Препарат Метопролол – качество, проверенное временем

Бета-блокаторы – группа лекарств, уже полвека активно применяющихся при лечении сердца и сосудов. Препараты имеют мощную доказательную базу в отношении их эффективности и безопасности при артериальной гипертензии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС), хронической сердечной недостаточности (ХСН), после инфаркта миокарда.  Причем они могли влиять не только на симптомы заболеваний, что было характерно для препаратов того периода, но и улучшать исход болезни, снижать риски осложнений и смертельных последствий.

Один из ярких представителей этого класса лекарственных средств (ЛС) –  Метопролол –  β1-адреноблокатор второго поколения, обладающий гипотензивными, антиаритмическими и ангиангинальными возможностями. Медикамент селективен в отношении сердечных β1-адренорецепторов, но не имеет  внутренней симпатомимической и мембраностабилизирующей активности.  Препарат  синтезировали  в 1969 году.

В аптечной сети  лекарство можно встретить под разными торговыми марками: Азопрол , Вазокардин,  Беталок,  Сердол, Корвитол,  Эмзок, Эгилок и др. Среди наиболее известных –  Беталок, британский продукт,  выпускает его  англо-шведская  фирма Astra Zeneca.  В РФ он  известен как  Метопролол АКРИ,  производитель –  отечественный  фармкомбинат ОАО АКРИХИН.

 Форма и состав медикамента

Выпускают бета-адреноблокатор в виде белых с желтым оттенком круглых таблеток в защитной  пленке  с разделяющей чертой. Встречаются и минигранулы  с пролонгацией, их используют для лечения ХСН. Каждая порция содержит 25, 50 или100 мг базового ингредиента метонола тартата, дополненного  наполнителями: диоксидом  кремния, стеаратом магния, целлюлозой, карбоксиметилкрахмалом  натрия. Состав пленки представлен  гипромеллозой, тальком, полисорбатом, диоксидом титана.

Упаковано лекарство в блистеры по 10-14 шт. В одной  коробке – 2-4 такие пластины. Есть  пачки по 30,50, 100 и 200 шт. Для инъекций  выпускают вариант и в ампулах:1%-й раствор расфасован по 5мл, в коробки их фасуют по 10 шт.

На  Метопролол  цена доступная: для примера 30 таб. по 50 мг  можно купить за  25 руб.  Медикамент отпускают по рецепту. На Метопролол рецепт выглядит так:

Rp: Metoprololi 0,05

D.t. d. № 100 in tab.

S.По 1 таб. 2-3 р./сут.

В медучреждениях лекарство хранят в соответствии со списком В. При нормальных условиях хранения  (заводская упаковка, температура –  до 25°С, защищенный от ультрафиолета, влаги и детского внимания шкафчик), производитель гарантирует пригодность медикамента и в домашних условиях в течение 5-ти лет. Просроченное ЛС подлежит утилизации, так как его эффективность падает, а риск побочных реакций растет.

Фармакологический профиль Метопролола

Блокатор β-адренорецепторов  внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих  возможностей не  имеет. Небольшие дозы препарата:

• Ингибируют сердечные β-адренорецепторы,
• Тормозят усиленный катехоламинами синтез цАМФ из АМФ,
• Понижают ток Са2+ внутри клеток,
• Восстанавливают ЧСС,
• Ингибируют процессы проводимости нервных импульсов,
• Уменьшают сократимость миокарда.

Увеличение  периферического  давления в 1-й день после употребления лекарства – явление временное, обусловленное  ростом  активности α-адренорецепторов и отсутствием воздействия на  β-адренорецепторы. Спустя один-три дня показатели  восстанавливаются, а при  дальнейшем регулярном употреблении медикамента они даже  уменьшаются.

Выраженный  гипотензивный эффект создается благодаря сокращению сердечного выброса. Стабильные показатели фиксируют только после 2-3-х недель регулярного приема. Происходит это благодаря многим факторам:

• Сокращению продукции ренина,
• Кумуляции его в сыворотке,
• Ингибированию функций ренин-ангиотензивной системы,
• Востановлению резистентности дуги аорты.

Улучшение показателей АД не провоцирует рост  активности. АД нормализуется как в спокойной позе, так и при  мышечной, интеллектуальной или эмоциональной  нагрузках. Антиангинальные возможности проявляются  снижением гипоксии миокарда  из-за  урежения ЧСС, а также снижения его чувствительности.

