Один из лучших ингибиторов АПФ – Рамиприл

Среди лекарств, часто назначаемых при артериальной гипертензии, отдельной группой стоят ингибиторы АПФ. Эти медсредства нередко прописываются при выявленных сердечно-сосудистых патологиях. На данный момент они одни из самых запрашиваемых медикаментов для гипертоников. Могут назначаться в качестве монотерапии.

Как работают ингибиторы АПФ

Если говорить строго научным языком, то лекарства данной фармакологической группы блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, который необходим для трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Именно последний содействует спазму сосудов, что увеличивает ОПСС, а еще продукцию альдостерона в надпочечниках, он же вызывает задержку жидкости и натрия. Такие изменения, собственно говоря, и ведут к повышению АД.

АПФ в норме имеется у нас в крови (в плазменном ее компоненте), в тканях. Именно этот фермент отвечает за быстрые сосудистые реакции, такие, как реакция на стресс. Плазменный фермент помогает нам легче перенести потрясения, эмоциональные нагрузки. А тканевый фермент несет ответственность за долговременные реакции сосудов. Медпрепараты, задача которых – блокировка АПФ, должны инактивировать сразу обе ферментативные фракции. Это значит, что важная их особенность – проникновение в ткани с растворением в жирах. Можно сказать, что эффективность медикамента зависима именно от растворимости.

Получается, что прием лекарства может обеспечить: уменьшение ОПСС, снижение нагрузки на сердце, снижение самого АД, оптимизацию кровотока в сосудах различной важности, снижение риска аритмических реакций.

Одним из популярных лекарств этой фарм-группы считается Рамиприл, показания к применению которого различны, но одно из главных – гипертонический недуг.

Рамиприл: фарм-досье

Действующим компонентом выступает рамиприл в дозировке 2,5 мг/5 мг/10 мг. В роли вспомогательных компонентов в формулу включены молочный сахар, гидрокарбонат натрия и еще натрия стеарилфумарат.

Лекарственной формой являются таблетки. Если дозировка наименьшая, т.е. 2,5 мг – то это круглые пилюли с двоякой выпуклостью, практически белые, имеющие риску. А вот пилюли с дозировкой 5 и 10 мг имеют плоскоцилиндрическую форму, оснащены риской и фаской, беловатого оттенка.

Фармакодинамический профиль

Печеночные ферменты позволяют действующему веществу рамиприлу образовывать метаболит, именуемый рамиприлатом – он и есть ингибитор АПФ долгого действия. При пероральном приеме пилюль снижается образование ангиотензина II, фиксируется брадикининовое накопление. Вследствие этого сосуды расширяются, снижаются показатели давления.

Рамиприл также вызывает рост активности простагландиновой системы, вследствие чего прогнозируемо повышается синтез простагландинов, которые, вступая в свою функцию, запускают формирование окиси азота в эндотелиоцитах. Это ведет к кардиопротективному и эндотелиопротективному действию.

Кроме того, ангиотензин II запускает продукцию альдостерона, потому применение средства ведет к сниженной выработке этой субстанции и параллельному росту ионов калия в сывороточной части биожидкости. Когда снижается уровень ангиотензина II в биологической жидкости, устраняется и его подавляющее действие в выработке гормона ренина по схеме обратной связи с отрицанием, что ведет, собственно, к активизации плазменного ренина.

Основные моменты:

• У гипертоников прием лекарственного продукта ведет к понижению АД без, надо отметить это, компенсаторного роста ЧСС,
• Медпрепарат существенно снижает ОПСС, почти не провоцируя дефектов кровотока в почках и свойств клубочковой фильтрации,
• Антигипертензивный эффект развивается спустя 60-120 минут после приема пилюли, а пиковое действие наблюдается через три-шесть часов, стабильно оно около суток,
• Если Рамиприл принимать курсово, антигипертензивный эффект плавно увеличится, оптимизируясь ориентировочно к третьей-четвертой неделе терапии, и будет пролонгирован,
• Резкий отказ от приема фармпрепарата не ведет к так называемому синдрому отмены,
• У гипертоников ингредиенты лечебного продукта останавливают дальнейшее развитие гипертрофии миокарда и стеночек сосудов.

