Фелодипин: эффективный блокатор кальциевых каналов

Лечение гипертонии – это один из самых актуальных вопросов на сегодняшний день. Ведь это заболевание считается наиболее распространенной и опасной патологией сердечно-сосудистой системы. Именно из-за ее последствий ежегодно погибает большое количество людей. Гипертония характеризуется высоким давлением, которое оказывает негативное влияние на весь организм. Чтобы не допустить развитие острых ситуаций, очень важно постоянно удерживать показатели АД в норме. И часто единственным возможным вариантом решения этой задачи является постоянное употребление медикаментозных препаратов.

Существует большое разнообразие типов медикаментов, которые оказывают гипотензивное воздействие на организм. Все они имеют разную степень эффективности, а также преимущества и недостатки. Одной из часто используемых разновидностей средств для лечения гипертензии средней выраженности являются блокаторы кальциевых каналов. Ярким представителем средств из этой группы считается Фелодипин.

Общее описание

Фелодипин

Фелодипин – это блокатор кальциевых каналов. Он оказывает на организм гипотензивное и противоишемическое воздействие. Кроме того, это средство оказывает и слабый мочегонный эффект, препятствуя реабсорбции натрия.

Средство применяется для лечения гипертонии, а также ишемической болезни сердца. Оно быстро нормализует давление даже  при очень высоких показателях.

Описываемый препарат не только понижает давление, но и оказывает положительное влияние на общее состояние организма. Благодаря его приему снижается риск развития острых ситуаций на фоне гипертензии.

Продается средство в виде таблеток. Существует несколько форм выпуска препарата, каждая из которых имеет разное количество действующего вещества.

Главным действующим ингредиентом Фелодипина является одноименное вещество. Кроме того, в его состав входит кальциевый гидрофосфат, гипромеллоза, калоидный кремневый диоксид, лактоза, натриевый стеарат, натриевый алгинат, повидон, макрогол, титановый диоксид, красители желтого цвета.

Средство обладает пролонгированным действием. То есть после однократного приема Фелодипина его гипотензивное действие сохраняется в течение суток.

Цена Фелодипина невысокая. Однако приобрести его сможет не каждый так, как продается он исключительно по рецепту специалиста.

Хранят Фелодипин при комнатной температуре, в месте недоступном для солнечных лучей. Срок годности средства составляет два года от даты производства. По истечению этого времени лекарство использовать нельзя.

Таблетки запакованы в блистеры, в которых может находиться от 10, до 30 порций. Блистеры находятся в картонных упаковках.

Средство прошло лабораторные исследования. Его эффективность научно подтверждена.

Формы выпуска средства

Фелодипин выпускается в виде таблеток. При этом есть три типа такого средства, которые отличаются по дозировке  содержащегося в них действующего вещества.

Таблетки Фелодипина имеют круглую выпуклую с двух сторон форму. Они покрыты желтой оболочкой, скрывающей их вкус. Внутри имеется белое ядро.

Формы выпуска препарата:

  1. Фелодипин 2,5 мг. Имеет самую низкую цену,
  2. Фелодипин 5 мг. Цена препарата дороже предыдущего варианта,
  3. Фелодипин 10 мг. Имеет самую высокую цену. Не имеет возможности разделения на несколько равных порций.

Все формы препарата имеют аналогичный состав. В них отличается только количество действующего вещества. Тип средства выбирается врачом в зависимости от назначенной больному дозировки.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фелодипин

Описываемое средство представляет собой блокатор кальциевых каналов. Его действующим ингредиентом является фелодипин.

Препарат препятствует перемещению ионов калия в клетки. Это его свойство обусловливается тем, что он воздействует на рецепторы дигидропиридинового типа. Он «работает» с внутренней части мембраны клеток, изменяя активность кальциевого канала.

Благодаря этому уменьшается концентрация кальция в сосудах. Это приводит к их расслаблению и снижению показателей на тонометре.

При этом средство не оказывает никакого воздействия на сосудистую мускулатуру гладкого типа и способствует снижению выраженности ОПСС.

Противоишемическое действие препарата проявляется благодаря его способности улучшать насыщение сердца кислородом, ускорять кровообращение, а также снижать нагрузку на миокард и уменьшать его потребность в кислороде.

При этом активность синусового и желудочкового предсердных узлов не подавляется. Увеличение частоты сердцебиения компенсируется отрицательным инотропным воздействием.

