашено в белый цвет.

Основное действующее вещество препарата ‒ содержащийся в каждой такой таблетке лозартан калия количеством в 100 мг.

Контурные упаковки из ПФВХ/алюминия в своих ячейках имеют по 15 либо по 30 таблеток. Блистеры собраны в пачки из картона, на которые нанесены  важнейшие данные о препарате, включая указания о сроке его годности.

Фармакологические особенности

Лозартан калия весьма избирательно действует на AT1-рецепторы. Эти структуры расположены в сосудах и тканях органов, которые образованы  гладкими мышцами. Образуя связи с AT1-рецепторами, действующее вещество препарата оказывает стимулирующее действие на рост клеток, составляющих гладкомышечную ткань.

Кроме этого, он обеспечивает процесс сужения просвета кровеносных сосудов. В отношении других гормонов, принимающих участие в регуляторной деятельности, лозартан  абсолютно индифферентен. Высвобождает альдостерон. Блокирует ангиотензин-II.

Попадая в организм, препарат активирует ренин плазмы. Однако, если прием прекращен, то на третьи сутки концентрация ренина восстанавливается до отметки, свойственной организму пациента в начале лечения.

Употребляемый  суточными дозами до150 мг, Лозартан не оказывает значимого влияния на концентрацию таких веществ, как:

1. Глюкоза,
2. Триглицериды,
3. Холестерин.

Применяемый в отношении гипертензиков, не болеющих сахарным диабетом, Лозартан оказывает понижающее действие на выделение альбумина и иммуноглобулина-G.

Используемый  на протяжении четырех недель по 5мг/сутки, влияния на уровень простагландинов этот препарат тоже не оказал.

Какого-либо заметного влияния Лозартана на рефлексы, осуществляющие регулирование деятельности желез внутренней секреции, гладкомышечной ткани органов и сосудов, равно как и участвующих в трофике и адаптации ЦНС, исследованиями не выявлено.

Лозартан на протяжении всего периода применения значительно понижает содержание в организме больного мочевой кислоты.

Препарат уменьшает давление заклинивания в легочной артерии, которое косвенным образом указывает уровень давления крови в левом предсердии сердца.

У больных, страдающих болезнью сердца в форме ХСН, Лозартан повышает устойчивость организма к высоким нагрузкам.

Максимально высокий уровень гипотензивного действия препарата проявляется не ранее, чем через шесть часов по приему, в дальнейшем плавно понижаясь в последующие сутки. Устойчивое понижение АД происходит в период от 3 до 6 недель лечения препаратом.

Двухгодичными опытами на лабораторных животных канцерогенного действия Лозартана на организм не выявлено. В ходе эксперимента грызунам вводились дозы, которые близки к пороговым.

Фармакологическая кинетика

Фармакологическая кинетика препарата представлена тремя процессами:

1. Всасывание,
2. Распределение,
3. Метаболизм.

О процессе всасывания Лозартана: препарат обладает высокой способностью к абсорбции при попадании в отделы желудочно-кишечного тракта.

На системную биологическую доступность препарата, которая лежит в пределах 33%, не оказывает влияния процесс еды. Такая невысокая биологическая доступность связана с особенностями прохождения вещества через печень.

Максимальное количество лозартана калия в плазме обнаруживается в течение часа с начала приема, а его метаболит достигает наивысших количественных показателей втрое дольше.

Препарат распределяется по организму, образовывая связи с белками более чем в 99%. Белком, который приоритетен в этом отношении, является альбумин. Через барьер, отделяющий ЦНС от кровеносной системы, лозартан практически не проникает.

О метаболизме: из организма около 4% принятого вещества через почки выводится неизменным. На долю выводимого метаболита приходится 6% дозы.

Полувыведение лозартана составляет два часа. Временной промежуток для полувыведения метаболита этого вещества составляет от 6 до 9 часов. Ни лозартан, ни и его метаболит проведением гемодиализа из организма не удаляются.

Цирроз печени, вызванный приемом алкоголя, приводит к пятикратному, по отношению к норме, увеличению у такого пациента плазменной концентрации лозартана.