У больных с ХСН фармпрепарат минимизирует постнагрузку на сердечную мышцу, наполняемость русла вен он нормализует, нормализует давление наполнения левого сердечного желудочка, что уменьшает, как несложно прогнозировать, и преднагрузку на сердце. Медики фиксируют у данных больных увеличение сердечного выброса и его фракции, также отмечается более стабильное состояние при физнагрузке.

Показан медикамент и при нефропатии, как диабетической этиологии, так и другого происхождения, скорость отрицательной динамики почечной недостаточности серьезно замедляется. По этой причине необходимость гемодиализа и трансплантации значительно падает.

Фармакокинетический профиль

При приеме внутрь лечебный состав быстро всасывается из пищеварительных путей (50-60%). Если употреблять его с едой, то замедлится абсорбция средства, но на полноте всасывания это не сказывается.

Основное вещество проходит пресистемный интенсивный метаболизм и активацию без малого полностью – гидролизом в тканях печени. В итоге  обнаруживается один только активный метаболит рамиприлат: его активизация относительно угнетения АПФ ориентировочно в 6 раз больше активности самого рамиприла. Так, вследствие метаболизма действующего вещества образуется и дикетопиперазин, фармакологически неактивный: он далее конъюгируется с глюкуроновой кислотой.

Биодоступность основного компонента от 15 до 20%, а основного метаболита – до 45%. После приема дозы 39% радиоактивности рамиприла эвакуируется кишечным путем, а 60% – почками. А так как рамиприл в стационарных условиях может вводиться внутривенно, то при таком приеме около 55% дозы в виде рамиприла и метаболитов обнаруживаются в урине.

Если принимать средство в высокой дозировке, нарушенная гепатофункция способна привести к замедленному пресистемному метаболизму действующего вещества до активного метаболита.

Рамиприл С3: кому принимать

Основное показание, как уже говорилось, АГ. В ее случае лекарство назначают и в качестве монотерапии, и  в сочетании с иными гипотензивными фармпрепаратами (мочегонными, блокаторами каналов Ca).

Также прописывают продукт:

• При ХСН – только в комплексной схеме,
• При диабетической нефропатии и иных вариациях патологии разных стадий (и с отмеченной протеинурией в их числе), в частности, если нефропатология идет вместе с АГ,
• При СН с клинической картиной, развившейся вскорости после перенесенного инфаркта миокарда (ИМ),
• С целью нивелирования угрозы ИМ, инсульта, сопряженными с патологиями сердечно-сосудистого профиля.

У медпрепарата немалое и количество противопоказаний.

Кому нельзя пить Рамиприл

Разумеется, запретным будет прием при повышенной чувствительности к компонентам лекарства. В том числе, не стоит его употреблять тем, кто имеет непереносимость лактазы, ведь молочный сахар содержится в формуле медпрепарата.

Нельзя пить Рамиприл при:

• Ангионевротическом отеке в анамнезе – есть риск рецидива,
• Значимом со стороны гемодинамики стенозе почечных сосудов,
• Гипотонии,
• Статусе с нестабильностью гемодинамических маркеров,
• Тяжелой форме почечной недостаточности/гемодиализе,
• ХСН в декомпенсаторной стадии,
• Первичном гиперальдостеронизме,
• Параллельном приеме с антагонистами к рецепторам ангиотензина II (для больных с нефропатией по профилю диабета),
• Беременности и ГВ,
• Нефропатии, что корректируется глюкокортикостероидами, НПВС либо иммуномодуляторами,
• Гипосенсибилизирующем лечении при укусах ядовитых насекомых,
• Детском возрасте пациента,
• Аферезе низкоплотностных липопротеинов с декстраном сульфата и др.