Кроме того, Фелодипин оказывает легкое диуретическое воздействие. Это происходит за счет блокировки реабсорбции натрия. При этом количество выводимого с мочой калия и альбумина не изменяется. При нарушении почечных функций может развиться повышенная интенсивность клубочковой фильтрации.

Средство не влияет на уровень глюкозы и холестерина в крови, поэтому  такой препарат может применяться диабетиками.

Фелодипин начинает оказывать гипотензивное действие примерно через два часа после его приема. Этот эффект продолжается в течение суток. При этом, чем больше его концентрация в крови, тем сильнее понижается давление.

При длительном приеме средства уменьшается выраженность гипертрофии левого желудочка. Улучшает Фелодипин и состояние больных стенокардией и ишемией.

Действующее вещество быстро и полностью всасывается из желудка в кровь. Однако его биологическая доступность при первом прохождении через печень невысокая и составляет всего 20%.

Примерно через 3-5 часов после употребления препарата в плазме наблюдается наибольшая его концентрация.  При регулярном приеме лекарства это время сокращается.

Фелодипин практически полностью связывается с альбумином и циркулирует в таком виде в организме. Поэтому при его передозировке гемодиализ не эффективен.

Период полувыведения средства может составлять от 11 до 16 часов. Клиренс креатинина равен 200 мл в минуту.

При переработке препарата печенью выделяется 6 активных метаболитов. При этом их действие составляет всего 23% эффективности действующего вещества в неизмененном виде.

Фелодипин может проходить через барьер плацентарного типа,  проникает и в грудное молоко. При регулярном приеме препарата накопительный эффект отсутствует.

Большая часть действующего вещества выходит через мочу метаболитами. Также Фелодипин в меньших количествах обнаруживается в кале и моче в непреобразованном виде.

Стоит отметить, что при заболеваниях печени, а также у пациентов после 70 лет наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. При этом при нарушении функционирования почек такого действия не обнаруживается.

Принцип действия препарата

Принцип действия препарата для простого обывателя может быть непонятен. Поэтому стоит рассмотреть упрощенное описание механизма его работы.

Принцип действия Фелодипина:

  1. Воздействуя на определенные рецепторы, Фелодипин уменьшает количество кальция в элементах кровеносной системы. Это способствует расширению сосудов.
  2. При употреблении описываемого средства улучшается кровообращение. Это приводит к тому, что нагрузка на сердце снижается и устраняется кислородное голодание миокарда.
  3. Уменьшение количества кальция в организме приводит к блокировке процесса реабсорбации калия. Благодаря этому выводится лишняя жидкость из организма и устраняется отечность.
  4. Вышеприведенные действия Фелодипина способствуют снижению давления. Также благодаря такому влиянию уменьшается выраженность стенокардии и ишемии.

Показания к применению

Главным показанием к использованию Фелодипина является гипертония классического типа. Однако его применение возможно и в некоторых других случаях.

Показания к применению Фелодипина:

  • Гипертония классического течения,
  • Стенокардия,
  • Синдром Рейно.

Преимущества и недостатки Фелодипина

Фелодипин достаточно часто применяется в практике лечения гипертонии. Его популярность обусловлена большим перечнем преимуществ.

Преимущества Фелодипина:

  1. Средство обладает пролонгированным действием. Благодаря этому его однократного приема хватает на целые сутки.
  2. Фелодипин обладает диуретическим эффектом и способностью снижать реабсорбцию натрия. При этом он не влияет на концентрацию калия, что не свойственно большинству других мочегонных.
  3. При длительном приеме препарат оказывает терапевтический эффект. Он уменьшает стенокардию и ишемию. Также он улучшает кровообращение, снижая риск возникновения опасных ситуаций.
  4. Описываемый медикамент можно употреблять длительными курсами. При этом накопительный эффект не возникнет.
  5. Фелодипин не влияет на уровень холестерина и глюкозы в крови. Это делает возможным его применение для диабетиков.
  6. Выраженный гипотензивный эффект препарата объясняется его влиянием на разные причины повышения давления.
  7. Такое средство можно применять не только при гипертонии, но и при некоторых других заболеваниях.

Помимо неоспоримых достоинств препарата он имеет и некоторые недостатки. И они тоже  достаточно значительны.