Медикамент  сокращает  интенсивность симптоматики ИБС, улучшает выносливость при мышечной активности. Показания тонометра начинают снижаться уже через 15 мин. Максимальный результат от таблетки можно ожидать через 2 часа.  Эффект сохраняется на четверть суток.  Диастолический параметр меняется  постепенно: стабильные результаты фиксируют спустя несколько недель курсового лечения.

Контролировать аритмию медикамент позволяет благодаря купированию  учащенного сердцебиения,  гиперактивности симпатической нервной системы,  высокого уровня цАМФ,  АГ и других факторов, влияющих на ЧСС. Уменьшаются  темпы  активности  водителей ритма, замедляется AV-проводимость.

При  тахикардии, мерцающих предсердиях,  гипертиреозе,  патологиях сердца функциональной природы препарат замедляет ЧСС, восстанавливает синусовый ритм. Метопролол профилактирует мигренозные боли.

Если сравнивать с неселективными аналогами, стандартная дозировка меньше влияет на обменные процессы, поджелудочную, бронхи,  скелетные мышцы, матку, периферические артерии и др. органы с β-адренорецепторами. Если принимать в высоких дозировках, средство будет блокировать  все виды  β-адренорецепторов.

Фармакокинетические характеристики

В системный кровоток  из ЖКТ медикамент абсорбируется быстро и  почти в полном объеме (до 95%). Пик его кумуляции наблюдается  через 1-2ч. после перорального применения. Время полувыведения T1/2 колеблется от 1-го до 9-ти часов.

Доступность лекарства в биологическом плане при первом употреблении не превышает 50%, при последующих приемах параметр растет до 70%.  Зависит он и от времени приема пищи: если принимать таблетку параллельно с едой, до биодоступность возрастает до 40%. Связываться с белковыми компонентами крови препарат может не более чем на 10%.

Биологические барьеры медикамент преодолевает успешно. Остатки метаболитов выявлены и в материнском молоке. Поэтому при всей безопасности и скромном перечне противопоказаний при гестации и ГВ Метопролол  назначают в крайних случваях.

Инертные метаболиты из активного компонента трансформируются в печени.  Почки выводят в первозданном виде всего 5% лекарства, поэтому при почечных патологиях титрование  нормы не обязательно.

Печеночные дисфункции замедляют метаболические процессы Метопролола, поэтому при таких данных в анамнезе коррекция дозировки в сторону снижения необходима. Гемодиализ в случае передозировки неэффективен.

Кому прописывают Метопролол

Помогает  медикамент при:

• Артериальной гипертензии, в т.ч. и по гиперкинетическому типу, с тахикардией (как монопрепарат и в комплексе с гипотензивными средствами),
• Инфаркте (повторное профилактирование), предупреждение рецидивов приступов стенокардии,
• Расстройствах сердечного ритма в виде наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии),
• Гипертиреозе (как один из компонентов комбинированной схемы лечения),
• Предупреждении мигренозной боли.

Когда не рекомендуют лекарство

Противопоказан медикамент пациентам:

• В состоянии кардиогенного шока,
• При AV и синоатриальной (SA) блокадах,
• Если в анамнезе  –  ослабление синусового угла,
• При выраженных признаках брадикардии,
• С декомпенсированной СН,
• При стенокардии Принцметала,
• Гипотоникам, профилактирующим вторичный инфаркт, когда верхний порог АД – до 100 мм рт. ст., а ЧСС – до 45 уд./мин.,
• Параллельно применяющим ингибиторы МАО и Верапамил,
• В период гестации и лактации,
• До совершеннолетия (нет соответствующих данных),
• С гиперчувствительностью к компонентам формулы.

Кроме абсолютных противопоказаний, есть еще и относительные ограничения. Они говорят о том, что таким категориям пациентов требуется дополнительное внимание. В числе таких запретов:

• Метаболический ацидоз,
• Все виды сахарного диабета,
• Бронхиальная астма,
• Обструктивные патологии легких (хроническая форма) ,
• Облитерирующие болезни периферических сосудов,
• Дисфункции печени и почек (хроническая форма),
• Феохромоцитома,
• Миастения,
• AV-блокада I степени,
• Тиреотоксикоз,
• Депрессивные состояния,
• Усиление симптомов псориаза,
• Возрастные пациенты.

