Симпатолитики – это вещества со свойствами блокировки симпатической иннервации в пределах окончаний адренергических волокон. Механизмы такой блокады у разных веществ этой группы различны, но аналогичен их итоговый результат – в итоге симпатолитики снижают продукцию норадреналина, влияющую на эти самые нервные окончания.
Благодаря такой своей способности они устраняют стимулирующее воздействие симпатической иннервации на сердце и сосуды. Вследствие этого ослабляется и урежается ЧСС, расширяются кровеносные сосуды, как результат – снижается АД.
Один из известных симпатолитиков – Резерпин. Это действующее вещество, на основе которого изготовлено несколько медикаментов. Наиболее распространенный в былом времени вариант имел то же название – Резерпин.
Сегодня лекарство с таким наименованием не продается, но так как резерпин используется в составе других средств, имеет смысл рассказать о нем.
Описание
Выпускался этот медпрепарат в таблетированном виде, в двух вариациях дозировки – 0,1 и 0,25 мг. Есть еще и раствор для инъекций с теми же двумя вариантами дозировки. Лекарство стало широко используемым в кардиологии, но со временем от него отказались. Некоторые современные средства, предлагаемые к лечению гипертоников, также содержат в себе резерпин – например, Кристосерпин.
Резерпин относится к индольным алкалоидам, представляет собой он белый либо желтоватый мелкокристаллический порошок.
Основным его фармакологическим свойством будет симпатолитическое действие. На организм он влияет, можно сказать, разносторонне: антигипертензивное действие этого вещества связано с его воздействием на периферическую НС, а вот влияние на нейрохимию центральных процессов демонстрирует его нейролептическую эффективность. Когда-то резерпин даже использовали для терапии психических недугов.
В упаковке 50 штук таблеток, помимо самого резерпина в формулу его были включены стандартные формообразующие компоненты. Являлся рецептурным средством.
Фармакодинамика вещества
Фармакологическая группа Резерпина – симпатолитики. Это, как уже говорилось, означает, что его влияние можно увидеть в отношении симпатической НС. Основное действие компонента заключается в уменьшении количества норадреналина и в снижении АД.
Лекарственное средство имеет следующие свойства:
- Жаропонижающее,
- Гипотензивное,
- Снотворное,
- Седативное,
- Ускоряющее скорость клубочковой фильтрации.
Резерпин делает значительно слабее симпатическую иннервацию, влияющую на сердце и сосуды. Конкретное проявление этого действия – урежение ЧСС, снижение ОПСС, уменьшение рениновой секреции. Резерпину присуще угнетающее действие на ЦНС: большие дозы его работают как нейролептик.
Также компонент стимулирует продукцию экзокринных желез, а еще активизирует перистальтику ЖКТ. Вещество характеризует долгий латентный период и долгая же длительность действия.
Фармакокинетика вещества
Всасывание резерпина в таблетках равно 40%, его биодоступность – в пределах 60%, а объем распределения равен 9,1 л/кг. С плазменными белками он связывается примерно на 96%.
Пиковая плазменная концентрация компонента после приема лекарства в таблетированном виде будет достигнута максимум за 180 минут. Вещество способно переправляться сквозь плацентарный барьер. Его обнаруживают и в грудном молоке, если кормящая мать пьет лекарства с этим компонентом.
Эвакуация самого вещества и его метаболитов проходит в два этапа: их называют альфа- и бета-фазами. Период элиминации равен 4,5 часа и 271 час сообразно фазам. 8% дозы в течение 4 суток эвакуируется через почки (в основном, в виде метаболитов). 62% выходит через кишечник (практически полностью как неизмененное вещество).
Если у гипертоника, пьющего резерпин, почечная недостаточность, замедление выведения компонента парным органом несколько компенсируется усилением выведения с желчью. Потому кумуляции компонента можно не опасаться.
Когда и кому показано лекарство
Среди показаний к применению резерпина основным остается гипертоническая болезнь. Но помимо нее есть и другие недуги, которые могут быть поводом для назначения симпатолитика. Это, прежде всего, гиперкинтетический синдром, психозы (сопряженные с высоким АД), а также психические недуги, обусловленные сосудистыми проблемами.
Кроме того, резерпиновые средства иногда прописывают (или прописывали):
- При легкой выраженности СН в совокупности с тахикардией (но применяется он вместе с сердечными гликозидами),
- При тиреотоксикозе вместе с тиреостатическими медпрепаратами – с целью снижения выраженности нейровегетативных патологий и урежения пульса,
- При гиперсимпатокотонии,
- При шизофреническом расстройстве,
- При алкогольной природы психозах.
Использовали фармпрепарат и как средство скорой помощи в случае выраженного психомоторного возбуждения.
