Как работает средство при гипертонии Изоптин?

Блокаторы кальциевых каналов – это один из не самых распространенных, но очень эффективных видов средств для лечения гипертонии. Они не оказывают влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, но при этом способствуют расширению сосудов. И достигается этот эффект за счет снижения поступления кальция в гладкомышечные ткани.

Ингибиторы такого типа не вступают в связь непосредственно с кальцием. Они взаимодействуют с каналами L-типа, которые как раз и обеспечивают проникновение Са2 в клетки гладкомышечных тканей. Благодаря такому действию лекарств подобного типа снижается тонус сосудов, понижается давление, уменьшается нагрузка на сердце и нормализуется интенсивность сердцебиения. Таким образом, антагонисты кальция не только оказывают выраженное гипотензивное действие, но и устраняют симптомы стенокардии. Интересно, что изначально такие средства использовались именно для второй проблемы.

К антагонистам калия относится и небезызвестный Изоптин Ретард. Он применяется в тех случаях, когда прием средств направленных на блокировку ангиотензина-2 нежелателен.

Общее описание препарата

Изоптин

Изоптин – это средство, которое относится к антагонистам каналов кальция. Он оказывает на сердце прямое воздействие и содержит в своем составе действующее вещество, являющееся производным фенилалкиламина.

Таким образом, описываемое лекарство может применяться не только для лечения гипертонии, но и для борьбы с некоторыми сердечными заболеваниями. При этом «сердечниками» Изоптин используется наиболее часто.

Действующим ингредиентом Изоптина является верапамил. Это вещество относится к производным папаверина. И именно такое название носило первое средство, относящееся к блокаторам кальциевых каналов.

Препарат обладает пролонгированным действием и достаточно долго выводится из организма. При этом в зависимости от индивидуальных особенностей организма и заболевания, от которого назначен Изоптин, он может приниматься как один раз, так и два раза в сутки.

Формы выпуска, условия продажи и хранения препарата:

  1. Средство имеет две формы выпуска. Оно продается в виде таблеток и ампул для инъекций. От этого фактора зависит список дополнительных ингредиентов, которые входят в состав лекарства.
  2. Блокатор кальциевых каналов отпускается по рецепту врача. Только с разрешения специалиста можно принимать это средство.
  3. Срок годности Изоптина в таблетках составляет три года от даты выпуска, а в ампулах – 5 лет. После истечения этого времени средство становится небезопасным для использования.
  4. Хранят препарат при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Также его нужно предохранять от солнечных лучей.
  5. Выпускает лекарство с таким названием Германия и Греция.

Формы выпуска средства

Данное лекарство продается в виде ампул с раствором для уколов и в виде таблеток. Такие формы отличаются не только их применением, но и количеством действующего вещества в одной порции, и списком дополнительных ингредиентов.

Формы выпуска Изоптина:

  1. Таблетки Изоптин выпускаются в дозировке 40, 80, 120 и 240 мг. Они имеют белый или зеленый цвет, и круглую, выпуклую с двух сторон, форму. С одной стороны каждой таблетки имеется гравировка с дозировкой действующего вещества в составе, а с другой – эмблема фирмы-производителя или название препарата. Разделительная риска имеется на каждой порции препарата. В качестве дополнительных ингредиентов в составе имеются: дигидрат кальциевый гидрофосфата, натриевая кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллического типа, кремниевый диоксид коллоидный, магниевый стеарат, титановый диоксид, натриевый лаурилсульфат, макрогол, тальк.
  2. Изоптин в ампулах 2 мл содержит 5 мг рабочего ингредиента. Не имеет цвета и запаха. В качестве дополнительных компонентов используются: кислота хлористоводородная, физиологический раствор, хлорид натрия.

Таблетки продаются в пластиковых блистерах по 10 шт. В одну картонную упаковку может входить от 1 до 10 пластин с таблетками.

По 5, 10 или 50 ампул помещается в пластиковые поддоны. В одну упаковку входит один поддон с препаратом.