Недостатки Фелодипина:

  1. У данного средства имеется большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому его можно включать в лечебную терапию не каждого гипертоника.
  2. Фелодипин обладает невысокой биодоступностью.
  3. Действующее вещество препарата может просачиваться в молоко и через плацентарный барьер.
  4. Средство может оказывать негативное воздействие на почки.

Какие негативные последствия могут возникнуть при приеме Фелодипина

При употреблении Фелодипина могут развиваться различные побочные действия. Они возникают не часто. Обычно это связанно либо с неправильным употреблением препарата либо с наличием противопоказаний к нему.

Какие побочные явления могут возникнуть при употреблении Фелодипина:

Группы органов Какие негативные эффекты могут развиться при употреблении Фелодипина
Органы нервной системы Болевые ощущения в области головы, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная утомляемость, обморочные состояния, повышенная возбуждаемость.
Органы чувств Посторонние звуки в ушах.
Сердечно-сосудистая система Тахикардия, острая гипотензия, приступы стенокардии, инфаркт, васкулит лейкоцитокластического типа.
Органы дыхания Отдышка.
Желудочно-кишечный тракт Нарушения стула, рвотные позывы, болевые ощущения в животе, тошнота.
Печень Увеличение активности печеночных ферментов.
Кожные покровы Приливы, зуд, высыпания, крапивница, гиперплазия десен, дерматит, гингивит, повышенная чувствительность к свету.
Органы опорно-двигательного аппарата Тремор конечностей, миалгия, артралгия.
Мочевыводящие органы Учащение мочеиспускания.
Органы репродуктивной системы Импотенция, снижение либидо, гинекомастия, меноррагия.
Другие органы Периферические и ангионевротические отеки, увеличение веса, пирексия, гипергидроз.

Описываемые побочные явления возникают нечасто. Однако если такие неприятные последствия все же появились, необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу.

Интересно, что, несмотря на то, что Фелодипин обладает диуретическим действием, к увеличению частоты позывов к мочеиспусканию его прием приводит крайне редко. Это связанно с тем, что препарат оказывает очень мягкое мочегонное воздействие на организм.

Кому стоит отказаться от средства

Несмотря на то, что описываемый препарат мягко воздействует на организм, он имеет достаточно обширный ряд противопоказаний. И очень важно учитывать это при его включении в лечебную терапию. В противном случае такое лечение может причинить организму серьезный вред.

Противопоказания к применению Фелодипина:

  • Аллергическая реакция и непереносимость компонентов препарата, а также других средств, являющихся производными дигидропиридинового класса,
  • Стенокардия нестабильного типа,
  • Инфаркт и постинфарктный период,
  • Шок кардиогенный ,
  • Стеноз аорты,
  • Период вынашивания ребенка,
  • Период лактации,
  • Хроническое течение сердечной недостаточности, особенно в активной фазе,
  • Гипотония,
  • Несовершеннолетние дети.

В описанных выше случаях препарат использовать запрещено. Однако есть ряд ситуаций, когда Фелодипин принимать можно, но лишь в случае острой необходимости. Дело в том, что при наличии относительных противопоказаний существенно возрастает риск развития побочных эффектов.

Относительные противопоказания к приему препарата:

  • Нестабильность артериального давления,
  • Стеноз артерий,
  • Недостаточность мочевыводящих органов,
  • Печеночная недостаточность.

В таких ситуациях применение средства возможно. Однако в процессе лечения особенно важно контролировать показатели состава крови и мочи, которые смогут показать, насколько правильно функционируют органы-мишени.

Передозировка Фелодипином

Очень важно соблюдать инструкцию по применению Фелодипина. Так как при принятии доз, которые превышают максимально эффективные, возможна передозировка. Такая ситуация негативно сказывается на состоянии организма и может приводить к острым патологиям.

О наличии передозировки будут свидетельствовать  различные симптомы. Некоторые из них могут представлять угрозу для жизни.

Симптомы передозировки:

  • Тошнота,
  • Рвотные позывы,
  • Повышенная сонливость,
  • Резкие смены настроения,
  • Болезненные ощущения в животе,
  • Брадикардия,
  • Острая гипотензия,
  • Болевые ощущения в голове.

Также возможно развитие других, приведенных выше, побочных явлений. При их возникновении необходимо в срочном порядке вызвать неотложную помощь.

При подозрении на передозировку необходимо сразу же сделать промывание желудка и очистить кишечник. После этого необходимо принять абсорбент. Данные меры будут эффективны лишь в первые полчаса после приема препарата.