Запрещен прием описываемого продукта при ХСН IV класса, нестабильности стенокардии, угрожающих жизни желудочковых нарушениях РС, синдроме «легочного» сердца.

Принимать с осторожностью

Под этим термином понимают условно допустимое применение Рамиприла, но с четкой оценкой возможных рисков и условий. Так, с особой осторожностью назначают данный медпрепарат при тяжелой артериальной гипертензии, в особенности – злокачественной ее форме. Под вопросом и прием лекарства при ХСН в тяжелой форме, которая уже корректируется антигипертензивными средствами.

Сложно дать оценку, как изменится ситуация при гемодинамически важном одностороннем стенозе нефро-артерии – эти больные даже на небольшой рост концентрации креатинина в сывороточной части крови могут отреагировать односторонним ухудшением почечной функции.

Если лечению Рамиприлом предшествовал прием мочегонных медикаментов, это не лучшее условие, поэтому врачу опять же приходится оценивать все риски и возможности. Также не самыми благополучными условиями для приема можно считать сахарный диабет в анамнезе, пожилой возраст (так как растет риск усиленного гипотензивного действия), гиперкалиемия, а также системные недуги с поражением соединительной ткани. С особым вниманием врач будет подбирать антигипертензивные средства для больных, имеющих в анамнезе системную красную волчанку, а еще склеродермию. Со всем вниманием прописывают Рамиприл и тем больным, что проходят лечение медпрепаратами, имеющими свойство деформировать картинку периферической крови.

Гестация и лактация

В инструкции по применению Рамиприла указано, что медикамент воспрещен для беременных, это опирается на факты негативного воздействия на плод – деструкции развития почек малыша, падения его АД, развития гипоплазии черепных костей, контрактуры рук и ног, легочной гипоплазии и т.д.

Если даже женщина не беременна, но находится на стадии планирования беременности, ингибиторы АПФ нужно исключить. Если уже в ходе лечения препаратом у пациентки обнаружена беременность, нужно без промедления остановить терапию, перевести больную на прием лекарств, менее опасных в ее состоянии.

Если Рамиприл назначается пациентке, которая находится на ГВ, ей приходится приостановить лактацию. Кормление младенца параллельно с приемом этого лекарства недопустимо.

Дозировка при гипертоническом недуге

Таблетки не привязаны к графику приемов пищи. Главное запивать пилюлю не менее чем половиной стакана воды. Не стоит ее разжевывать, точно так же нельзя измельчать лекарство. Дозу подбирает врач в соответствии с ожидаемым терапевтическим эффектом, а также с данными о переносимости медикамента пациентом. Почти всегда терапия длительная, но продолжительность определяет только специалист.

При гипертензии:

• Стартовая дозировка – 2,5 мг 1/24 в утренние часы, если на протяжении трех недель не получается достигнуть нужного эффекта, доза может повышаться до 5 мг/ сут., если еще через 2 недели не наблюдается прогресса, то она вырастает до 10 мг.
• Как альтернативный вариант можно рассмотреть такую схему – к Рамиприлу добавляются иные гипотензивные продукты, мочегонные или блокаторы медленных кальциевых Ca.

Стоит учитывать и статус пациентов, что будут принимать это лекарство. Если у больного фиксируется нефропатология, то начальной суточной дозировкой может быть 1,25 мг, а максимумом – 5 мг.

Те больные, у которых не скорректирована должным образом нехватка электролитов и жидкости, а также гипертоники с тяжелой или злокачественной формой недуга, должны пить Рамиприл в той же стартовой дозировке – 1,25 мг. Такие же ограничения касаются и больных возраста 65+. Пациенты же с гепатопатологиями могут начинать терапию с 2,5 мг.