Показания к назначению

При каких обстоятельствах врач может назначить таблетки препарата Лозартан? Исчерпывающий ответ на этот вопрос дает официальная, составленная специалистами-фармакологами,  инструкция по его применению. При каком именно давлении и в каких дозах его назначают, мы расскажем в следующем разделе этой статьи. А здесь мы обратим ваше внимание на общие показания к применению Лозартана.

Это:

• Чрезмерно высокое АД,
• Профилактика рисков смертности от заболеваний сердца и сосудов,
• Протектирование тканей и структур почек у инсулин-зависимых диабетиков,
• Синдром ХСН .

Вот, вкратце, какие лекарственный препарат Лозартан имеет основные показания к его терапевтическому применению.

Когда Лозартан противопоказан к назначению

Список состояний здоровья человека, предполагающих невозможность применения Лозартана в лечении пациента, довольно скромен. В него входят:

1. Непереносимость препарата,
2. Беременность,
3. Лактация,
4. Возраст до 18-ти лет,
5. Обезвоживание организма,
6. Печеночная недостаточность в тяжелой форме.

В некоторых случаях, не определяющих прямого запрета, назначение Лозартана все-таки требует внимания.

Это:

• Комплексные терапевтические схемы, в которых для лечения диабетиков либо больных, страдающих патологиями почек, применяется Алискирен,
• Печеночная недостаточность,
• Пониженное АД,
• Низкий объем циркулирующей в организме крови (ОЦК),
• Сужение просвета артерии единственной почки,
• Сужение просвета артерий обеих почек,
• Синдром Конна,
• ХСН в тяжелой форме.

Рекомендованные дозы

Приведем примеры клинически обоснованных лекарственных доз.

1. Хронически повышенное давление предполагает лечение начальной дозой, составляющей от 50 мг в сутки, с возможностью удвоить ее в некоторых случаях.
2. Сниженный ОЦК определяет суточную дозу, не превышающую 25 мг.
3. Достижение пациентом 75-ти летнего рубежа и печеночная недостаточность в тех случаях, когда в отношении таких пациентов проводят гемодиализ, предполагают лечение дозами по 25 мг/ сутки.
4. Профилактику смертности, связанной с АГ, как правило, начинают с 50-ти мг/сутки с возможным постепенным увеличением вдвое.
5. Почки у диабетиков протектируют, принимая все те же начальные 50 мг Лозартана. В последующем проводят повышение начальной дозы вдвое.
6. В случаях наличия ХСН проводят титрование дозы. В недельном цикле принимают один раз за сутки, по схеме 12,5 мг + 25мг + 50 мг. Доза поддержки такая же:  50 мг/сутки.

Побочные проявления

Обычно Лозартан, применяемый в разумных дозах, не вызывает значительных побочных эффектов. Те  нежелательные проявления, которые  иногда присутствуют, переносятся пациентами достаточно легко и не являются основанием для отмены препарата.

К побочным эффектам общего характера относят:

• Загрудинные боли,
• Нервно-психическую слабость,
• Патологически высокую утомляемость,
• Отечности периферии тела.

Возможны нарушения ритма сердца и усиление мощи пульсовой волны. Вполне ожидаемы стенокардия, симптоматическая гипотензия либо  дозозависимая ортостатическая гипотензия. Возможны брадикардия и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы вполне ожидаемы учащенная дефекация с расстройствами стула, нарушения в работе верхних отделов кишечника, боль в животе, рвота, пересыхание слизистой оболочки ротовой полости, дисфункция печени.

Иногда возникают  мышечно-скелетные боли на фоне депрессии, судороги конечностей и артралгии.

ЦНС в связи с приемом препарата иногда подвергается тревожности, расстройствам в работе органов восприятия и моторики, периферической нейропатии.

Дыхательная система может быть подвержена воспалениям.

Кожа может отвечать сухостью, покраснением, повышением потливости.

Среди возможных аллергических реакций наиболее опасными являются ангионевротические отеки.

Органы кроветворения могут испытать анемию, патологическое уменьшение нормы тромбоцитов, повышение числа эозинофилов.

Бывают случаи нарушений в работе мочевыделительной системы: частые позывы к мочеиспусканию, деструкция почек.

Деятельность репродуктивной системы подвержена такими побочными проявлениями, как снижение полового влечения и импотенция.