Метапролол при беременности, к примеру, назначают при серьезных показаниях, соизмеряя  вред и пользу для матери и ребенка.

 Рекомендации по применению

Схему лечения и дозы  определяет врач, ориентируясь на стадию болезни и реакцию организма на препарат. Если не было иных указаний, в стандартном варианте для Метопролола официальная инструкция по применению  рекомендует выпивать  пилюли во время или после трапезы. Измельчать их не надо, запивать лучше водой (достаточно полстакана).

Стартовая доза – 50-100 мг/сут. Кратность  употребления – 2 раза, в идеале –  с интервалом в 12 ч. Если результат не соответствует ожиданиям, можно пошагово титровать норму до 100-200 мг/сут. или дополнить терапевтическую схему  другими  антигипертензивными медикаментами. Максимум и в этом случае  не превышает  200 мг/сут.

При  ИБС, нарушении ЧСС, для профилактирования мигренозных болей прописывают 100-200 мг/сут. Норму стоит выпить  за 2 раза,  с  перерывом на 12 часов.

Для предупреждения  рецидива  инфаркта миокарда принимают 200 мг/сут., распределяя  их на 2 раза – в утреннее и  вечернее время.

При ХСН  оптимальная форма  медикамента –  метопролола сукцинат, с постепенным высвобождением. По технологии CR/XL ZOK разработаны микрокапсулы с активным ингредиентом пролонгированного действия, работающие сутки. Скорость высвобождения активного компонента в Беталоке ЗОК или Эгилоке С не зависит от рН в  ЖКТ и других параметров.

Лицам  с патологиями почек,  при гемодиализе в титровании дозировки  необходимости нет. Проблемы  печени требуют  коррекции нормы в  зависимости от тяжести патологии.

Применяют  медикамент как перорально, но и парентерально.  Метапролол  (при особых показаниях к применению)  вводят в/в. Стартовая норма –  5 мг, скорость  1-2 мг/мин.,  если терапевтический эффект не достигнут, дают повторную порцию лекарства с паузами на 5 мин до  достижения максимума: 10-15 мг.

Нежелательные последствия

Выраженность непредвиденных явлений зависит от индивидуальной непереносимости лекарства. Для Метопролола  побочные действия незначительны, после отмены медикамента симптомы проходят самостоятельно.

1. Нервная система реагирует  на ЛС быстрой утомляемостью, упадком сил, болями в области головы, ухудшением  темпа  реакций психики. Реже встречается парестезия  ног, депрессивные состояния, миалгия, ухудшение качества сна.
2. Органы чувств сигнализируют временным ухудшением зрения, сокращением секреции слезной жидкости, болевыми ощущениями и сухостью в глазном яблоке, конъюнктивитами, звоном в органах слуха.
3. ССС выдает симптоматику в виде синусовой брадикардии, нарушений ЧСС, падении АД, постуральной (проявляющейся в вертикальном положении) гипотензии, потери координации и сознания. В редких  ситуациях ухудшается ритм сокращений миокарда, усиливаются  признаки ХСН (отечность, одышка) и миоспазмов (ухудшение кровотока,  озябшие ноги).
4. ЖКТ проявляет себя симптоматикой диспепсии, сухостью слизистой рта,  расстройством ритма дефекации, печеночными дисфункциями, болями в эпигастрии,  изменениями вкусовых ощущений.
5. Дерма реагирует зудом, высыпаниями, крапивницей, острыми проявлениями псориаза, покраснением, фотодерматозом,  экзантемой, чрезмерной потливостью,  алопецией.
6. Органы дыхания подают сигналы в виде заложенного носа, затрудненного дыхания, бронхоспазмами.
7. Эндокринная система сигнализирует о неполадках гипогликемией (у диабетиков на инсулине), реже –  гипергликемией (при любой форме сахарного диабета), гипотиреозом.
8. Результаты лабораторных исследований показывают тромбоцитопению в виде непонятных кровоизлияний или кровотечений, агранулоцитоаз, лейкопению,  гиперактивность ферментов печени,  в редких случаях –  гипербилирубинемию.
9. Беременность опасна замедлением развития зародыша,  брадикардией, гипогликемическими состояниями.
10. Другие симптомы возможны в виде суставных болей, дискомфорта в спине, набора веса, потерей интереса к половой жизни.