Какие побочные действия могут возникнуть

Они действительно прогнозируются с определенной частотой. Есть случаи, когда четко выявлено, часто, редко или крайне редко развиваются те или иные негативные реакции. Но есть и ситуации с не выявленной частотой.

Побочные эффекты Рамиприла:

1. Иммунная система. Реакции анафилактического либо анафилактоидного типа, повышенный титр антинуклеарных антител.
2. Кровь и лимфосистема. Нечасто наблюдается эозинофилия. Редко встречается лейкопения с нейтропенией и агранулоцитоз, может быть дефицит эритроцитов в биожидкости, сниженный гемоглобин и некоторые другие деструкции кроветворной системы.
3. Эндокринный профиль. С неопределенной частотой реален синдром неадекватной секреции гормона-антидиуретика.
4. Психика. Нечасто встречается подавленность настроения вследствие приема Рамиприла, нервозность и тревожность двигательного плана, расстройства сна, редко фиксируются провалы в сознании, с неопределенной частотой – сбой внимания.
5. ЦНС. Часто негативной реакцией бывает головная боль, вертиго, чувство странной «легкости» в голове. Возможны сбои вкусовой перцепции. Редко проявляется тремор, дефекты координации. С неопределенной частотой наблюдается ишемия ГМ вместе с ишемическим инсультом и патологией мозгового кровотока, парестезия.
6. Зрительный анализатор. Нечасто возникают зрительные иллюзии с расплывчатостью изображения. Редко отмечается конъюнктивит.
7. Слух. Редко фиксируется ушной звон и непреходящий шум в ушах.
8. Сердечно-сосудистый профиль. Нечасто фиксируется ишемия миокарда с приступом стенокардии ИМ, тахикардия, нарушение РС, отеки и ощущение сердцебиения. Часто возникает усиленное снижение АД, синкопальные состояния. Редко отмечается васкулит, с не выявленной частотой – синдром Рейно.
9. Грудная клетка и органы средостения. Часто появляется кашель сухого характера, который имеет свойство усиливаться по ночам, синусит и бронхит, одышка. Не так часто встречается бронхоспазм с утяжелением бронхиальной астмы (если таковая есть в анамнезе), заложенность носовых пазух.
10. ЖКТ. Часто возникают воспалительные состояния в органах пищеварения, чувство дискомфорта, диарея и тошнота, может открыться рвота. Нечасто фиксируется осложненный панкреатит. Редко встречается глоссит.
11. Печень и желчевыводящие пути. Нечасто повышается активность печеночной ферментации, редко возникает желтуха. С неопределяемой частотой – острая печеночная недостаточность.
12. Кожа и ПЖК. Часто лекарство вызывает макулопапулезную кожную сыпь. Нечасто провоцирует ангионевротический отек, гипергидроз и кожный зуд. Редко фиксируется крапивница и эксфолиативный дерматит. С неизвестной частотой возникают осложнения течения псориаза и псориазоподобный дерматит и другие кожные реакции.
13. Опорно-двигательная система. Часто миалгия и судороги в мышцах, нечасто – артралгия.
14. Почки и пути мочевыведения. Нечасто – нарушенная нефрофункция с развитием острой почечной недостаточности. Может повыситься количество выделяемой мочи. Не исключено повышение уровня креатинина и мочевины в крови.
15. Органы репродуктивной системы. Эректильная дисфункция с неопределяемой частотой, проблемы с либидо. Не определена частота у гинекомастии.
16. Другие расстройства. Часто фиксируется боль в грудной клетке и высокая утомляемость, нечасто – повышение температурных показателей тела. Редко отмечается астенический синдром.

Любая побочная реакция – повод срочного обращения к врачу для коррекции терапии.

Передозировка

Обычно при передозировке у пострадавшего резко снижается АД, наблюдается шок и брадикардия, а также водно-электролитный дисбаланс. Возможна острая почечная недостаточность и ступор.