Передозировка

На сегодняшний день сведения о возможной передозировке Лозартаном практически отсутствуют.

Предполагаемые симптомы: выраженное падение артериального давления и брадикардия, возникшие на фоне стимуляции блуждающего нерва.

Противодействие передозировке препаратом предполагает симптоматическую терапию и интенсификацию выведения токсинов из организма мочой.

Лекарственное взаимодействие

Препарат ожидаемо усиливает воздействие на организм веществ-гипотензиков, причем, вне зависимости от того, какое действие предполагает сочетаемый с ним препарат: основное либо побочное.

Среди таких препаратов:

• Антидепрессанты-трициклики,
• Амифостин,
• Баклофен,
• Нейролептики.

Напомним вам и о том, что в случаях таких сочетаний следует помнить о возможном развитии артериальной гипотензии.

При комплексном применении Лозартана совместно с калийсберегающими препаратами-диуретиками, возможно повышение уровня калия в сыворотке крови. Это вполне может спровоцировать развитие гиперкалиемии.

К таким препаратам относятся:

1. Амилорид,
2. Спиронолактон,
3. Триамтерен,
4. Эплеренон.

Такой же эффект вызывает одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия:

1. Аспаркам,
2. Гепарин,
3. Калия оротат,
4. Панангин.

При одновременном применении с препаратами, влияющими на выведение натрия из организма, следует внимательно следить за уровнем концентрации лития.

При  лечении воспалений различного генеза часто применимы различные противовоспалительные препараты. При применении противовоспалительных нестероидных средств одновременно с Лозартаном антигипертензивный эффект последнего может быть значительно понижен.

Напомним некоторые НПВС-препараты:

• Аспирин,
• Диклофенак,
• Ибупрофен,
• Индометацин,
• Пироксикам.

Если, вдобавок к этому, у пациента нарушены функции почек, то возможна катализация развития этих дисфункций. Этот процесс является обратимым.

Перечислять все практически возможные в терапевтической практике сочетания препаратов в этой статье смысла нет, поэтому позволим себе напомнить вам о том, что если вы принимаете Лозартан, а вам назначили еще и другие препараты, обязательно получите консультацию специалиста о целесообразности такого лечения и возможных последствиях.

Рекомендации по применению

В этой части статьи мы коснемся некоторых нюансов в использовании Лозартана, требующих повышенного внимания и взвешенности при его назначении.

1. Требует осторожности назначение препарата пациентам, в анамнезе которых есть ангионевротический отек любого генеза.
2. При наличии у пациента почечной недостаточности следует учитывать риски развития гиперкалиемии, особенно это актуально для возрастных пациентов.
3. Сужение сосудов сердца (аортальный либо митральный стеноз), ишемия сердца, патологии сосудов головного мозга тоже однозначно предполагает контроль вазодилатации и ее последствий. Вероятность сильного падения АД у таких пациентов ассоциирована с возможностью развития инфаркта либо инсульта.
4. Хроническая сердечная недостаточность заставляет учитывать риски развития острой почечной недостаточности либо артериальной гипотензии в тяжелой форме.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая возникновение при приеме Лозартана побочных эффектов в виде головокружения, следует взвешенно отнестись к принятию решения о вождении транспорта либо выполнения иных работ, требующих концентрации внимания. Особенно это касается работ, сопряженных с рисками для здоровья или жизни.

Беременность и лактация

Противопоказания к применению Лозартана в периоды беременности и кормления грудью  основаны на том, что, воздействуя на РАСС, этот препарат во втором и третьем триместрах беременности может вызвать дефекты развития плода либо его смерть.

Среди клинически выявленных дефектов развития плода:

• Понижение скорости формирования костной ткани черепа,
• Развитие маловодия относительно нормы околоплодных вод,
• Снижение функциональности почек.

Условия отпуска из аптек

Лозартан вполне доступен к приобретению. На территории Российской Федерации цена этого препарата, отпускаемого в аптеках исключительно по рецепту врача, начинается от 94 рублей за три десятка таблеток по 25 мг. Удвоенная доза и в два раза большее количество стоят 181 рубль, а 90 таблеток по 50 мг.

