Причины возникновения патологий сердца и сосудов различны, но, вне зависимости от патогенеза, эта нозологическая группа предполагает крайне уважительное к себе отношение. Переоценить нормальное функционирование сердечно-сосудистой системы, наверное, невозможно. Прямая летальность от кардиососудистых патологий и смерть от ассоциированных заболеваний, отраженная на фоне остальных причин естественной смертности, крайне высока во всем мире и, вероятно, такой же и останется еще долгие годы.
С целью медикаментозного противодействия атеросклеротическим изменениям, ведущим к серьезным кардиозаболеваниям, фармакологи предлагают препараты группы статинов, одним из которых является статин Ливазо.
Общие сведения
Совместно с другими аналогами относится к группе гиполипедемических средств.
Действующим веществом препарата является питавастатин. Это вещество имеет код по международной анатомо-терапевтическо-химической классификации: C10AA08.
Расшифровываются эти цифры так:
- Средства, предназначенные к лечению болезней сосудов и сердца,
- Гиполипидемики,
- ЛС гипохолистеринемического и гипотриглицеридического спектра,
- Ингибиторы ГМГ-КоА- редуктазы.
Питавастатин включен в реестр Химической реферативной службы США, где имеет код 147511-69-1. В рецептах и справочниках написание препарата по-латыни выглядит так: Pitavastatinum. Английская версия названия такова: Pitavastatin. Химическая формула: C25H24FNO4.
Согласно действующей Международной
классификации болезней, лекарственный препарат Ливазо применим для лечения таких заболеваний:
- Гиперхолестеринемия чистая,
- Гиперглицеридемия чистая,
- Гиперлипидемия неуточненного типа.
Производитель и форма выпуска
Нефасованный препарат производит французская компания Пьер Фабре Медикаман Рекордати, распложенная в городе Жьене.
Еще одно место производства ‒ фирма Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика Продакт, Милан, Италия. Таблетки препарата Ливазо ‒ белого цвета, двояковыпуклой формы. На одной стороне выгравировано «КС». Цифры «1», «2», «4», обозначающие дозу препарата, – на другой.
Именно действующее вещество препарата – питавастатин, своим количеством и определяет дозировку таблетки Ливазо. Пленочная оболочка – Опадрай белого цвета. Все компоненты в составе Ливазо увеличивают свою кратность по отношению к однограммовому составу вдвое либо вчетверо, в зависимости от дозы действующего вещества.
Точный состав Ливазо дозой по 1мг, 2 мг, 4 мг предоставляет официальная инструкция по применению этого лекарственного средства. Фасовка производится в блистерные пластинки по 7, 10, 14, 15 и по 20 таблеток. Такие блистеры собраны в картонные коробочки.
Фирменные упаковочные коробочки содержат краткую информацию, относящуюся к этому лекарственному средству, и листок-вкладыш, на котором прописана инструкция по применению этого ЛС.
Хранение и срок пригодности
Препарат хранят, избегая попадания прямого солнечного света и сберегая от воздействия избыточной влаги. Температура – комнатная. Необходимо исключить бесконтрольный доступ детей к лекарству.
При правильном хранении этот статин годен к применению в течении 5-ти лет.
Фармакологическое действие
Питавастатин при попадании
в организм выступает в качестве ингибитора конкурентного типа по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе, угнетая тем самым начальную стадию синтеза холестерина.
Механизм этого процесса связан с тем, что питавастатин на молекулярном уровне подобен вышеуказанному веществу, и занимает его место в ферменте, ингибируя продуцирование мевалоната. Это, собственно, и препятствует синтезу холестерина.
Каких-либо стиролов, обладающих потенциальной токсичностью по отношению к тканям организма, при этом не образуется и не накапливается. Лабораторно были выявлены такие свойства питавастатина:
- Понижение общего холестерина,
- Понижение ЛПНП,
- Понижение уровня триглицеридов,
- Понижение содержания аполипопротеина-В.
Препарат повышает концентрацию аполипопротеина А-1 и ЛПВП-холестерина. В результате применения терапевтической дозы 2 мг к пациентам-добровольцам, концентрация «плохого» холестерина у них снизилась на 40%.
Фармакокинетика
Питавастатин активно абсорбируется при прохождении через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрация этого вещества в плазме крови, как правило, становится не ранее, чем через 1 час после приема.
Предельный уровень питавастатина приемом жирных продуктов может быть снижен на 43%, но, однако, абсорбция препарата не связана с приемом пищи. В неизмененном виде питавастатин подвергается портально-билиарной (печеночно-кишечной) циркуляции. Биологическая доступность этого статина составляет 51%.
При распределении действующее вещество образует связи с белками практически стопроцентно. Чаще всего такие связи образованы с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. При этом питавастатин не выступает в качестве исходного вещества для белка множественно лекарственной устойчивости: Р-гликопротеина, который обеспечивает перенос липидов, билирубина и еще некоторых веществ через клеточную мембрану.