Лечение проводится промыванием желудка, приемом адекватного количества адсорбентов и натрия сульфата – если это возможно, в течение получаса. В сложных случаях нужна реанимационная терапия, порой – с установкой временного электрокардиостимулятора. Врачи проводят также мониторинг сывороточного уровня креатинина и содержания электролитов.

С какими лекарствами не рекомендовано применять

Не рекомендуется сочетанная терапия Рамиприла и солей калия, калийсберегающих диуретиков, а также других медикаментов, что способны увеличить значения калия в кровяной сыворотке.

С осторожностью сочетают Рамиприл с иными гипотензивными средствами (мочегонными), а также медпрепаратами, способными косвенно снижать давление – это нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики и т.д. Так же с осторожностью идет комбинирование лекарств на основе рамиприла со снотворными и наркотическими препаратами, обезболивающими средствами, с солями лития и гипогликемическими медикаментами.

Внимательно нужно относиться к следующим комбинациям:

• НПВС – возможно ослабленное действие рамиприла и повышение риска почечных патологий,
• Гепарин – не исключен рост уровня калия в биологической жидкости,
• Натрий хлорид – может ослабнуть гипотензивный эффект,
• Эстрогены – также не исключено снижение гипотензивного действия.

Какое бы антигипертензивное средство не назначал вам доктор, обязательно уведомите его обо всем, что вы принимаете. При лечении простудных и вирусных заболеваний не пейте средства «наугад», многие, не первый взгляд, безобидные лекарства могут изменить действие Рамиприла, некоторые комбинации чреваты осложнениями.

Аналоги Рамиприла

Взаимозаменяемыми препаратами можно считать Рамиприл и Хартил. В эту же категорию стоит отнести Пирамил. Рамиприл или Хартил – что лучше, задаются вопросом некоторые пациенты. Сложно однозначно сказать, потому что есть много условий и ремарок. Но в каком-то смысле Хартил более эффективен, правда, и обойдется он дороже своего «коллеги», минимум в три раза. Также аналогами можно считать Эланаприл, Лизиноприл.

Цена Рамиприла колеблется в пределах 170-200 рублей за стандартную упаковку в дозировке таблеток 2,5 мг.

Отзывы реальных пациентов на Рамиприл

Подбор фармпрепарата носит сугубо индивидуальный характер, потому отзывы нельзя считать информацией, на основе которой нужно делать выводы. Предупреждаем, что любое самолечение чревато серьезным ухудшением состояния с необратимыми последствиями.

Виктор Иосифович: «На второй месяц приема Рамиприла меня замучил сухой кашель. Поначалу я и не связывал его с лекарством, как только не лечил. Врач сказал, что такое может быть. Мне назначили Хартил, кашель точно так же проявился на второй месяц, но и сам исчез за пару дней».

Инга Лужко: «Я слышала много хороших отзывов про Хартил, а вот Рамиприл из моих знакомых никто не пил. Но врач рекомендовал пить его. Давление стало стойко нормальным (125/80) примерно на третьей неделе приема. Пью уже полтора месяца в малой дозировке, перерыва не намечается».

Ольга Сидорченко: «Я однажды случайно на стрессе забыла, что утром уже выпила таблетку, и выпила вторую снова. Так испугалась! Но кроме головокружения и небольшой нечеткости зрения ничего не случилось. Говорят, это не передозировка. А вообще пить такие сильные средства нужно с осторожностью, мне пришлось УЗИ почек сделать, я ведь и не знала, как у меня с ними. Нашли небольшую проблему – лечим».

Рамиприл на сегодняшний день выпускает целый ряд крупных фармакологических компаний. Торговые названия у этого средства могут быть разные. Рамиприл реализуют уже более 20 лет, но сказать, что средство в те годы стало лидером продаж, нельзя. Сегодня же его оценивают по достоинству – серьезные исследования показали, что он помогает снизить многие риски по сердечно-сосудистому профилю.

(Пока оценок нет)

Загрузка...