Фармакология Изоптина

Верапамил блокирует каналы медленного типа, по которым кальций поступает в гладкомышечные ткани, а также в клетки сердца. В некоторой степени этот препарат может замедлять поступление в ткани и натрия.

При блокировке Изоптином кальция снижается и АV проведение. При этом рефрактерный период в АV узле возрастает, приравниваясь к интенсивности сокращений сердечной мышцы.

Благодаря этому снижается интенсивность желудочковых сокращений. Это существенно облегчает состояние больных, страдающих аритмией.

Также препарат полезен при наджелудочковой тахикардии. Он нормализует синусовый ритм, блокируя вторичный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле.

Медикамент положительно действует на поврежденные волокна предсердной мышцы, снижая интенсивность проведения, деполяризации и амплитуды в них. При этом он не воздействует на показатели проводимости внутри желудочков, не изменяет нормальный потенциал работы предсердий, а также не блокирует работу вспомогательных проводящих путей.

Лекарство значительно снижает потребность миокарда в кислороде, за счет оказания влияния на некоторые требующие дополнительной энергии процессы в этом органе. Также воздействуя косвенно, оно снижает нагрузку на сердце. Стоит отметить и гипотензивные качества препарата. Снижение давления происходит за счет расслабления спазмированных мышц. При этом скорость сердцебиения не изменяется.

В большинстве случаев при наличии сердечных патологий отрицательное инотропное действие Изоптина компенсируется за счет снижения нагрузки на этот орган. Поэтому обычно повышение сердечного индекса не наблюдается.

Однако известны случаи острой декомпенсации заболевания у пациентов с хронической недостаточностью сердца тяжелой и средней выраженности.

Фармакокинетика препарата

Изоптин

Действующее вещество Изоптина, верапамил, является субстанцией рацемического типа, которая образуется из S и R – энантиомеров. Оно метаболизируется в печени с образованием 12 соединений. Большинство из них не обладает выраженной терапевтической активностью. Лишь один из метаболитов, который называют норверапамилом, обладает 20% действенностью (по сравнению с эффективностью активного ингредиента в неизмененном виде). Эффективность данного метаболита была определена путем проведения опытов на собаках.

Средство быстро и почти полностью всасывается из кишечника в кровь. На этот показатель не влияет время приема пищи.

При первичном приеме Изоптина биодоступность верапамила приравнивается к 22%. При повторном использовании средства этот показатель увеличивается в два раза. На биодоступность употребление пищи также не оказывает никакого влияния.

Максимальная концентрация неизмененного действующего вещества достигается примерно через час после его приема. Тогда же обнаруживается наибольшее количество его главного действующего метаболита. В это время обычно отмечается и максимальная эффективность средства.

Уровень распределения верпаламина достаточно высокий. Он может достигать от 1,6, до 6,8 литров на килограмм.

Действующее вещество средства и его метаболит на 90% соединяются с элементами крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ малоэффективен.

Период полувыведения лекарства может длиться до 7 часов. При этом выведение 50% принятой дозы через почки наблюдается в течение суток, а остальное количество препарата удаляется из организма за пять дней. При этом всего 16% всего объема препарата обнаруживается в каловых массах.

У пожилых людей и пациентов с патологическим функционированием печени наблюдается удлинение периода полувыведения средства. Однако на его терапевтические свойства это не влияет.

Принцип действия средства

Блокаторы кальциевых каналов, в отличие от многих других гипотензивных средств, не оказывают воздействия на гормоны, вызывающие сужение сосудов. Они обеспечивают снижение давления и положительное влияние на сердце с помощью другого механизма действия.