Когда нельзя пить Резерпин
Противопоказаний у средства тоже хватает. Среди них и застойная сердечная недостаточность, и тяжелого течения заболевания сердца и сосудов, и брадикардия, и депрессия, и АВ-блокада.
Также нельзя применять лекарства на основе резерпина в случаях:
- Острого язвенного колита,
- Серьезных нефропатологий,
- Бронхиальной астмы,
- Нефросклероза,
- Атеросклеротического поражения церебральных сосудов,
- Гестации и лактации,
- Сверхчувствительности к компоненту,
- Параллельного приема ингибиторов моноаминоксидазы и еще 7 дней после отмены этих медпрепаратов,
- Текущего периода, предваряющего осуществление ЭИ-терапии.
Противопоказания – это информация для медиков, которые отвечают за жизнь и здоровье своих пациентов. Но сами пациенты должны не полениться почитать список противопоказаний: может быть такое, что в медкарте больного и результатах его последнего обследования чего-то нет.
Или же врач не всегда догадается о беременности пациентки, периода кормления грудью: а сами женщины иногда, по совершенно неясной причине, умалчивают этот факт.
Как принимать, дозировки
Домашнее лечение – это только таблетки. Уколы используются лишь в условиях стационара. Внутривенное и внутримышечное действие лекарственного средства всегда быстрее, стремительнее, а значит, требует медицинского контроля.
В психиатрической и неврологической терапии медикамент применяется только при болезнях, которые изначально провоцируют повышенное артериальное давление. В этом случае дозировки и схема приема строго индивидуальны. Универсальных рекомендаций просто нет.
Таблетки пить нужно после еды. При АГ (на ранних ее стадиях) назначаются больному по 0,05 мг 2-3 раза в сутки. Дальше, если отмечается хорошая переносимость, если есть запрос на увеличение дозы, она повысится. Максимальной суточной дозировкой считается 1 мг симпатолитика. Если полторы-две недели не показывают значимого эффекта, медикамент придется заменить чем-то более подходящим.
Когда же эффект достигнут, дозу неспешно будут снижать. Сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, а потом и до 0,1 мг. Поддерживающая же терапия предполагает дозировку с минимальной эффективностью. Лечение всегда курсовое, 2-3 месяца несколько раз в год.
При диагностированных неврозах лекарства с резерпиновым составляющим прописывают в порции 0,25 мг два, а то и три раза в сутки. Дозу могут повышать, это связано с переносимостью и прогнозом. Максимальной взрослой дозировкой является 2 мг за раз, суточной – 10 мг. Но это только по рецепту доктора, по строгим назначениям. О самокоррекции дозы не может быть и речи.
Детям медпрепарат на основе резерпина иногда назначают зависимо от возраста и серьезности показаний.
Какие негативные реакции возможны
В инструкции по применению Резерпина указаны и случаи побочных эффектов. Они могут появиться со стороны разных органов и систем.
Негативный ответ – варианты:
- Пищеварительный профиль. Нельзя исключить боли в эпигастрии, тошноту и рвотные позывы, жидкий стул, а также ульцерацию слизистой оболочки ЖКТ. Если прием длительный и в высоких дозах, может быть сбой печеночных функций.
- Сердце и сосуды. Основная реакция, возникающая нечасто, брадикардия. Может быть аритмия. Прием в высоких дозах в некоторых случаях чреват усилением стенокардических симптомов.
- НС. Бессонница либо сонливость – такие полярные состояния вполне возможны, зависят они от индивидуальной реакции. Не исключены слабость, усталость, апатия и вялость. Может проявиться и сильная тревожность, раздражительность, чувство гнева и паники. Вероятны депрессивные расстройства. Прием в высоких дозах опасен ночными кошмарами, а также паркинсонизмом.
- Кожа. Кожный зуд – часто, герпес – реже.
- Иные. Слизистые оболочки склонны иссушаться и отекать. Гиперемированными могут стать и слизистые глаз. Редко появляется одышка, рост массы тела, изменение полового влечения и эректильные проблемы. Не исключены анурия либо дизурия.
При передозировке (если рекомендуемая доза превышена) основной симптоматикой будет усиление побочных эффектов. Нужно обязательно вызвать скорую, дальнейшее лечение будет симптоматическим.
Резерпин и гипертонический криз
В некоторых случаях симптолитик принимают как средство при гипертоническом кризе. Это опасное состояние с высоким риском дальнейшего прогрессирования, развития сосудистых катастроф. Требует срочной врачебной помощи и почти всегда – госпитализации.
Дозировку и схему приходится согласовывать с врачом: часто больные просто звонят своему доктору, говорят, до каких значений поднялось АД, и если они уже имели опыт в применении Резерпина, врач может дать некоторые указания до приезда скорой.