Необходимые условия и сроки хранения

Данный препарат требует хранения в сухом, затемненном месте, при температуре, не превышающей 25°С.

Лозартан относится к списку Б сильнодействующих лекарственных препаратов, получивших регистрацию в Государственной фармакопеи Российской Федерации.

Годен к применению этот препарат в течении трех лет.

Аналоги препарата

Лозартан имеет полные одноименные аналоги и отличающиеся по составу, но обладающие сходными свойствами заменители, выпускаемые в разных странах мира. Поэтому цена и качество этих препаратов могут существенно различаться.

Такими лекарствами являются:

1. Блоктран, который выпускается в российском Курске, стоит от 150 рублей.
2. Козаар. Страна-производитель этого препарата ‒ США. От 270 до 650 рублей.
3. Клосарт, выпускаемый в Украине, стоит от 100 до 420 рублей и обеспечивает качественную профилактику инсульта.
4. Лозап. Чехия. 300-780 рублей.
5. Лориста. Производится в Словении, заплатить придется от 185 до 620 рублей.
6. Лозартан-Тева, фирма Тева, Израиль. В зависимости от дозировки цена на это препарат лежит в пределах от 91 до 250 российских рублей.
7. Лозартан-н Рихтер, Гедеон Рихтер, Венгрия. Стоит это средство лечения гипертонии примерно столько же, сколько и израильский препарат.
8. Лозартан-Н Канон, Канонфарма, Россия. Препарату соответствует самая низкая цена из трех указанных выше: до 200 рублей.
9. Лозартан-Нан, выпускаемый в Белоруссии, стоит до 330 рублей.
10. Лортенза, в составе которой есть и амлодипин, стоит 350 рублей.
11. Лозартин. Тоже украинский препарат. Цена этого аналога Лозартана составляет от 25 до 95 рублей.
12. Презартан. Индия. Дополнительно к основному действию выступает как стабилизатор сердечного ритма. В России стоит от 140 до 340 рублей.

Отзывы

Лозартан собрал в интернете различные отзывы, в которых нашли свое отражение и официальная инструкция по его применению, и свойства заменителей, и цена на препараты-аналоги. Вот некоторые отзывы пациентов и медиков, составляющие соответствующий теме статьи информационный контент.

Пишет Ольга Тополина, Кемерово: Лозартан принимает моя мама, в схеме комплексной терапии после перенесенного инсульта. Перед Лозартаном принимала Лористу, толку – никакого, давление прыгало. Лозартан, увы, дал массу побочных проявлений: болит голова. Расстройства пищеварения, сухость во рту. Давление честно снижает, однако однажды на фоне его приема оно скакнуло до 170, вызывали скорую. Хотелось бы от него отказаться, но второго инсульта мама не перенесет, так что пьем Лозартан.

Москвичка Юрьева Е.С., фармацевт аптеки: Лозартан – вполне достойный препарат-антигипетензик нового поколения. Действует достаточно мягко, стабилен по воздействию на АД. Цена доступна. У постоянных посетителей нашей аптеки давно пользуется популярностью. Контроль за действием препарата доступен в домашних условиях. При грамотном назначении очень эффективен.

Антигипертонический препарат Лозартан вполне пригоден к массовому употреблению, несмотря на значительное количество побочных эффектов, которыми, ввиду значительной пользы от применения препарата, можно пренебречь.

Выпускается проверенными, давно зарекомендовавшими себя производителями химфармпрепаратов. Имеет достаточное количество высококачественных аналогов. Официально признан международным медицинским сообществом.

Давление понижает гарантированно, исключения крайне редки и при принятии решения о назначении препарата ими вполне можно пренебречь. При назначении требует внимательного изучения анамнеза пациента.

Негативное восприятие препарата базируется на возможностях возникновения нежелательных  последствий. Цена вполне удовлетворяет покупателя со средними финансовыми возможностями. В применении удобен. Хранение не требует особых режимов.

В сюжете, предложенном нами, о Лозартане рассказывает сотрудник медико-биологического факультета РНИМУ имени Пирогова Дарья Тульганова. Надеемся, этот материал поможет вам в изучении возможностей препарата.

(Пока оценок нет)

Загрузка...