Принцип действия Изоптина:

  1. Препарат блокирует трансмембранный поток Са в гладкомышечные ткани сосудов и в кардиомиоциты миокарда. Именно ионы кальция повышают возбудимость, проводимость и интенсивность обменных процессов, а также увеличивают сократимость мышц и потребность миокарда в кислороде. Поэтому при снижении концентрации этого вещества эти показатели падают.
  2. Благодаря этому снижается нагрузка на сердце и сократимость миокарда. Также нормализуется скорость сердцебиения. Это приводит к снижению потребности «насоса» нашего организма в кислороде.
  3. Также при употреблении препарата происходит увеличение просвета в коронарных сосудах и снимается с них спазм. При этом ускоряется и кровоток. Это действие распространяется даже на те участки, которые ранее были подвержены стенозу.
  4. Тонус артерий периферического типа, а также общее сосудистое сопротивление падают. Благодаря этому происходит нормализация кровообращения и снижение артериального давления.
  5. При этом увеличение сосудистого просвета не вызывает учащение сердцебиения.
  6. Кроме того, препарат способен замедлять прохождение импульса в атриовентрикулярном узле, нормализуя синусовый ритм и сократимость желудочков. Таким образом, обеспечивается антиаритмическое действие препарата.

Кому назначают лекарство

Изоптин применяется в достаточно обширном ряде случаев. При этом уколы и таблетки обычно используются для разных целей.

Для чего применяют таблетки:

  1. Гипертония классического типа. В основном средство используется при первой и второй стадии развития этого заболевания,
  2. Наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа,
  3. Ишемия сердечной мышцы и стенокардии разного типа,
  4. Тахиаритмия, сопровождающаяся трепетанием и мерцанием предсердий.

Уколы используются в двух случаях. И обычно лечение ими проводят в стационаре.

Для чего используют уколы:

  1. Наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа. Препарат используют для нормализации синусового ритма.
  2. Тахиаритмия, сопровождающаяся трепетанием и мерцанием предсердий. Препарат используется для стабилизации желудочковых сокращений.

Преимущества и недостатки Изоптина

Изоптин

Изоптин чаще используется для лечения заболеваний сердца, нежели для борьбы с гипертонией. Однако в некоторых случаях использование средства необходимо, особенно если больной столкнулся сразу с несколькими патологиями, при которых назначают препарат.

Стоит отметить, что лекарство Изоптин имеет достаточно обширный список достоинств. Поэтому кардиологи нередко назначают его своим пациентам.

Преимущества Изоптина:

  1. Обладает достаточно большим спектром действий. Изоптин имеет антиангинальный, противоаритмический и гипотензивный эффекты.
  2. Назначается при обширном ряде заболеваний. Это особенно удобно в том случае, если гипертония сочетается с аритмией, стенокардией или тахикардией.
  3. Выпускается и в ампулах, и в уколах.
  4. Имеет длительное действие. После приема препарат будет действовать в течение суток. Поэтому обычно его назначают всего один раз в день.
  5. На эффективность препарата не влияет возраст, расовая принадлежность и пол пациента. Также эти показатели не зависят от уровня ренина в крови.
  6. Воздействуя на проводимость кальция в гладкомышечные ткани, Изоптин не изменяет его концентрацию в организме. Поэтому пациенты, принимающие этот препарат, не сталкиваются с дефицитом этого вещества.
  7. Скорость действия и эффективность средства не изменяется при приеме пищи. Поэтому его можно употреблять как до еды, так и после нее.
  8. В большинстве случаев препарат не оказывает негативное влияние на почки.

Несмотря на преимущества, у данного блокатора кальциевых каналов имеются и некоторые недостатки. И их тоже нужно учитывать.

Недостатки препарата:

  1. Изоптин имеет слабо выраженное гипотензивное действие. Поэтому на поздних стадиях гипертонии он будет бесполезен.
  2. При наличии дисфункции сердечной мышцы хронического типа, Изоптин может спровоцировать переход заболевания в острую стадию декомпенсации.
  3. Блокаторы кальциевых каналов нельзя сочетать с достаточно обширным списком медикаментов. Эту группу лекарств нельзя совмещать даже с употреблением некоторых фруктов.
  4. Препарат имеет обширный список побочных эффектов. Однако большинство из них возникают достаточно редко.