Часто при передозировке возникает острая гипотензия. Чтобы нормализовать состояние больного, необходимо перевести его в лежачее положение и поднять ноги вверх. Если понижение давления сильно выражено, необходимо капельное введение изотонического раствора.

Устранить брадикардию можно, введя половину или один миллиграмм атропина.

После оказания первой помощи больной госпитализируется. В стационарных условиях проводится симптоматическое лечение. При этом нужно помнить, что гемодиализ при передозировке Фелодипином не эффективен.

Совместимость Фелодипина с другими веществами

Фелодипин

Фелодипин нужно аккуратно включать в комбинированную медикаментозную терапию. Ведь данное средство при сочетании с некоторыми веществами может давать искаженные эффекты. Поэтому подбирать лекарства для лечения должен врач.

Совместимость Фелодипина с другими средствами:

Группы препаратов Эффекты, которые могут давать их сочетания с Фелодипином
Дигоксин Повышение дозировки Дигоксина в плазме крови. Однако в этом случае пересмотра дозировки препаратов не требуется.
Блокаторы цитохрома В этом случае концентрация Фелодипина в организме увеличивается. Это происходит из-за снижения интенсивности печеночного метаболизма препарата. Благодаря этому повышается эффективность средства.
Индукторы ферментов микросомального типа Снижение концентрации действующего вещества Фелодипина в организме. Это уменьшает его эффективность.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты В отличие от многих гипотензивных средств, НПС не оказывают на эффективность Фелодипина ни какого воздействия.
Бета-адреноблокаторы Повышение гипотензивного эффекта препарата.
Диуретики Увеличение способности средства к снижению давления. При приеме калийсберегающих диуретических средств увеличивается вероятность развития гиперкалиемии.
Трициклические антидепрессанты Возможно развитие острой гипотензии. Повышается вероятность возникновения острых побочных эффектов.
Верапамил Увеличивается гипотензивная способность средства.
Индукторы макросомального окисления Сильно понижают концентрацию препарата в крови. Уменьшается гипотензивная способность препарата.
Такролимус Повышения такролимуса в организме. При сочетании таких средств необходим пересмотр их дозы.
Циклоспирин Значительно увеличивает концентрацию фелодонина в организме. Возрастает и его гипотензивная способность.

Как принимать препарат

При лечении Фелодипином очень важно следовать рекомендациям врача. Также можно использовать инструкцию по применению.

Такое средство принимают по утрам, в одно и то же время,  независимо от приема пищи. Таблетки нужно запивать большим количеством воды. Не рекомендуется нарушать целостность оболочки.

При артериальной гипотензии применяется особая схема лечения. Взрослым людям необходимо начинать с употребления минимальной дозы Фелодипина, равной 5 мг. Через некоторое время в случае необходимости можно будет увеличить дозировку препарата. Это можно делать лишь в случае отсутствия побочных эффектов.

Пожилые люди, а также пациенты, имеющие патологические изменения печени, должны начинать с меньшей стартовой дозы, равной 2,5 мг средства. Максимальная дозировка в этом случае будет равняться 5 мг.

Необходимо покупать таблетки в нужной дозировке, так как делить их не рекомендуется.

Стенокардия стабильного течения имеет несколько иной принцип лечения. В этом случае для взрослых людей стартовая доза также будет равняться 5 мг. Через две недели это количество средства можно будет увеличить до десяти. Однако максимальная суточная доза может составлять 20 мг. При этом очень важно перед повышением количества препарата убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Пожилым людям, а также пациентам с болезнью печени необходимо начинать прием препарат с 2,5 мг. При этом максимальная доза будет равняться 5 мг.

В случае стенокардии описываемое средство может сочетаться с другими гипотензивными препаратами. Их используют с диуретиками, адреноблокаторами, а также блокаторами АПФ. Стоит учитывать, что такие комбинации дают очень выраженное гипотензивное действие, поэтому использовать их нужно очень осторожно.

Доза подбирается в зависимости от состояния больного, степени запущенности гипертензии, а также его восприимчивости к Фелодипину. Решение о необходимости увеличения концентрации действующего вещества должен принимать врач. При этом необходимо следить за возможными симптомами, свидетельствующими о плохой переносимости средства.

Правила употребления Фелодипина

Очень важно при приеме препарата соблюдать все основные правила и учитывать важные нюансы. В этом случае оно будет наиболее эффективным и не приведет к возникновению неприятных проявлений.