Метаболизм питавастатина связан
с изоферментом семейства цитохрома P450 , CYP2C9. В плазме питавастатин содержится, в основном, в неизмененном виде. Вывод питавастатина из организма осуществляется желчью, практически полностью в неизменном виде. Оставшиеся 5% выводятся почками.
Пролонгированность терапевтического действия этого препарата связана с его энтерогепатической рециркуляцией. Период полувыведения препарата составляет от 6 часов при однократном приеме, до 9 часов при равновесных концентрациях.
Когда применим
Ливазо имеет прямые рекомендации к применению при лечении заболеваний, связанных с повышенной концентрацией ЛПНП и развивающихся в атеросклероз:
Первичная гиперхолестеринемия. Это заболевание является генетически обусловленной патологией, при которой не сцепленные с полом подверженные мутации гены являются доминантными. Различают гомозиготную и гетерозиготную формы этого заболевания.
Гиперхолестеринемия смешанного типа, патогенез которой напрямую зависит от падения уровня катаболизма или повышения синтеза бета-липопротеидов.
Гипертриглицеридемия: повышенное содержание триглицеридов в крови, регистрируемое натощак. Такое повышение может быть связано с ростом их синтеза в ЖКТ либо печени. Вторая причина ‒ это снижение липопротеидной активности липазы.
Терапевтические дозы и особенности применения
Принимают Ливазо перорально, не разжевывая, однократно в течение суток. Оптимальным временем приема препарата являются вечерние часы, что связано с учетом особенностей циркадного ритма липидного обмена веществ.
Применение препарата необходимо сопровождать холестерин-ингибирующей либо низкохолестеринемической диетой. Начальная терапевтическая доза обычно составляет 1 мг, максимальная – 2 мг питавастатина.
Увеличение дозировки для решения
терапевтических задач возможно не ранее, чем через 4 недели, в дальнейшем следует придерживаться четырехнедельного интервала коррекции. Перед началом лечения рекомендовано исследовать уровень концентрации ЛПНП и провести пробы на реакцию ответа.
Каких-либо данных о необходимости дозировок, различных по гендерному либо расовому признаку, в отношении Ливазо на сегодня нет.
Противопоказания
Применение питавастатина ограничено стандартными для статинов противопоказаниями. Таковыми являются:
- Аллергия либо повышенная восприимчивость,
- Печеночная недостаточность в ее тяжелой форме,
- Более чем в три раза, по сравнению с верхней границей физиологической нормы, повышенная «печеночная» трансминаза,
- Синдром нарушения всасывания моносахаридов в ЖКТ (глюкозо-галактозная форма мальабсорбции),
- Первичная лактазная недостаточность, характеризующаяся неспособностью организма к усваиванию молочного сахара,
- Прогрессирующая наследственная деградирующая атрофия мышц,
- Комплексное применение с иммуносупрессорами (Циклоспорин),
- Беременность на всем протяжении, включая месяц до планируемого зачатия ребенка,
- Вскармливание грудью,
- Пациенты, не достигшие восемнадцатилетия.
Кроме категорических противопоказаний к применению Ловазо, существует ряд медицинских показаний к осторожному его применению:
- Генетическая либо личная предрасположенность к миопатиям и миалгиям,
- Стойкий и долговременный дефицит гормонов щитовидной железы,
- Регулярное злоупотребление алкоголем,
- Риск поражения клеток мышечной ткани рабдомиолизом, вплоть до их полного разрушения,
- Патологии и дисфункции
печени, выявленные в анамнезе, - Возраст пациента, превышающий 70 лет.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными проявлениями приема Ливазо являются различные миалгии.
Кроме нее, прием препарата могут сопровождать такие расстройства здоровья:
- Понижение концентрации гемоглобина, сопровождаемое уменьшением числа эритроцитов,
- Отсутствие аппетита при объективной потребности в приеме пищи,
- Расстройства сна: как в сторону бессонницы, так и проявляющиеся сонливостью,
- Расстройства в работе органов восприятия,
- Поражения кожных покровов в форме зуда и дерматитов,
- Мышечные и суставные боли, дисфункции опорно-двигательного аппарата,
- Увеличение частоты мочеиспускания при сохранении прежнего суточного объема урины,
- Расстройства в работе органов пищеварения.
Прием Ливазо нечасто вызывает троекратное, по отношению к верхней границе нормы (ВГН), превышение активности кратинфосфокиназы, характерное для повреждения мышечных клеток, в первую очередь –миокарда.
Передозировка
При передозировке Ливазо наиболее характерным следствием является увеличение силы его побочных эффектов. Специфическим антидотом это ЛС не обладает, поэтому лечение передозировки сугубо симптоматично. Гемодиализ по отношению к препарату неэффективен.
В период проведения купирующих мероприятий и после снятия симптомов передозировки, следует проводить контроль уровня активности КФК, обращая внимание на нормальную работу печени.
Лекарственное взаимодействие
При решении вопроса о взаимодействии препаратов следует учитывать влияние свойств применяемых веществ на скорость изменения концентрации их действующего вещества в плазме (AUC). Слишком быстрое повышение концентрации обостряет побочные эффекты, вызываемые препаратом. Замедление этого процесса, наоборот, ведет к падению эффективности лекарственного средства.