Какие негативные явления могут возникать на фоне приема Изоптина

Изоптин имеет немало возможных побочных эффектов. Риск их возникновения, конечно, невелик, но все же их нужно учитывать, принимая препарат.

Возможные негативные последствия приема Изоптина:

Группы органов Негативные последствия приема Изоптина
Нервная система Хроническая усталость, нарушения сна, парестезии, паралич, болевые ощущения в голове, резкие смены настроения, головокружение, тремор конечностей.
Сердце и сосуды Острая гипотензия, дисфункция синусового узла, брадикардия, дисфункция сердечной мышцы, приливы к лицу, брадикардия.
Иммунная система Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, аллергический дерматит, зуд, покраснение кожи.
Кожные покровы и клетчатка Гипергидроз, эритема, пурпура, болезнь Стивенса-Джонсона.
Органы дыхания Бронхиальный спазм, отек гортани, одышка, кашель.
Органы пищеварения Сухость ротовой слизистой, болевые ощущения в животе, кишечная непроходимость, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, гиперплазия десен.
Мышцы, кости и суставы Артралгия, мышечные спазмы, артралгия.
Мочевыводящие пути Дисфункция почек.
Половые органы Гинекомастия, половое бессилие, галакторея.
Лабораторные показатели Гиперкалиемия, увеличение концентрации печеночных ферментов, увеличение концентрации пролактина.
Другие недомогания Лихорадка, повышенная утомляемость.

Описанные негативные явления обычно возникают, если были нарушены условия хранения препарата, имелись противопоказания к его использованию или была превышена дозировка, рекомендуемая врачом. В любом случае, при возникновении подобных симптомов нужно незамедлительно обратиться к специалисту. Он выяснит, в чем причина недомогания и при необходимости пересмотрит лечение.

Кому не стоит проводить лечение блокатором кальциевых каналов

Изоптин можно использовать лишь с разрешения врача, ведь к применению этого лекарства имеются серьезные противопоказания.

В каких случаях принимать Изоптин запрещено:

  • Период вынашивания ребенка,
  • Негативная реакция организма на компоненты препарата,
  • Шок кардиогенный,
  • Заболевание Лауна-Ганонга-Левина,
  • Блокада AV 1 и 2 степени выраженности (возможно использование препарата при наличии специального водителя ритма),
  • Дисфункция синусового узла (препарат также может применяться при наличии специального водителя ритма),
  • Недостаточность сердца, с показателями желудочкового выброса до 35,  легочным заклиниванием от 20 (исключение составляют те случаи, в которых сердечная дисфункция является следствием наджелудочковой тахикардии),
  • Патология Вольфа-Паркинсона-Уайта,
  • Лактационный период,
  • Несовершеннолетние дети.

беременность Лактация ребенок

Исследования относительно применения Изоптина во время беременности были проведены только на животных. В их ходе не было выявлено негативного действия препарата на плод, однако было установлено, что верапамил может проникать в плаценту. Он присутствует в крови пупочной вены у новорожденного, мать которого принимала это лекарство.

Так как опыты на грызунах и собаках не дают точного ответа на вопрос о том, насколько безопасен описываемый медикамент при беременности, использовать его в этот период не рекомендуется. Однако его назначают в том случае, если для матери это жизненно необходимо.

Препарат в незначительных дозах может проникать в грудное молоко. И даже этого небольшого количества средства может быть достаточно для появления  опасных побочных эффектов у ребенка. Поэтому грудное вскармливание и прием Изоптина сочетать не рекомендуется.

Кому нужно с особенной осторожностью использовать

Существуют случаи, в которых прием Изоптина не противопоказан, но может осуществляться лишь в случае острой необходимости и под тщательным контролем врача. Так как в таких ситуациях сильно возрастает риск развития серьезных побочных эффектов.