Помощь при передозировке

Признаки можно наблюдать уже  спустя  четверть часа. Но иногда они проявляются замедлением и нарушением ритма ЧСС, нарушением координации,  диспепсией, цианозом,  резким падением АД,  экстасистолией, бронхоспазмом,  обморочными состояниями в течение двух часов. При  тяжелых случаях –  кардиогенным шоком,  обмороком, комой, антриовентрикулярной блокадой (включая  остановку сердца), кардиалгией.

В первые 30 минут пострадавшему можно помочь промыванием  ЖКТ и адсорбентами. Если упало кровяное давление, больного укладывают в позу Тренделенбурга (полулежа, с приподнятыми ногами). Если показатели АД угрожающе низкие, сердцебиение замедлено, есть  признаки сердечной недостаточности, пострадавшему вводят в/в  β , стимуляторы с перерывами в 2-5 мин. или атропин (0,5-2 мг, тоже в/в). Если возможностей этих медикаментов недостаточно, добавляют ЛС типа норадреналина, допамина, добутамина.  Позже  назначают глюкагон (1-10 мг), устанавливают электростимулятор.

Если наблюдаются симптомы бронхоспазма, показаны в/в стимуляторы β-адренорецепторов. Гемодиализ с элиминацией Метапролола не справляется.

Результаты медикаментозного взаимодействия

1. Ингибиторы МАО усиливают гипотензивные свойства Метопролола. Принимать препараты можно с перерывом в 14 дней после окончания курса одного из них.
2. Параллельное введение Верапамила (в/в) опасно остановкой сердца.
3. В комбинации с Нифедипином сильно падает кровяное давление.
4. Лекарственные средства, которые используют для наркоза (ингаляционного) угнетают работоспособность миокарда, провоцируют гипотонию.
5. Теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин  ухудшают гипотензивные возможности Метопролола.
6. Нейролептики, антидепрессанты, седативные  ЛС ингибируют ЦНС. Аналогично взаимодействуют  Метапролол и алкоголь,  последний еще  понижает АД.
7. ЛС для наркоза – усиливают кардиодеперссивный эффект.
8. Гипогликемические средства – теряют часть своих свойств, инсулин – провоцирует гипогликемию, маскирует ее симптомы.
9. Антигипертензивные медикаменты, мочегонные средства, нитроглицерин  –  способствуют быстрому снижению АД.
10. Противоаритмические  препараты  –  замедляют ЧСС и  ингибируют AV-проводимость.

Дополнительные рекомендации

Наблюдение за  больными, которые употребляют β-адреноблокаторы, предполагает постоянный мониторинг АД и ЧСС, а для диабетиков – еще и контроль показателей глюкометра. По его результатам корректируется  порция инсулина, Метформина и других гипогликемических медикаментов.

Параллельно с медицинским контролем  больной  должен сам уметь подсчитывать ЧСС, чтобы вовремя заметить отклонения и при  значениях до 50 уд./мин. обратиться за медицинской помощью. Если использовать дозировку  более 200 мг/сут., сокращается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности  Метопролол прописывают только после стабилизации состояния. Декомпенсированную СН лечить  средством нельзя.

При серьезной аллергии в анамнезе при употреблении β-адреноблокаторов  усиливаются реакции чувствительности. При этом стандартные дозы адреналина ожидаемого результата не дают.

Отменяют медикамент поэтапно, в течение 10-ти дней, в противном случае возможно ухудшение периферического кровоснабжения. Резкая отмена лекарства опасна синдромом отмены, когда усиливаются  приступы  стенокардии,  повышается АД.

Пациентам с ИБС надо уделять  дополнительное внимание:  ЧСС в покое у них не должна превышать показатель 55-60 уд./мин., при мышечных или эмоциональных нагрузках – до 110 уд./мин.

Больные, которые используют  линзы вместо очков,  должны учитывать, что Метопролол снижает выработку слезной жидкости.

Лекарство способно замаскировать признаки гипертиреоза.  Если внезапно  его отменить, усилится тахикардия и другие симптомы.

У диабетиков  медикамент  маскирует признаки надвигающейся гипогликемического приступа.  В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, ЛС не стимулирует гипогликемию, спровоцированную передозировкой инсулина и не препятствует компенсации состояния.