Но превышать стандартную дозировку все равно нельзя: больному нужно выпить обычную дозу и постараться успокоиться. Открыть окно в комнате, лечь так, чтобы ноги были выше.
В стационаре же угрожающее состояние купируют внутримышечным введением определенной дозы лекарства.
Возможно и внутривенное введение, но очень медленное. Дополнительно же больному назначат фармпрепараты, которые оптимизируют сердечную деятельность, устранят прочую симптоматику кризового состояния.
Особые указания
Резерпин совершенно точно должен быть отменен за несколько суток до плановой хирургической операции. И если вы собираетесь к стоматологу, то еще на стадии записи уведомите врача о том, что вы пьете симпатолитик. Он скажет, нужно ли отменять его, если планируется использование местной анестезии.
Доказано, что этот лекарственный продукт несколько снижает эффективность медикаментов, корректирующих глюкозу крови. Потому пациенты, имеющие диагноз «сахарный диабет», должны обсудить с доктором все нюансы терапии.
Сказывается резерпин и на скорости реакции, разумеется, в негативную сторону (как свойственно это многим лекарствам). Это объясняется его угнетающим действием на ЦНС. Потому в дни приема, особенно в начале терапии, рекомендовано отказаться от вождения. Такое же предупреждение касается лиц, которые заняты в выполнении сверхточной работы. Если же с этим связана ваша профессиональная деятельность, нужно предупредить об этом обстоятельстве врача.
Чем заменить
Аналоги Резерпина, как уже отмечалось выше, многочисленны. Заменить лекарственный продукт, исходя из этого, можно Алсерином, Рауседилом, Кристосерпином, Квесцином, Седараупином, Серпатом и др. Но замену будет производить доктор. Самостоятельной отмены препарата в пользу другого быть не может!
Резерпин цена – фактически пустой запрос. Конкретного такого лекарства на сегодняшний день в аптеках не найти. Можно найти его аналоги. Например, Раунатин стоит около 110 рублей за 50 таблеток.
Сегодня Резерпин является лекарством не самым актуальным. Его действительно назначают, но только в том случае, если компонент входит в определенную лечебную комбинацию. Самой распространенной комбинацией является связка резерпин + гидрохлоротиазид +дигидралазин.
Медикаментозное взаимодействие
Далеко не все медпрепараты демонстрируют прочное и положительное общее действие вместе с резерпиновыми лекарствами. Негативных связок достаточно.
Так, известно следующее:
- Прием параллельный вместе с бета-адреноблокаторами показывает общее усиление фарм-эффекта,
- Прием вместе с симпатомиметиками и адреномиметиками проявляет общее снижение активности,
- Параллельный прием с бромокриптином показывает снижения влияния последнего на значение пролактина,
- Совокупное применение со спиртосодержащими средствами и напитками дает угнетающее действие на НС, депрессивный эффект значительно растет,
- НПВС понижает гипотензивное действие резерпина,
- Параллельный прием с Леводопой снижает эффект последней,
- При приеме вместе с хинидином и сердечными гликозидами может фиксироваться проаритмический эффект,
- В связке с прокарбазином и фуразолидоном растет риск спонтанной гипертензии.
Если вы пьете лекарство с содержанием резерпина, имеете право спросить врача, почему он выбрал для терапии именно это средство. Есть различные о нем сведения, которые, в том числе, указывают на то, что действующее вещество способно вызывать привыкание. С учетом того, что это алколоид, такое вполне возможно.
Отзывы
Резерпин отзывы – неактуальный запрос, так как лекарства именно с таким названием сегодня на аптечных полках не увидишь. Но действующее вещество в составе иных препаратов все же применяется в фармакологии.
Халла Мирра: Чистым резерпином сегодня не лечат никого, уж больного много у него недостатков. Так что если вы где и найдете его, то только какой-то просроченный пузырек. Когда я много лет назад работала в кардиологии, мы давали пациентам лекарство на резерпине с добавками. Оно было дешевым, а больницы в провинции спонсировались не очень. Но, кажется, больным только хуже становилось.
Ирина Яковлева: Препарат вызывает сильнейшее привыкание. Из практики его давно вывели. Есть лекарства, где резерпин включен в состав. Но, поймите, говорю как медик – это не скорая помощь. Если лечить гипертонию, то выбор велик. И не только в лекарствах дело. Тут комплексный подход нужен. Самые наши впечатляющие случаи были с людьми, которые полностью изменили образ жизни.
Вся информация в статье носит только ознакомительный характер, и она не может служить инструкцией, заменяемой лечебные схемы, предписанные специалистом.
Видео – Почему не всегда гипертоникам нужно пить лекарства.
(Пока оценок нет)
Загрузка...