Когда препарат нужно принимать с особенной осторожностью:

  • Атриовентрикулярная блокада 1 степени,
  • Гипотония,
  • Дисфункция левожелудочковая,
  • Брадикардия,
  • Кардиомиопатия,
  • Асистолия,
  • Дисфункция печени,
  • Тяжелые заболевания почек,
  • Проблемы с нервно-мышечной передачей,
  • Возраст после 75 лет.

Передозировка средством

Изоптин нужно принимать, следуя инструкции по применению. Превышение максимально допустимой дозы этого препарата вызывает острую медикаментозную интоксикацию.

Симптомы передозировки Изоптином обычно очень выражены. При этом известны случаи летального исхода в результате приема чрезмерно большой дозы препарата.

Признаки передозировки Изоптином:

  • Острая гипотензия,
  • Ступор,
  • Остановка работы синусового узла,
  • Тошнота и рвота,
  • Гипергликемия,
  • АV-блокада,
  • Брадикардия,
  • Ацидоз метаболический,
  • Смерть.

При приеме чрезмерно большой дозы препарата необходимо в срочном порядке произвести промывание желудка и кишечника. После этого обязательно вызывается неотложка.

В стационаре используется симптоматическая терапия. Больному могут назначаться кардиостимуляторы, вазопрессорные медикаменты, препараты кальция, бета-адренергические стимулирующие средства. Также могут понадобиться различные реанимационные мероприятия. Гемодиализ в этом случае не эффективен.

Совместимость Изоптина с другими веществами

Изоптин может использоваться не только в качестве единственного медикаментозного препарата в лечении. Иногда его включают в терапевтический комплекс в комбинации с другими средствами. В этом случае важно учитывать то, как описываемый блокатор кальция ведет себя в тандеме с другими веществами.

Взаимодействие Изоптина с другими средствами:

Группы препаратов Эффекты от их сочетания с Изоптином
Альфа-адреноблокаторы Увеличение максимальной концентрации препарата. Повышение гипотензивной способности средства.
Антиаритмические средства Вероятно развитие острой гипотензии.
Противоастматические медикаменты Увеличение выраженности действий препарата.
Противодиабетические препараты Увеличение выраженности действия гипогликемических средств. Возможно развитие гипогликемии.
Противоподагрические медикаменты Повышение выраженности действия средств от подагры. Необходимо изменение их дозировки.
Эритромицин, кларитромицин, телитромицин. Увеличение гипотензивного действия Изоптина.
Рифампицин Снижение гипотензивного действия Изоптина.
Доксорубицин Увеличение выраженности действия противоракового средства. Необходим пересмотр дозы.
Барбитураты Повышение перорального клиренса препарата.
Транквилизаторы Возможно развитие острой гипотензии.
Бета-адреноблокаторы Увеличение гипотензивного действия препарата. Велика вероятность возникновения опасных побочных эффектов со стороны сердца.
Сердечные гликозиды Увеличивается максимальная концентрация гликозидов. Необходим пересмотр их дозы.
Иммунологические препараты Возрастание максимальной концентрации иммунологических медикаментов. Необходима корректировка дозы.
Гиполипидемические препараты Увеличение максимальной концентрации гиполипидемических препаратов. Необходима корректировка их дозировки.
Блокаторы рецепторов серотонина Увеличение максимальной концентрации рецепторов серотонина.
Урикозурические препараты Снижение гипотензивной способности Изоптина
Сок грейпфрута Значительное возрастание концентрации Изоптина.
Зверобой Снижается эффективность Изоптина
Препараты от ВИЧ-инфекций Повышение максимальной концентрации Изоптина. Необходима корректировка дозы.
Средства, содержащие литий Возможно развитие интоксикации литием.
Ингибиторы мышечной проводимости Увеличение выраженности действенности обоих видов средств. Необходима корректировка их дозы.
Аспирин Возможно возникновение кровотечений.
Гипотензивные препараты Усиление гипотензивного действия всех используемых средств.
Этанол Усиление негативного действия этанола.