Если пациента готовят к операции, хирург должен знать о том, что больной принимает Метопролол. В частности анестезиолог в таких случаях выбирает наркоз с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Отменять медикамент на время операции и периода реабилитации не  рекомендуют.

Дополнительного внимания требуют пациенты в состоянии депрессии: при усилении ее признаков, спровоцированных Метопрололом, препарат отменяют.

Больным с тяжелыми почечными дисфункциями необходим мониторинг состояния почек на фоне лечения.

Если за рулем пациент, принимающий β-адреноблокаторы, испытывает сонливость и усталость, водить авто и управлять другими сложными и потенциально опасными механизмами он должен прекратить. После адаптации организма и подбора оптимальной дозы лекарства можно повторить попытку.

Метопролол при гестации и грудного вскармливания

При гестации медикамент  прописывают  в отдельных случаях, учитывая реальную пользу и степень угрозы для  женщины и ребенка. Это связано с риском  замедления сердцебиения, гипогликемических состояний, гипотонии у ребенка – препарат способен преодолевать биологические барьеры. Наблюдение за состоянием плода проводится до конца беременности, кроме того, в первые три дня после родов контролируют все жизненно важные показатели у новорожденного. Влияние лекарства на грудничков в достаточной мере не изучалось, поэтому на период лактации его отменяют или переводят ребенка на альтернативные варианты кормления.

Аналогичные рекомендации прописаны в инструкции и для пациентов  возраста до 18 лет. Достаточной доказательной базы целесообразности его применения для этой категории  больных нет.

Чем заменить лекарство

По коду АТХ (4-й уровень)  с метопрололом совпадают  медикаменты:

• Арител,
• Бетаксолол,
• Бисопролол,
• Бисогама,
• Билол,
• Бидоп,
• Конкор,
• Конкор Кор,
• Кординорм,
• Локрен,
• Метозок,
• Нипертен,
• Небилет,
• Небилонг

Есть еще и просто синонимы:  Метопролол-Ратиофарм,  Метопролол-Акрихин и др.

Есть и другие для Метопролола  и аналоги: можно заменить его  Анепро, Беталоком, Вазокардином, Корвитолом, Метоблоком, Метокором,  Эгилоком, Эмзоком.

Оценка медикамента пользователями и специалистами

О Метопрололе отзывы в основном положительные: препарат активно используют  и гипертоники, и сердечники.  Среди  преимуществ отмечают  доступную стоимость, быстрый эффект. Беспокоит солидный список  ограничений, нежелательных последствий,  наличие синдрома внезапной  отмены. Важно не забывать, что оценка эффективности – вещь сугубо индивидуальная, и примерять на себя можно разве что рекомендации специалистов.

Шахин Матякубов, Москва: «Метопролол – это мое лекарство, давно принимаю, результатом я доволен. У сына – эпилепсия, можно ли ему при скачках давления мои таблетки давать?»

Лебединский С.М., врач-кардиолог: «Многое зависит от формы эпилепсии, комплекса лекарств, которые сын принимает от основного заболевания, сопутствующие проблемы. Рекомендую вам посетить своего эпилептолога – он ведет вашего сына и знает все особенности его анамнеза».

Сара Штейнберг, Одесса: «Я принимаю Метопролол уже давно, по одной таблетке в день. Давление нормализовалось, самочувствие улучшилось. Думаю, мне уже достаточно химии. Могу ли я не покупать новую упаковку, или для начала надо просто Метролола дозировку снизить? Если да, то насколько?»

Тищенко А.Н., терапевт. У Метролола есть синдром отмены, поэтому резко отменять его ни один врач не будет. Возможны новые приступы стенокардии, новые перепады АД. Препарат отменяют постепенно, в течение 2-х недель. Более подробно вас проконсультирует лечащий врач, который знает, от чего вы применяете это лекарство, и как ваш организм его переносит».

Метопролол – эффективное лекарство, действенность и безопасность которого проверены временем. Препарат «три в одном», с гипотензивными, антиаритмическими и ангиангинальными  свойствами, позволяет использовать его при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Адаптированная инструкция основана на официальных рекомендациях от производителя. Но обобщенное описание возможностей лекарства не стоит воспринимать как руководство для самолечения, заменяющее консультацию специалиста.

(Пока оценок нет)

Загрузка...