С учетом этого, при комплексной терапии:
- Исключено применение Ливазо с угнетающим иммунный ответ препаратом Циклоспорин,
- Необходим отказ от применения питовастатина, если больной получает антибиотики-макролиды (Эритромицин),
- Следует тщательно контролировать повышенный риск заболевания рабдомиолизом при одновременном лечении питовастатином и применении фибратов (Клофибрат, Гемифиброзил),
- Сочетание с никотиновой
кислотой способно обострять риски различного рода миопатий и требует осторожности, - К тяжелым поражениям мышечной ткани приводит сочетание с препаратами фузидовой кислоты,
- Добавление в терапевтическую схему Рифампицина полуторакратно увеличивает AUC питавастатина.
Клинически значимых изменений в применении питавастатина не выявлено при взаимодействии с такими веществами:
- Эзетимиб,
- Ираконазол,
- Дигоксин,
- Варфарин.
Беременность и период грудного кормления
Угнетение питавастатином развития холестерина может сказаться на внутриутробном развитии ребенка. Препарату свойственна репродуктивная токсичность.
С целью исключения рисков для новорожденного, питовастатин не применяют для лечения кормящей грудью женщины.
Хранение и приобретение
Ливазо требует защиты от доступа детей. Хранить препарат следует при температуре, не превышающей 25°С. Активное воздействие на препарат света следует исключить. При правильном хранении препарат применим в течение 4 лет.
В российских аптеках на гиполипидемический препарат Ливазо, приобретаемый по рецепту, за упаковку таблеток по 1 мг средняя цена составляет от 587 рублей. Далее она поднимается до 1040 рублей и зависит от дозы вещества и количества таблеток препарата в предложенной упаковке.
Аналоги
Препарат Ливазо, относящийся
к группе статинов, имеет сходные по действию аналоги во всех поколениях этой группы. Следует отметить то, что Ливазо – единственный статин, имеющий в своем составе питавастатин в качестве активно действующего вещества.
Наиболее популярными аналогами, содержащими розувастатин, являются:
- Гленраз, выпускаемый в Индии Гленмарк Фармасьютик,
- Кардиолип, производимый в Испании для Ксантис Фарма,
- Кливас: Украина, ООО Старт.
Аторвастатин-содержащие аналоги:
- Аторвастатин Тева, выпускаемый фирмой Тева в Израиле,
- Аторвастатин Пфайзер, выпускаемый в Австрии.
Информации по этим и аналогичным препаратам в свободном доступе достаточно. Однозначно сказать, что эффективнее: питавастатин Ливазо или, например. розувастатин-содержащие препараты, и что лучше принимать именно вам, сложно. Оба препарата представляют четвертное, наиболее эффективное поколение статинов, и являются синтетиками.
Отметим, что питавастатин по сравнению с другими статинами не имеет отрицательного влияния на углеводный обмен. Однако, розувастатин относят к препаратам первого выбора для снижения ЛПНП в связи с его мощным воздействием.
Отзывы о Ливазо
Терапевт из Оренбурга Меркушин Д.Е. «Ливазо – препарат новейшего, инновационного поколения статинов. Выпускается солидной фармацевтической фирмой, имеющей контроль качества и серьезный авторитет. Целевой эффект питовастатин достигает меньшими, по сравнению с другими статинами, дозами. Молекула действующего вещества для активации не требует печеночной трансформации. Цена вполне приемлема. Клинически проверен и эффективен. Среди коллег-терапевтов Ливазо собрал положительные отзывы о применении в отношении возрастных пациентов».
Пациент Геббс Сергей, г. Томск « Принимал Ливазо в постинфарктный период. Были страхи, связанные с его влиянием на печень. Слава Богу, все хорошо: анализы в норме. Холестерин упал и держится под контролем. Единственное ‒ дороговат для меня, особенно, если помнить о том, что принимать его придется долго-долго».
Игорь Перетяка, г. Челябинск « Поставили мне диагноз ИБС. Поменял образ жизни, хоть и нелегкое это решение было. Сижу на диете. В качестве основного лекарства принимаю Ливазо. Принимал два месяца, холестерин упал и не ползет вверх. Правда, когда на цену посмотришь ‒ грустно становится».
Выводы о препарате Ливазо такие: является эффективным инновационным, новым препаратом четвертого поколения статинов, служащим для противодействия развитию атеросклероза и увеличению концентрации «плохого» холестерина.
На российском рынке относительно недавно: появился в применении после 2010 года. Побочные эффекты незначительны, полученный на их фоне положительный терапевтический эффект весьма высок.
Имеет официальную регистрацию и признание врачей. В отличии от других статинов, не оказывает негативного влияния на уровень гликемии. Опасности характерны для всех препаратов группы статинов.
Применение требует контроля со стороны специалиста. Видео, дополняющее статью, рассказывает об особенностях применения статинов.
(Пока оценок нет)
Загрузка...