Инструкция по применению препарата

Изоптин в виде таблеток принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Его нужно проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Схему приема препарата подбирает врач индивидуально для каждого пациента, однако есть общие позиции применения этого лекарства.

При лечении Изоптином обычно дозировка средства увеличивается постепенно. Стартовой дозировкой является 80 мг препарата один раз в день. Через неделю приема средства при отсутствии нужного эффекта это количество можно увеличить в два раза. Рекомендуемой суточной дозой считается 240-360 мг средства. Это количество лекарства можно разделить на 2 приема.

Максимальной дозой Изоптина считается 480 мг. Однако такое количество средства можно принимать лишь в стационаре под присмотром врача.

Пациентам с патологиями работы печени и людям, после 70 лет нужно начинать лечение с 40 мг. В большинстве случаев этой дозировки хватает.

Пациенты, имеющие заболевания печени и почек, должны принимать препарат с особой осторожностью.

Что еще нужно знать тем, кто принимает Изоптин

Даже соблюдая инструкцию по применению Изоптина, нужно учитывать некоторые нюансы, связанные с ним. Только в этом случае лечение будет максимально эффективным и безопасным.

Советы по использованию средства:

  1. Изоптин нельзя сочетать с соком грейпфрута. В противном случае концентрация препарата может возрасти до 70%. Таким образом, приняв лекарство в правильной дозировке вместе с этим продуктом, пациент может столкнуться с симптомами интоксикации.
  2. Специалисты рекомендуют принимать Изоптин во время или сразу после еды. Это поможет снизить его негативное влияние на желудок.
  3. При приеме Изоптина можно использовать гемодиализ. Эфективность препарата в этом случае не будет снижена.
  4. Прием Изоптина нельзя сочетать с употреблением алкоголя. В этом случае негативное влияние этилового спирта на организм значительно возрастет.
  5. Желательно принимать препарат в одно и тоже время. Это обеспечит его максимальную эффективность и безопасность.

Отзывы о препарате

Изоптин часто используют в кардиологической практике. Он имеет хорошие отзывы врачей и пациентов.

Ответы на вопросы об Изоптине:

Здравствуйте, мне поставили диагноз: мерцательная аритмия. Врач назначил Изоптин. Однако я слышал, что это препарат от давления, а я же гипертонией не страдаю. Действительно ли мне можно использовать это средство? (Олег, Тверь).

Здравствуйте, Олег! Изначально блокаторы кальциевых каналов (к которым относится Изоптин) применяли именно для лечения аритмии и тахикардии. Если его использовать в правильной дозировке, то его гипотензивное действие не будет сильно выраженным. Тем более, вам его прописал врач. Можете принимать препарат, но желательно на первых этапах лечения контролировать показатели давления. (Виктор Сергеевич, кардиолог, Старый Оскол).

У меня в последнее время давление поднимается до показателей 140/100. Нашла у отца в аптечке Изоптин. В показаниях к применению указана гипертензия. Могу ли я использовать его для себя? (Елена, Сочи).

Здравствуйте, Елена. Изоптин может нормализовать давление. Однако он имеет большое количество противопоказаний. Вы не можете быть уверены, что у вас их нет. Поэтому сначала нужно пройти обследование и выявить причину гипертензии. (Светлана Игоревна, Москва, терапевт).

Цены и аналоги Изоптина

Изоптин – это достаточно доступный препарат. Его цена зависит от формы выпуска, фирмы производителя, количества блистеров в упаковке и аптеки, в которой он продается. Минимальная стоимость препарата составляет 390 рублей.

Изоптин имеет достаточно много аналогов. Ниже представлены самые популярные из них.

Аналоги Изоптина:

  • Верапамил,
  • Вератарт,
  • Верогалид,
  • Лекоптин,
  • Финоптин.

Изоптин – это антагонист каналов кальция. Он используется при гипертонии и ряде сердечных заболеваний. Однако это средство имеет множество противопоказаний и может использоваться лишь с разрешения врача.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Проект о лечении болезней, восстановление и реабилитация, первая медицинская помощь