Нюансы использования средства:

  1. При приеме таблетки нельзя ее разламывать или измельчать. Это связанно с тем, что именно оболочка препятствует слишком интенсивной абсорбции действующего вещества препарата в кровеносную систему. Поэтому необходимо покупать таблетки в нужной дозировке.
  2. При приеме средства нельзя употреблять сок грейпфрута. Он снизит эффективность Фелодипина и увеличит вероятность возникновения негативных эффектов.
  3. Также не стоит употреблять настои и отвары зверобоя. Они могут увеличить выраженность гипотензивного воздействия препарата и повысят риск развития побочных эффектов.
  4. Такое средство не применяют для профилактики повторного инфаркта, так как его эффективность в данном случае не доказана.
  5. Фелодипин прямо не влияет на способность управлять сложными механизмами и автотранспортом. Однако его побочные эффекты могут приводить к снижению концентрации внимания. Поэтому в начале приема средства водить машину не стоит.
  6. Испытания на животных показали, что препарат не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. Однако в ходе исследований были выявлены его тератогенные и эмбриотоксические действия.
  7. Принимать средство нужно в одно и то же время. В этом случае оно будет наиболее эффективно.
  8. При приеме этого медикамента спортсменами накануне соревнований ложноположительных результатов анализов на допинг не обнаруживается.

Отзывы о препарате

Фелодипин – это достаточно популярный препарат. Он активно используется в лечении гипертонии. О нем  немало положительных отзывов и пациентов, и врачей.

Отзывы о Фелодипине:

Мне Фелодипин прописал врач полгода назад. Страдаю второй стадией гипертонии. Принимаю препарат по одной таблетке с дозировкой 5 мг каждое утро после завтрака. За все время его использования не заметил никаких побочных эффектов. Единственное, заметил увеличение объема выходящей из организма жидкости. Давление понижает препарат отлично и удерживает его в пределах нормы в течение суток. Очень удобно то, что употреблять его нужно всего один раз в день. (Елизавета, Сочи)

Тоже принимаю Фелодипин по назначению врача. Страдаю стабильной стенокардией и хронической гипертензией. Принимаю средство по утрам по одной таблетке с дозировкой 10 мг. В начале приема испытывал легкое головокружение и тошноту. Однако через некоторое время эти неприятные ощущения прошли. Через месяц лечения стал чувствовать себя намного лучше. Давление держится в норме, и приступы стенокардии возникают реже. (Игорь, Москва)

Принимаю Фелодипин в качестве средства от гипертонии 2 степени. Пью по 5 мг каждое утро. Начинала лечение с 2,5 мг, так как имею заболевание печени. Очень радует невысокая цена препарата и его широкий спектр действий. Из побочных эффектов заметила сонливость и диарею. Однако в последнее время испытываю эти неприятные ощущения все реже. Средство отлично справляется с высокими показателями давления и удерживает значения тонометра в норме в течение целого дня. (Инна, Воронеж)

Препарат действительно имеет положительные отзывы. Он не вызывает серьезных побочных эффектов и отлично справляется со своими функциями. Однако включать его в лечение без разрешения врача не рекомендуется. Так как из-за некоторых особенностей организма такое средство может причинить и вред.

Чем можно заменить Фелодипин

У Фелодипина достаточно ограниченный список аналогов. Существует лишь одно средство с одноименным действующим веществом. Поэтому подобрать замену будет проблематично.

Аналогом Фелодипина является Фелогексал. Он производится в Германии, и имеет довольно высокую цену.

Также существует несколько разновидностей Фелодипина.  Их различают в зависимости от фирмы, которая их производит.

Несмотря на то, что препаратов с аналогичным действующим веществом немного, есть средства с другим основным компонентом, которые имеют такой же принцип действия. Однако схема их приема и список противопоказаний может различаться.

Решение о возможности замены препарата аналогичным по действию средством должен принимать врач. При этом важно учитывать все особенности организма больного.

Фелодипин – это блокатор кальциевых каналов. Он воздействует стразу на несколько причин гипертензии и понижает давление с достаточно высоких показателей. Однако такой препарат имеет несколько побочных эффектов, которые обязательно нужно учитывать при его приеме. Поэтому такое лечение можно использовать лишь с разрешения врача.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Проект о лечении болезней, восстановление и реабилитация, первая медицинская помощь